Леводопа считается золотым стандартом заместительной дофаминовой терапии при болезни Паркинсона. Лекарство было разработано в 1960-х годах, через много лет после того, как Джеймс Паркинсон в 1817 году написал о наборе симптомов, которые сегодня мы знаем как болезнь Паркинсона. Спустя десятилетия леводопа по-прежнему остается наиболее часто используемым средством лечения этого хронического заболевания.
При приеме внутрь леводопа всасывается в кровь из тонкого кишечника. Затем он превращается в дофамин ферментами в головном мозге, что помогает заменить нейротрансмиттер, который был потерян в результате гибели собственных нейронов мозга, продуцирующих дофамин.
Дейзи Дейзи / Getty ImagesКак работает леводопа
Леводопа почти всегда сочетается с препаратом карбидопа (например, в фирменном препарате Синемет), который помогает продлить эффективность леводопы и предотвращает расщепление лекарства в кровотоке до того, как оно попадет в мозг. Вместо первоначально требуемых высоких доз добавление карбидопы позволяет вводить леводопу в меньших дозах. Это уменьшает тошноту и рвоту, часто изнуряющие побочные эффекты. В Европе леводопа сочетается с другим соединением, называемым бенсеразидом, с аналогичным эффектом в фирменном лекарстве Мадопар.
Заместительная терапия дофамином исключительно хорошо помогает контролировать двигательные симптомы и помогает улучшить повседневное функционирование людей, страдающих болезнью Паркинсона. Однако он также может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как дискинезии (неприятные непроизвольные движения), что может ограничивать количество принимаемых лекарств. Это приводит к тому, что большинство людей получают недостаточную дозу дофамина, которую они могут переносить. Иногда побочные эффекты сильнее исходных симптомов, которые лечат. Кроме того, он не устраняет немоторные симптомы болезни Паркинсона, которые, как известно, вызывают у большинства пациентов инвалидность.
Леводопа побочные эффекты
Побочные эффекты заместительной терапии дофамином включают, помимо прочего, тошноту, рвоту, низкое кровяное давление, головокружение и сухость во рту. У некоторых людей это может вызвать спутанность сознания и галлюцинации. В долгосрочной перспективе использование заместительной терапии дофамином также может приводить к дискинезиям и двигательным колебаниям (т. Е. К увеличению числа периодов «выключения», когда лекарства не действуют должным образом).
Типы заместительной терапии дофамином
Заместительная терапия дофамином бывает разных форм и комбинаций. Наиболее распространены следующие препараты:
Леводопа / Карбидопа: эта комбинация выпускается в форме короткого действия (Синемет), а также формы длительного действия (Синемет CR), которая требует приема только два раза в день. леводопа / карбидопа также выпускается в форме таблеток, распадающихся при пероральном введении (Parcopa), не требующей воды и полезной для людей с затрудненным глотанием.
Леводопа / Карбидопа / Энтакапон: Сталево - это еще один фирменный препарат длительного действия, заменяющий дофамин, который в дополнение к леводопе и карбидопе имеет добавленный препарат энтакапон, который дополнительно продлевает эффективность этого препарата, позволяя увеличить периоды дозирования.
В настоящее время доступен только в Канаде и Европе, гель леводопа / карбидопа (Duodopa) представляет собой форму замещения дофамина, которая доставляется непосредственно в тонкий кишечник через хирургически установленную трубку. Его лучше всего использовать для людей с запущенными заболеваниями, которые не могут контролировать свои двигательные симптомы с помощью других доступных лекарств. Используя помпу, аналогичную инсулиновой помпе при диабете, Duodopa может доставлять лекарство непрерывно в течение дня.
Когда речь идет о леводопе, популярная поговорка «старое - золото», безусловно, звучит правдоподобно. Несмотря на успехи в области исследования болезни Паркинсона, ни одно другое новое лекарство не оказалось столь же эффективным, как леводопа, с точки зрения облегчения двигательных симптомов этого заболевания. Однако побочные эффекты, особенно долгосрочные, включая двигательные колебания и дискинезии, ограничивают его истинную эффективность как идеального лечения.
