Правастатин - это пероральный препарат, используемый для лечения высокого уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у людей из группы высокого риска. Правастатин относится к классу препаратов, известных как статины, которые блокируют фермент HMG-CoA, который организм использует для производства холестерина и других жирных веществ (липидов). Таким образом, правастатин может помочь предотвратить накопление жира в артериях (известное как атеросклероз) и снизить риск сердечного приступа, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Правастатин был впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1991 году под торговой маркой Pravachol. Сегодня он доступен в виде дженериков под химическим названием правастатин.
Лаура Портер / ВеривеллИспользует
Правастатин одобрен для использования у взрослых и детей в возрасте от 8 лет. Он используется в сочетании с диетой с низким содержанием жиров и назначается при следующих обстоятельствах:
- Для улучшения аномального уровня липидов, включая триглицериды, «плохой» холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и «хороший» холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
- Для снижения риска сердечного приступа у людей с высоким уровнем холестерина, но без других признаков ишемической болезни сердца.
- Для снижения риска сердечного приступа, ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки («мини-инсульт») у людей с клиническими признаками ишемической болезни сердца.
- Чтобы замедлить или предотвратить прогрессирование атеросклероза
- Чтобы снизить риск сердечного шунтирования
- Для лечения наследственного заболевания, называемого семейной дисбеталипопротеинемией, которое вызывает высокий уровень триглицеридов и холестерина ЛПНП и низкий уровень холестерина ЛПВП.
- Для лечения детей от 8 лет и старше, страдающих семейной гиперхолестеринемией, наследственным заболеванием, характеризующимся аномальным уровнем холестерина.
Правастатин рекомендуется, если все другие консервативные меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса, не улучшили уровень холестерина.
Перед приемом
Сам факт, что у вас высокий холестерин, не обязательно означает, что вам нужны статины. Во многих случаях изменения образа жизни, такие как регулярные упражнения, здоровая диета, потеря веса и отказ от курения, - это все, что необходимо для нормализации уровня липидов в крови.
Если эти вмешательства не принесли облегчения или у вас есть несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, ваш врач может порекомендовать лечение. В 2018 году Американский колледж кардиологии (ACC) и Американская кардиологическая ассоциация (AHA) выпустили обновленное руководство по надлежащему использованию статинов, в том числе о том, когда и как начинать лечение.
Решение о начале приема правастатина во многом зависит от вашего возраста, результатов анализа крови на ЛПНП, а также от того, есть ли у вас сердечно-сосудистое заболевание, вызванное атеросклерозом (ASCVD), или рискуете ли вы его.
Согласно рекомендациям ACC / AHA, терапию статинами следует начинать на основании следующих критериев:
- Взрослые с ASCVD: начните со статинов высокой интенсивности
- Взрослые с высоким риском ASCVD с ЛПНП выше 70: начните с высокоинтенсивных статинов.
- Взрослые с ЛПНП более 190: начните со статинов высокой интенсивности
- Взрослые от 40 до 75 с диабетом и ЛПНП более 70: начинают со статинов средней интенсивности, повышая до статинов высокой интенсивности, если рассчитанный 10-летний риск ASCVD высок
- Взрослые от 40 до 75 с повышенным риском ASCVD: можно лечить на основе анализа ваших факторов риска ASCVD (таких как ЛПНП более 160 мг / дл, метаболический синдром, преждевременная менопауза и т. Д.)
- Взрослые от 40 до 75 с высоким риском ASCVD с ЛПНП выше 70: можно лечить в индивидуальном порядке, в идеале с использованием сканирования кальция в коронарной артерии (CAC) для определения риска
- Взрослые и дети до 40 лет или взрослые старше 75 лет: можно лечить в индивидуальном порядке с учетом преимуществ и рисков лечения.
Меры предосторожности и противопоказания
Правастатин, как и другие статины, метаболизируется в основном в печени. Согласно предпродажным исследованиям, проведенным FDA, длительное использование препарата может вызвать токсическое воздействие на печень примерно у 1,2 процента пользователей. Скорее всего, пострадают люди с уже существующей дисфункцией печени.
Из-за риска повреждения печени правастатин противопоказан к применению людям с активным заболеванием печени или стойким необъяснимым повышением уровня ферментов печени.
Правастатин также противопоказан при беременности. Холестерин жизненно важен для развития плода, и любое его отсутствие может повлиять на нормальное развитие клеток. То же самое относится и к грудному вскармливанию, поскольку препарат может передаваться через грудное молоко грудному ребенку.
Несмотря на то, что правастатин классифицируется как Категория беременности X, что означает, что случаи повреждения плода были зарегистрированы у животных и людей, FDA пришло к выводу, что частота врожденных дефектов, выкидышей и гибели плода не превышает ожидаемых в общей популяции. .
Наконец, правастатин не следует применять людям с известной гиперчувствительностью к препарату или любому из неактивных ингредиентов в таблетке.
Другие статины
Правастатин - лишь один из нескольких обычно назначаемых статинов. Другие включают:
- Крестор (розувастатин)
- Лескол (флувастатин)
- Липитор (аторвастатин)
- Ливало (питавастатин)
- Мевакор (ловастатин)
- Зокор (симвастатин)
Существуют также комбинированные препараты с фиксированной дозой, используемые для лечения высокого холестерина и других связанных состояний, включая Адвикор (ловастатин + ниацин), Кадуэт (аторвастатин + амлодипин) и Виторин (симвастатин + эзетимиб).
Для сравнения, правастатин менее эффективен, чем многие его аналоги. Это связано с тем, что он связывается с менее доступным рецептором на клетках-мишенях, а это означает, что в кровотоке остается больше лекарства, чем активно блокирует HMG-CoA.
Согласно обзору 2017 г.Международный журнал эндокринологии и метаболизма,Правастатин был вторым наименее эффективным статином после Lescol с точки зрения его способности улучшать уровни ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов.
Это не должно означать, что правастатину нет места в лечении. Он не только может быть полезен для людей с легкой или умеренной гиперхолестеринемией, но также может использоваться при развитии лекарственной устойчивости или непереносимости к другому статиновому препарату.
Дозировка
Таблетки правастатина доступны по рецепту в дозах 10, 20, 40 и 80 мг. Препарат предназначен для использования при строгой диете с низким содержанием насыщенных жиров и холестерина. Дозировка зависит от возраста следующим образом:
- Взрослые: 40 мг один раз в день, при необходимости увеличивая до 80 мг.
- Подростки от 14 до 18: 40 мг один раз в сутки
- Дети от 8 до 13 лет: 20 мг один раз в день.
Обычно для достижения полного эффекта от лечения требуется около четырех недель.
Модификации
Правастатин следует назначать в начальной дозе 10 мг один раз в день людям с заболеванием почек, чтобы снизить риск дальнейшего повреждения. При необходимости доза может быть увеличена (обычно не более 20 мг в день), если не нарушена функция почек.
Чтобы отслеживать вашу реакцию на лечение, будут регулярно проводиться анализы липидов и функции почек.
У взрослых старше 75 лет может также потребоваться уменьшение дозировки, учитывая большую вероятность почечной недостаточности. В то же время врачам необходимо будет оценить, целесообразно ли лечение.
По данным Целевой группы профилактических служб США, недостаточно доказательств того, что статины полезны для пожилых людей, у которых в анамнезе не было сердечного приступа или инсульта.
Как брать и хранить
Правастатин можно принимать независимо от приема пищи. У него относительно короткий период полувыведения препарата (от 90 минут до двух часов), что означает, что вы должны принимать его каждый день, в идеале в одно и то же время, чтобы поддерживать оптимальную концентрацию в крови.
Правастатин относительно стабилен при хранении при комнатной температуре. Лучше всего хранить его при 77 F (25 C), но в целом нормально при температуре от 56 F (13 C) до 86 F (30 C). Помимо температуры, правастатин чувствителен к ультрафиолетовому (УФ) воздействию солнца. Чтобы избежать чрезмерного воздействия, храните таблетки в оригинальной светостойкой упаковке.
Если вы забыли принять дозу правастатина вовремя, примите ее, как только вспомните. Если это близко ко времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.
Побочные эффекты
Как и все лекарства, правастатин может вызывать у некоторых людей побочные эффекты. Что касается рисков, то по данным Американского колледжа кардиологии, от 85 до 90 процентов пользователей статинов вообще не испытывают побочных эффектов.
Общий
Наиболее частыми побочными эффектами (затрагивающими не менее 2 процентов пользователей) были:
- Головные боли
- Мышечные боли
- Боли в суставах
- Тошнота
- Рвота
- Инфекция верхних дыхательных путей
- Понос
Большинство из этих побочных эффектов незначительны и постепенно проходят по мере адаптации вашего организма к лечению. К другим менее распространенным побочным эффектам относятся приливы крови к лицу, бессонница, потеря полового влечения, выпадение волос и нарушение вкуса.
Суровый
В редких случаях статины могут вызывать потенциально серьезные побочные эффекты. Многие из них были отмечены только в последние годы, когда FDA рассмотрело текущие жалобы как потребителей, так и врачей. В 2015 году FDA зашло так далеко, что выпустило специальный совет относительно безопасности статиновых препаратов в целом.
Среди наиболее серьезных (хотя и редких) побочных эффектов, связанных с употреблением статинов, можно выделить:
- Повышенные уровни глюкозы и гемоглобина A1C (Hb A1C) (увеличивают риск впервые возникшего диабета)
- Потеря памяти и спутанность сознания
- Тяжелая миопатия (мышечная слабость)
- Рабдомиолиз (потенциально опасное для жизни повреждение мышц)
Некоторые из этих побочных эффектов, особенно миопатия и рабдомиолиз, требуют немедленного прекращения лечения. Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти или другие необычные симптомы.
Риск побочных эффектов, особенно серьезных, выше у людей со следующими факторами риска:
- Быть женщиной
- Имея меньший размер тела
- 80 лет и старше
- Прием нескольких препаратов, снижающих уровень холестерина
- Заболевание почек или печени;
- Чрезмерное употребление алкоголя
- Нервно-мышечное или эндокринное заболевание, такое как мышечная дистрофия или гипотиреоз.
Предупреждения и взаимодействия
Лекарственные взаимодействия характерны для всех лекарств, но с правастатином многие взаимодействия могут повышать риск тяжелой миопатии или рабдомиолиза. Среди лекарств, на которые следует обратить внимание:
- Циклоспорин: уменьшите количество правастатина до 20 мг в день при совместном применении.
- Кларитромицин: ограничьте правастатин 40 мг в день при совместном применении.
- Колхицин: может потребоваться снижение дозы правастатина.
- Гемфиброзил: избегать использования с правастатином
- Ниацин: может потребоваться снижение дозы правастатина.
- Другие статины: избегать совместного приема
Другие препараты могут повышать концентрацию правастатина в крови (приводя к токсичности) или, наоборот, снижать концентрацию (снижая эффективность препарата). Перед началом приема правастатина проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
- Антациды, такие как Тагамет (циметидин)
- Противогрибковые средства, такие как флуконазол
- Смолы, связывающие желчь, такие как холестирамин и колестипол
- Блокаторы кальциевых каналов, такие как Верелан (верапамил)
- Препараты от ВИЧ, такие как Калетра (ритонавир + лопинавир) или Презиста (дарунавир)
В некоторых случаях взаимодействия можно избежать, разделив дозы на четыре-шесть часов. В других случаях может потребоваться замена препарата.
Чтобы избежать повреждения печени или почек, следует регулярно контролировать печеночные и почечные ферменты независимо от вашего состояния до лечения. Также следует контролировать уровень глюкозы в крови и Hb A1C.Тесты относительно недороги и обычно не требуют предварительной авторизации страховки. Чтобы быть уверенным, заранее посоветуйтесь со своим страховщиком здоровья.
.jpg)
