Фемара (летрозол) - это лекарство, используемое для лечения некоторых видов рака груди у женщин после менопаузы. Он работает, блокируя образование эстрогена в организме. Таким образом, Femara может предотвратить повторение рака груди с положительным рецептором гормона (тип, рост которого зависит от эстрогена). Femara можно использовать у женщин в постменопаузе с ранней стадией, запущенным или метастатическим раком груди, у которых есть этот статус рецептора гормона.
Томас Барвик / Getty ImagesОн работает иначе, чем тамоксифен (который также лечит гормональный рак груди), поскольку он эффективен только у женщин в постменопаузе. Фемара может использоваться с тамоксифеном, но только у женщин в постменопаузе, которые принимали тамоксифен не менее пяти лет.
Согласно исследованию 2018 г.BMC Рак, рецидивы и метастатические заболевания являются одними из основных причин смерти от рака груди.
Как это устроено
Фемара принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы ароматазы. Эти препараты действуют путем ингибирования фермента, называемого ароматазой, который способствует превращению тестостерона (андрогена) в эстрадиол (преобладающую форму эстрогена).
У женщин в пременопаузе эстроген вырабатывается в основном в яичниках. У женщин в постменопаузе, у которых яичники больше не функционируют, эстроген вырабатывается в основном в головном мозге, печени, груди, костях, коже, поджелудочной железе и жировых (накапливающих жир) клетках. Femara может блокировать превращение тестостерона в этих так называемых периферических тканях, что делает его эффективным для женщин в постменопаузе.
Фемара работает только у женщин в постменопаузе из-за того, что он блокирует синтез эстрогена.
Напротив, ароматаза экспрессируется только в частях яичников, называемых фолликулами и желтым телом. Таким образом, Фемара не может подавлять эстроген у женщин с функционирующими яичниками в той степени, которая считается полезной. Женщинам в пременопаузе лучше принимать тамоксифен, который блокирует рецепторы эстрогена на клетках рака груди.
Другие ингибиторы ароматазы включают Аромазин (экземестан) и Аримидекс (анастрозол).
Как ингибиторы ароматазы предотвращают рецидив рака грудиКто может это принять
FDA одобрило использование Femara в трех конкретных группах:
- Женщины в постменопаузе с гормоно-рецептор-положительным раком груди на ранней стадии сразу после операции (или химиотерапии и лучевой терапии)
- Женщины в постменопаузе с гормоно-рецептор-положительным раком груди на ранней стадии, принимавшие тамоксифен в течение пяти лет
- Женщины в постменопаузе с запущенной стадией рака молочной железы или метастатическим гормоно-рецептор-положительным раком
Лечение можно начинать после завершения первичного лечения рака. Для женщин с эстроген-рецептор-положительным раком молочной железы, которые принимают ингибитор ароматазы с химиотерапией, риск рецидива может снизиться на 50 процентов.
Женщины с раком груди, отрицательным по рецепторам эстрогенане будупользу от Фемары.
Женщины в пременопаузе могут принимать Фемара, но только если их яичники подавлены химическим путем.
Дозировка
Фемара (летрозол) отпускается по рецепту в виде таблетки с энтеросолюбильным покрытием, 2,5 миллиграмма (мг).
Принимайте Фемара один раз в день с едой или без. Старайтесь принимать его каждый день в одно и то же время, чтобы поддерживать постоянный уровень препарата в вашем организме. Если вы пропустите дозу, не увеличивайте дозу вдвое; просто подождите до следующего дня и возобновите свой график приема лекарств, как обычно.
Оптимальная продолжительность использования Фемары все еще обсуждается. В ранних руководствах указывалось, что Фемара не следует использовать дольше пяти лет из-за опасений по поводу долгосрочного воздействия препарата на кости. Однако эти рекомендации были основаны на пятилетнем исследовании, которое было прекращено досрочно из-за благоприятных эффектов Фемары.
Исследование 2018 г.Медицинский журнал Новой Англиисообщили, что женщины, принимавшие Фемара в течение периода до 10 лет, имели общую выживаемость 93 процента (что означает, что 93 процента были живы через 10 лет).
Хотя частота заболеваний костей увеличивалась, исследователи пришли к выводу, что расширенное использование Femara для предотвращения рецидива рака в значительной степени перевешивает риски.
Побочные эффекты
Как и в случае с другими лекарствами, прием Фемары связан с побочными эффектами. Наиболее распространены:
- Головные боли
- Аномальная слабость
- Промывка
- Отек ступней или ног (отек)
- Боль в суставах (артралгия)
Из них боль в суставах - одна из наиболее частых причин, по которой женщины прекращают принимать Фемара. По данным FDA, не менее 24 процентов женщин прекратили лечение в результате лекарственной артралгии.
Также распространены приливы, хотя они, как правило, более легкие, чем при приеме тамоксифена. Хотя этот побочный эффект может расстраивать, это одновременно показатель подавления эстрогена и эффективности лекарства.
Осложнения
Возможно, большее беспокойство вызывает то, что ингибиторы ароматазы, такие как Фемара, могут способствовать потере костной массы, что, в свою очередь, может привести к остеопорозу. С другой стороны, Фемара не увеличивает риск сердечного приступа или инсульта в отличие от тамоксифена, хотя у некоторых он может вызывать нарушения сердечного ритма (аритмию) и воспаление сердца (перикардит).
Что касается потери костной массы, исследование, проведенное в 2017 году, показало, что совместное использование Фемары с препаратом Зомета (золедроновая кислота) может почти полностью свести на нет этот эффект. Зомета вводится внутривенно (в вену) один раз в год в дозе 5 миллиграммов. Побочные эффекты могут включать усталость, анемию, мышечные боли, отек и лихорадку, хотя они, как правило, возникают после первой инфузии и уменьшаются при последующих инфузиях.
Когда звонить врачу
Следует немедленно обращать внимание на серьезные побочные эффекты, особенно на сердце. Симптомы могут включать учащенное сердцебиение, одышку при полулежании и резкие боли в груди, распространяющиеся на левое плечо и спину.
Лекарственное взаимодействие
Фемара может взаимодействовать с любым лекарством, которое напрямую влияет на уровень эстрогена. К ним относятся гормональные противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол и премарин (конъюгированные эстрогены), используемые для лечения приливов и других симптомов менопаузы. Если вы собираетесь принимать Фемара, необходимо будет найти альтернативные лекарства.
Противопоказания.
Фемара противопоказан к применению во время беременности, поскольку известно, что он может причинить вред плоду, включая самопроизвольный аборт и врожденные пороки развития.
Если Фемара используется по какой-либо причине у женщин в пременопаузе, один или нескольконегормональныйДля предотвращения беременности следует использовать формы контрацепции, такие как презервативы, диафрагма со спермицидом или негормональные ВМС (например, ВМС ParaGard). Даже после прекращения приема Фемары контрацепцию следует продолжать не менее трех недель, пока лекарство полностью не выйдет из системы.
Фемара также следует избегать у людей с известной гиперчувствительностью к летрозолу или любому из ингредиентов Фемары. Хотя аллергия и анафилаксия у Femara чрезвычайно редки, известно, что они возникают. Таким образом, если у вас ранее была аллергическая реакция на Фемара, вам не следует повторно назначать препарат позже.
Прочие соображения
Фемара следует с осторожностью применять женщинам с заболеваниями почек или печени. У женщин с циррозом или тяжелым нарушением функции печени дозу следует уменьшить на 50 процентов. Также может потребоваться корректировка дозы у женщин с почечной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью.
При приеме Фемары следует также следить за плотностью костей. Поговорите со своим врачом о скрининге на остеопороз, а также о регулярной проверке уровня витамина D.
Исследования показали, что оптимальный уровень витамина D приводит к повышению выживаемости при раке груди, поэтому поговорите со своим врачом о способах увеличения рациона питания и о том, какая форма добавок является наиболее подходящей.