Одефси - это комбинированный препарат с фиксированной дозой, состоящий из одной таблетки, который используется для лечения ВИЧ. Выпускается в форме таблеток, может использоваться взрослыми и некоторыми детьми. Он состоит из трех разных антиретровирусных препаратов:
- Эмтрицитабин, обычно называемый FTC, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ)
- Рилпивирин, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ)
- Тенофовира алафенамид (TAF), еще один НИОТ
Одефси используется сам по себе и не требует дополнительных лекарств для достижения и поддержания подавления вируса.
Фото любезно предоставлено Gilead Sciences.Одефси работает, подавляя различные стадии цикла репликации ВИЧ. И FTC, и TAF блокируют фермент, называемыйобратная транскриптазачто ВИЧ использует для преобразования своей вирусной РНК в ДНК, чтобы «захватить» генетический аппарат клетки. Рилпивирин действует аналогично, но вместо того, чтобы блокировать образование двухцепочечной ДНК, он связывается с самим ферментом, чтобы блокировать его активность.
Одефси является вторым комбинированным антиретровирусным препаратом, в котором используется TAF, «улучшенная» форма тенофовира дизопроксил фумарата (TDF), содержащаяся в препаратах Трувада (FTC + TDF) и Атрипла (эфавиренц + FTC + TDF). Таким образом, это можно рассматривать как улучшение по сравнению с комплемерами на основе тенофовира (FTC + рилпивирин + тенофовир).
TAF считается более эффективным, чем TDF, поскольку для достижения тех же эффектов требуется гораздо меньшая доза. Как пролекарство, то есть неактивное соединение, которое метаболизируется в организме с образованием лекарства, TAF вызывает меньшее накопление лекарства в кровотоке, снижая риск токсичности для почек, наблюдаемой при использовании TDF.
Использует
Одефси был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США в марте 2016 года для использования у взрослых и детей весом не менее 35 кг (77 фунтов). Он показан для недавно пролеченных людей с вирусной нагрузкой 100000 или меньше.
Одефси также можно использовать для замены текущей терапии (например, Комплера), если у человека была неопределяемая вирусная нагрузка или не менее шести месяцев, у него в анамнезе не было неудач лечения и нет устойчивости к каким-либо антиретровирусным препаратам, используемым в Одефси. Взаимодействие с другими людьми
Odefsey не используется не по назначению, а также нет генерических форм этого препарата.
Перед приемом
При постановке диагноза ВИЧ ваш врач назначит тест на генетическую резистентность, чтобы определить, есть ли у вас какие-либо лекарственно-устойчивые варианты в вашем «вирусном пуле». По результатам теста, также известного как генотипирование, ваш врач может определить, к каким антиретровирусным препаратам вы чувствительны, а к каким нет.
Поскольку лекарственная устойчивость может передаваться, то есть передаваться от одного человека к другому, тестирование генетической устойчивости считается обязательным для выбора лекарств с наибольшей общей чувствительностью и долговечностью.
Если вас переводят на Одефси, ваш врач может также назначить фенотипический тест, при котором ваш вирус индивидуально подвергается воздействию антиретровирусных препаратов, чтобы определить, к каким из них вы наиболее чувствительны.
Меры предосторожности и противопоказания
Одефси может вызвать обострение симптомов, связанных с печенью, у людей, коинфицированных гепатитом B. Из-за этого будет проведен тест на гепатит B, чтобы проверить, есть ли у вас заболевание, а также тесты функции печени для оценки статуса. вашей печени.
Одефси противопоказан для людей, принимающих лекарства, которые могут снизить концентрацию рилпивирина в кровотоке (см. «Предупреждения и противопоказания» ниже). Он также никогда не используется у людей, у которых была тяжелая гиперчувствительная реакция на FTC, рилпивирин или тенофовир в любой форме.
Рилпивирин также может удлинять так называемый интервал QT на электрокардиограмме и потенциально приводить к нарушению сердечного ритма, называемому torsades de pointes. Ваш врач должен будет определить, принимаете ли вы какие-либо препараты, вызывающие удлинение интервала QT, и, если да, решить, подходит ли вам Одефси.
Перед тем, как начать Одефси, посоветуйте своему врачу, какие лекарства вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, травяные, пищевые или развлекательные.
Поскольку различные антиретровирусные агенты в Одефси выводятся через почки или печень, Одефси следует использовать с осторожностью у людей с уже существующей дисфункцией почек или печени, поскольку это может привести к токсичности. При использовании в этих обстоятельствах необходим регулярный мониторинг функции почек и / или печени.
Другие комбинированные антиретровирусные препараты с фиксированной дозой
Помимо Одефси, существует еще 12 других комбинированных препаратов, которые можно принимать отдельно по одной таблетке в день:
- Атрипла (эфавиренц + FTC + TDF)
- Биктарви (биктегравир + FTC + TAF)
- Комплера (FTC + рилпивирин + TDF)
- Дельстриго (доравирин + ламивудин + тенофовир)
- Довато (долутегравир + ламивудин)
- Генвоя (кобицистат + элвитегравир + FTC + TAF)
- Юлука (долутегравир + рилпивирин)
- Стрибилд (кобицистат + элвитегравир + FTC + TDF)
- Симфи (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
- Симфи Ло (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
- Симтуза (кобицистат + дарунавир + FTC + TAF)
- Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)
В январе 2021 года FDA одобрило первыйраз в месяцКомбинация антиретровирусных препаратов Cabenuva, состоящая из каботегравира и рилпивирина, вводимых индивидуально в виде инъекций.
Дозировка
Одефси выпускается в форме серой продолговатой таблетки с пленочным покрытием, состоящей из 200 миллиграммов (мг) FTC, 25 мг рилпивирина и 25 мг TAF. На нем тиснено «GSI» с одной стороны и «255» с другой.
Одефси принимают внутрь один раз в день во время еды.
Поскольку Одефси представляет собой препарат с фиксированной дозой, дозу нельзя изменить.
Как брать и хранить
Одефси следует принимать с твердой пищей, чтобы рилпивирин всасывался должным образом. Белковые и питательные напитки не подойдут. Если не принимать во время еды в соответствии с предписаниями, всасывание рилпивирина может снизиться на 40%.
Не раскалывайте, не раздавливайте и не жевайте таблетку, это также может повлиять на всасывание.
Если вы пропустите дозу Одефси, примите ее, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите первоначальную дозу и продолжайте как обычно. Не увеличивайте дозу вдвое.
Одефси можно безопасно хранить при комнатной температуре, в идеале - в оригинальном светостойком контейнере в прохладном сухом шкафу или ящике. Всегда проверяйте срок годности, отказываясь от лекарств с истекшим сроком годности.
Побочные эффекты
У некоторых людей Одефси может вызывать побочные эффекты. Большинство из них обычно носят временный характер и проходят в течение нескольких дней или недель, когда ваш организм адаптируется к лечению. Многие люди вообще не испытывают побочных эффектов.
Общий
Наиболее частые побочные эффекты, с которыми сталкиваются до 2% пользователей, включают:
- Головная боль
- Тошнота
- Метеоризм
- Понос
- Бессонница
- Необычные сны
Суровый
В редких случаях Одефси может вызывать серьезные побочные эффекты. В них часто участвуют люди с уже существующими заболеваниями (или принимающие противопоказанные препараты), которые не прошли надлежащий скрининг.
Некоторые из наиболее серьезных осложнений, связанных с Одефси, включают:
- Острые обострения гепатита B: симптомы включают усталость, тошноту, желтуху (пожелтение глаз), боль в животе, потерю аппетита и темную мочу.
- Токсичность для печени: симптомы аналогичны острому гепатиту B, но могут также включать сыпь и лихорадку.
- Новое или ухудшающееся поражение почек: симптомы могут включать снижение диуреза, усталость, одышку, тошноту и отек тканей из-за задержки жидкости.
- Лактоацидоз: аномальное накопление молочной кислоты в кровотоке может стать серьезным и даже опасным для жизни, если его не лечить.
- Тяжелые кожные реакции: у пользователей были зарегистрированы редкие случаи лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые проявлялись сильной сыпью, волдырями, лихорадкой, отеком лица и гепатитом.
- Тяжелая депрессия: у некоторых пользователей рилпивирина сообщалось о серьезных депрессивных эпизодах, включая суицидальные мысли. В основном это наблюдается у людей младше 18 лет.
- Torsade de pointes (TDP): обычно наблюдается у людей, принимающих препараты для удлинения интервала QT, симптомы TDP включают учащенное сердцебиение, головокружение, тошноту, холодный пот, боль в груди, одышку и учащенный пульс.
Предупреждение и взаимодействия
У Одефси есть предупреждение в виде черного ящика, в котором потребители и медицинские работники сообщают о риске обострений у людей с коинфекцией гепатита. Предупреждение о черном ящике является самым строгим советом FDA, направленным на предотвращение предотвратимых осложнений, связанных с приемом лекарств.
Одефси можно продолжить у женщин, которые забеременели с неопределяемой вирусной нагрузкой. Однако, поскольку всасывание рилпивирина может быть снижено во время беременности, женщинам, у которых не наблюдается полного подавления вируса, может потребоваться более активная комбинация препаратов.
Кормление грудью не рекомендуется ни одной матери с ВИЧ, независимо от лечения, чтобы избежать риска передачи инфекции от матери ребенку.
Лекарственное взаимодействие
Одефси может взаимодействовать с некоторыми лекарствами, некоторые из которых могут влиять на концентрацию лекарств, а другие могут вызывать неблагоприятные симптомы, такие как торсады.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств в их фирменных или генерических формах:
- Противоаритмические препараты: Quinidex (хинидин), Norpace (дизопирамид), Pronestyl (прокаинамид)
- Антибиотики: Робимицин (эритромицин), Загам (спарфлоксацин).
- Противосудорожные препараты: Дилантин (фенитоин), Люминал (фенобарбитал), Тегретол (карбамазепин), Трилептал (окскарбазепин)
- Нейролептики: Галдол (галоперидол), Мелларил (тиоридазин)
- Противотуберкулезные препараты: Микобутин (рифабутин), Прифтин (рифапентин), Рифадин (рифампин), Рифамат (рифампин + изониазид)
- Ингибиторы протонной помпы (ИПП): Капидекс (дексланпразол), Лосек (омпрепразол), Нексиум (эзомепразол), Превацид (лансопразол), Протоникс (пантопразол) или любые другие ИПП
- Стероидные препараты: Декадрон (дексаметазон).
- Зверобой
В некоторых случаях взаимодействие может потребовать снижения дозы, замены лекарства или разделения доз на несколько часов. В других случаях изменения могут не потребоваться.