Что нужно знать о флумазениле

Флумазенил - это лекарство, используемое для отмены некоторых видов седативного эффекта, применяемого при диагностических или хирургических процедурах. Он также может быть спасительным средством при передозировке бензодиазепинов.

Что такое бензодиазепины?

Чтобы понять использование флумазенила, полезно немного узнать о бензодиазепинах. Бензодиазепины - это класс препаратов, которые активируют рецептор ГАМК, обнаруженный во многих клетках нервной системы. В целом связывание с этими рецепторами оказывает успокаивающее действие на мозг.

Эти препараты иногда назначают при различных состояниях здоровья. Вот несколько примеров:

• Бессонница
• Беспокойство
• Эпилепсия
• Общее расслабление мышц
• Мышечная спастичность (из-за проблем с центральной нервной системой)

Эти препараты также используются для успокоения и расслабления во время медицинских процедур (часто в дополнение к другим типам лекарств).

Многие препараты, оканчивающиеся на «пам» или «лам», являются бензодиазепинами. Вот некоторые примеры:

• Диазепам (валиум)
• Лоразепам (Ативан)
• Клоназепам (Клонопин)
• Алпразолам (Ксанакс)
• Флуразепам (Далман)

Хотя бензодиазепины имеют положительное применение, в определенных ситуациях они могут вызывать нежелательные побочные эффекты. Что еще более важно, они могут быть опасными для жизни при приеме в слишком больших дозах или в сочетании с некоторыми другими лекарствами. Вот почему флумазенил является таким важным лекарством.

Что такое флумазенил?

Флумазенил (торговые марки Romazicon и Anexate) - антагонист бензодиазепинов, препарат, который противодействует эффектам бензодиазепинов. Он делает это, помогая блокировать связывание бензодиазепиновых препаратов с рецептором ГАМК. Его можно вводить в виде внутривенной инъекции или непрерывной внутривенной инфузии. Флумазенил разрешен к применению как у взрослых, так и у детей.

Кому это может понадобиться

Обычно флумазенил не является лекарством, которое люди принимают в течение длительного времени. Чаще всего он используется в одной из двух ситуаций: после медицинской процедуры или в ответ на передозировку бензодиазепинов.

После медицинской процедуры

Бензодиазепины и родственные им препараты часто используются как часть диагностических или хирургических процедур. Например, вам могут назначить бензодиазепин как часть седативного эффекта во время колоноскопии, чтобы уменьшить дискомфорт. Иногда это называют «седацией с сознанием», потому что во время процедуры вы не теряете полностью сознание.

В других случаях вам может потребоваться общая анестезия, которая обеспечивает глубокую седацию для более сложной хирургической процедуры. В этом случае у вас вообще не будет сознания во время процедуры. Различные препараты, используемые во время анестезии (которые могут включать бензодиазепины), гарантируют, что вы не почувствуете боли, пока она возникает.

Люди, которые получают седативные средства в сознании или общую анестезию, после этого чувствуют себя ослабевшими и находящимися под действием седативных средств, потому что лекарства, используемые во время процедуры, перестают действовать. Это может занять несколько часов или больше. В это время небезопасно водить машину или заниматься другими делами, требующими полной бдительности. В некоторых случаях флумазенил может помочь сократить время восстановления, необходимое для того, чтобы чувствовать себя нормально. Люди, принимающие флумазенил, могут быстрее чувствовать себя бодрыми по сравнению с людьми, которые не принимают флумазенил. Флумазенил не так эффективен для снижения седативного эффекта, если вы принимали небензодиазепиновые препараты для седативного эффекта, а также бензодиазепины.

Бензодиазепин передозировка

Флумазенил также является незаменимым средством лечения людей, у которых была передозировка бензодиазепиновых препаратов. Это может произойти, если человек случайно принял слишком много прописанного лекарства или если человек склонен к суициду.

При подозрении на передозировку важно немедленно обратиться за медицинской помощью, так как в слишком высоких дозах бензодиазепины могут подавить дыхание и привести к смерти. Флумазенил не эффективен при лечении передозировки небензодиазепиновыми препаратами.

В настоящее время единственное применение флумазенила, одобренное Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), - это устранение постпроцедурной седации и лечение передозировки бензодиазепинов. Однако иногда его назначают при других медицинских проблемах «не по назначению». То есть ваш врач может подумать, что есть веские причины, по которым это лекарство может быть полезным, но FDA не провело всех исследований, необходимых для утверждения наркотик в этой обстановке. Некоторые из этих других условий включают:

• Синдром отмены алкоголя
• Печеночная энцефалопатия
• Обратное действие других препаратов (например, баклофена)
• Ступор неизвестного происхождения

Флумазенил также может быть полезен, помогая людям, которые стали зависимыми от бензодиазепинов, избавиться от этих препаратов более комфортно и легко.

Насколько быстро это работает?

Флумазенил действует быстро - ему нужно всего пару минут, чтобы начать действовать, а его пиковый эффект наступает менее чем через 10 минут. Из-за этого иногда необходимо внимательно следить за тем, кто получил флумазенил. С одной стороны, пациенту может потребоваться более одной дозы (например, для устранения симптомов передозировки). С другой стороны, если человеку дать слишком много флумазенила, это может вызвать другие серьезные проблемы, такие как судороги. Ваш врач назначит флумазенил только в том случае, если потенциальные преимущества перевешивают риски.

Возможные побочные эффекты

При определенных обстоятельствах флумазенил может вызывать побочные эффекты. Наиболее серьезные потенциальные реакции:

• Захват
• Неврологические эффекты
• Опасные сердечные ритмы

Другие возможные проблемы включают:

• Повторная седация
• Тошнота и рвота
• Путаница
• Головная боль
• Головокружение
• Нарушение мышления
• Грудная боль
• Слишком низкая или слишком высокая частота пульса
• Повышенное артериальное давление
• Затуманенное зрение
• Реакция в месте укола
• Беспокойство или волнение
• Повышенное потоотделение

Судороги гораздо чаще встречаются у людей, которые принимали бензодиазепины в течение длительного периода времени, особенно если у этих людей когда-либо были судороги в прошлом. За этими людьми необходимо тщательное наблюдение в течение как минимум двух часов после приема препарата. Им следует давать препарат только в том случае, если это считается безопасным. Медицинские работники будут использовать минимально необходимую дозу, чтобы снизить возможные риски.

Кому не следует это принимать

Есть некоторые противопоказания, которые мешают некоторым людям безопасно принимать флумазенил. Препарат нельзя принимать:

• Людям с гиперчувствительностью к флумазенилу или бензодиазепинам.
• Люди, принимающие бензодиазепины, чтобы контролировать опасное для жизни состояние (например, повышенное давление внутри черепа)
• Пациенты с передозировкой циклических антидепрессантов (например, амитриптилина)

Флумазенил также не изучался на предмет безопасности во время беременности, поэтому его следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для будущей матери превышает потенциальный вред.