Антиретровирусные препараты используются для лечения ВИЧ-инфекции. Они работают, блокируя этап жизненного цикла вируса и тем самым предотвращая его репликацию. Лекарства разделены на шесть различных классов, в основном в зависимости от стадии жизненного цикла, которую они ингибируют.
По состоянию на 2021 год Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило 26 отдельных лекарственных средств и 22 комбинированных препарата с фиксированной дозировкой (КПД), состоящих из двух или более антиретровирусных препаратов. Это включает в себя первую схему приема антиретровирусных препаратов под названием Кабенува, которая требует инъекцию раз в месяц, а не ежедневный пероральный прием.
Антиретровирусная терапия меняется натощак: новые лекарственные препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, большей продолжительностью действия и сниженным риском лекарственной устойчивости. В прошлом антиретровирусная терапия описывалась как «коктейль» из трех препаратов. Сегодня, с улучшенной фармакокинетикой и более длительным периодом полувыведения лекарственного средства, антиретровирусная терапия может включать всего лишь два совместно приготовленных лекарственных средства.
Хотя с 2010 года в арсенал лечения было добавлено несколько новых антиретровирусных препаратов, более старые, такие как Криксиван (индинавир), Инвираза (саквинавир), Рескриптор (делавирдин), Видекс (диданозин), Вирасепт (нелфинавир) и Зерит (ставудин), были включены в список. сняты с производства и больше не используются.
Ингибиторы входа / прикрепления
Согласно их названию, ингибиторы входа / присоединения работают, блокируя способность вируса присоединяться к здоровым клеткам-хозяевам или проникать в них. Они делают это путем связывания с различными рецепторами на поверхности клетки-хозяина, которые ВИЧ использует для захвата и / или проникновения в клетку. Без возможности проникнуть в клетку ВИЧ не может размножаться.
-Одна таблетка 300 мг 2 раза в день
-Два таблетки по 300 мг 2 раза в день
-800 мг внутривенная инфузия каждые две недели
Ингибиторы интегразы
Ингибиторы интегразы работают, блокируя включение ДНК ВИЧ в ДНК клетки-хозяина, процесс, известный как интеграция. Они делают это путем ингибирования вирусного фермента, известного как интеграза.
Одна таблетка 50 мг 1 раз в день
-Пациенты с резистентностью к Isentress:
Одна таблетка по 50 мг 2 раза в день
Ингибиторы нуклеозидной обратной транскриптазы
Чтобы ВИЧ мог реплицироваться, он использует фермент, называемый обратной транскриптазой, для преобразования своей вирусной РНК в двухцепочечную ДНК, которая затем интегрируется в ядро клетки-хозяина, чтобы «захватить» ее генетический аппарат. Поступая так, ВИЧ может начать производить несколько своих копий.
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) блокируют действие обратной транскриптазы и тем самым предотвращают репликацию вируса.
-Одна таблетка 150 мг 2 раза в день
-Одна таблетка 150 мг 2 раза в день
-Одна таблетка 300 мг 2 раза в день
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) также блокируют обратную транскриптазу, но другим способом. Вместо того, чтобы прикрепляться к вирусной ДНК, как это делают НИОТ, ННИОТ связываются непосредственно с ферментом, блокируя его действие.
КЛАСС ЛЕКАРСТВ: ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) Имя бренда Общее имя Типичная дозировка для взрослых Диетические заметки
Таблетка 200 мг 2 раза в день
- Поддерживающая доза:
Таблетка 200 мг 2 раза в день
Одна таблетка 200 мг 1 раз в день
- Поддерживающая доза:
Одна таблетка XR 400 мг 1 раз в день
Ингибиторы протеазы
Ингибиторы протеазы (ИП) работают, блокируя фермент, известный как протеаза. Как только ВИЧ захватывает генетический аппарат клетки-хозяина, он продуцирует длинноцепочечные белки, которые необходимо разрезать на более мелкие части (протеазой), чтобы собрать новую вирусную частицу. Связываясь с протеазой, длинноцепочечные белки не могут быть разрезанным, и новые вирусные частицы не могут быть произведены.
-Две таблетки по 700 мг + Норвир 100 мг 1 раз в день
-Пациенты с предыдущей недостаточностью ИП:
Одна таблетка 700 мг + Норвир 100 мг 2 раза в день
-Пациенты с известным уровнем резистентности к Prezista:
Одна таблетка 600 мг + Норвир 100 мг 2 раза в день
-300 мг + 100 мг Норвира 1 раз в день
Фармакокинетические усилители
Эти препараты, также называемые бустерами ВИЧ, используются для «повышения» концентрации ингибиторов протеазы в кровотоке. Без них концентрация сопутствующего ИП быстро упала бы ниже терапевтического уровня, предоставляя вирусу возможность реплицироваться.
(Технически ингибитор протеазы)
(Технически ингибитор CYP3A)
Комбинированные препараты с фиксированной дозой
Комбинированные препараты с фиксированной дозой (КПД) уменьшают ежедневную дозу таблеток, с которой может столкнуться человек с ВИЧ, проходящий антиретровирусную терапию. Некоторые препараты FDC используются с другими антиретровирусными препаратами. Остальные используются полностью сами по себе.
Из 22 препаратов FDC, одобренных для использования в Соединенных Штатах, 14 являются комплексными препаратами, принимаемыми один раз в день.
-Уходящие инъекции: одна инъекция каботегравира 400 мг и одна инъекция эдуранта 600 мг 1 раз в месяц после этого
+ 150 мг Эпивира
-Для людей, принимающих рифабутин: одна таблетка плюс дополнительные 25 мг эдуранта 1 раз в день.
-Для людей, принимающих рифабутин: по одной таблетке 1 раз в день, а затем по 100 мг Пифельтро через 12 часов.
-Для людей, принимающих рифабутин или карбемазепин: одна таблетка 1 раз в день, а затем 50 мг тивикая через 12 часов.
+ 300 мг Эпивира
+ 150 мг Тайбост
200 мг эмтривы + 10 мг тенофовира алафенамида
-Для людей, принимающих рифабутин: одна таблетка плюс дополнительные 25 мг эдуранта 1 раз в день.
-Люди с менее чем 3 мутациями, связанными с устойчивостью к лопинавиру:
Четыре таблетки 1 раз в день
+ 150 мг Тайбост
200 мг Эмтрива + 300 мг Виреад
+ 200 мг Эмтривы
-chemotherapy-for-breast-cancer.jpg)
