Что такое тестостерон энантат?

Энантат тестостерона, также известный как гептаноат тестостерона, представляет собой анаболический и андрогенный стероидный препарат (ААС), используемый для лечения низкого уровня тестостерона. Анаболические препараты работают, наращивая мышцы, в то время как андрогенные относятся к усилению половых характеристик, обычно присущих мужчинам.

Тестостерон энантат, используемый в медицинских процедурах с 1950-х годов, продается под многочисленными торговыми марками, включая Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron и Testro.

Тестостерон энантат, входящий в список III, отпускается только по рецепту врача.

Показания

Энантат тестостерона классифицируется как ААС, потому что он является как синтетическим производным тестостерона, так и пролекарством тестостерона, что означает, что он стимулирует организм вырабатывать тестостерон сам по себе. При этом он имеет более сильные андрогенные эффекты и только умеренные анаболические эффекты.

Препарат подходит для заместительной терапии тестостероном (ЗТТ) у цисгендерных мужчин с гипогонадизмом (снижение выработки тестостерона в яичках). Причины гипогонадизма включают повреждение яичек, инфекцию и рак.

Радиация и химиотерапия также могут вызывать гипогонадизм, как и врожденные нарушения, такие как синдром Клайнфельтера и заболевания гипоталамуса и гипофиза (оба из которых стимулируют выработку тестостерона).

Уровень тестостерона у цис-мужчин часто может резко снижаться после 50 лет, что приводит к состоянию, известному как андропауза, при котором страдают бодрость и сексуальное желание. Пожилым цис-мужчинам с симптомами андропаузы (включая утомляемость и пониженное либидо) часто помогает ЗТТ.

Энантат тестостерона также можно использовать для гормональной терапии трансгендерных мужчин, для лечения задержки полового созревания у цисгендерных мальчиков и для лечения неоперабельного метастатического рака груди (распространившегося рака груди) у тех, кто находится в постменопаузе.

Препарат также иногда используется, что противоречиво, в качестве антивозрастной терапии у пожилых цис-мужчин.

Дозировка

Тестостерон энантат представляет собой прозрачную или желтоватую вязкую жидкость, поставляемую в многоразовом стеклянном флаконе объемом 5 миллилитров (мл). Его вводят внутримышечно в ягодицы каждые одну-четыре недели. Чтобы избежать колебаний уровня гормонов (и связанных с ними перепадов настроения), часто назначают более низкие дозировки в течение более коротких интервалов.

Активный препарат, суспендированный в кунжутном масле, имеет период замедленного высвобождения от двух до трех недель. Дозировка может варьироваться в зависимости от человека, но обычно назначается следующим образом:

• Мужской гипогонадизм: от 50 до 400 миллиграммов (мг) каждые две-четыре недели.
• Задержка полового созревания у мужчин: от 5 до 200 мг каждые две-четыре недели в течение четырех-шести месяцев.
• Метастатический рак молочной железы: от 200 до 400 мг каждые две-четыре недели.
• Терапия трансгендерными гормонами: от 50 до 200 мг в неделю или от 100 до 200 мг каждые две недели.

Хотя энантат тестостерона иногда используется взаимозаменяемо с ципионатом тестостерона (депо-тестостерон), последний не одобрен для лечения задержки полового созревания у мужчин, лечения метастатического рака груди или для терапии трансгендерных гормонов.

Побочные эффекты

Как вещество, предназначенное для изменения уровня гормонов, энантат тестостерона имеет как очевидные преимущества, так и риски. Побочные эффекты могут варьироваться от легких до непереносимых.

Наиболее серьезные побочные эффекты связаны со злоупотреблением тестостероном, растущей проблемой в Соединенных Штатах, что привело к тому, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) изменило этикетку с предупреждением о продукте в 2016 году.

Общие побочные эффекты

По данным FDA, наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с использованием энантата тестостерона, включают:

• Боль и отек в месте инъекции
• Головные боли
• Головокружение
• Изменения настроения, в том числе агрессия
• Депрессия или тревога
• Повышенное или пониженное либидо
• Общие покалывания
• Жирная кожа и прыщи
• Истончение волос
• Увеличение веса

Выраженность побочных эффектов обычно зависит от дозы и может быть уменьшена путем снижения текущей дозировки.

Неблагоприятные реакции

Менее распространены, но потенциально более серьезны побочные эффекты, связанные с длительным или чрезмерным употреблением тестостеронэнантата. Некоторые из них связаны с андрогенным действием препарата; другие могут влиять на сердце и печень, повышая уровень холестерина и ферментов печени.

Обратитесь к врачу, если у вас появятся следующие симптомы:

• Выпадение волос по мужскому типу
• Рост волос по мужскому типу у женщин с рождением (гирсутизм)
• Увеличение мужской груди (гинекомастия)
• Углубление голоса у цисгендерных женщин
• Нарушения менструального цикла (включая аменорею)
• Увеличение клитора
• Длительная болезненная эрекция полового члена (приапизм)
• Затрудненное мочеиспускание или частое мочеиспускание ночью у людей с половым членом
• Тяжелые психические симптомы, включая большую депрессию, паранойю или психоз.

Некоторые андрогенные эффекты, наблюдаемые у женщин, назначенных при рождении, такие как увеличение клитора и снижение голоса, становятся необратимыми, если они развиваются. Низкий уровень сперматозоидов (олигоспермия) может снизить фертильность у цисгендерных мужчин.

Чрезмерное употребление тестостерона также может увеличить риск сердечного приступа, инсульта, застойной сердечной недостаточности и тромбоза глубоких вен (ТГВ), особенно у цисгендерных мужчин.

Также может произойти серьезное повреждение печени, которое характеризуется такими симптомами, как усталость, боль в животе, тошнота, рвота, темная моча и пожелтение глаз и кожи (желтуха).

Позвоните в службу 911 или обратитесь за неотложной помощью, если у вас есть признаки сердечно-сосудистого заболевания, включая одышку, учащенное дыхание, обильное потоотделение, проблемы с речью, сильные головные боли, слабость на одной стороне тела или сильные стреляющие боли в левой руке, челюсть или грудь.

Взаимодействия

Есть определенные препараты, которые взаимодействуют с энантатом тестостерона. Некоторым может потребоваться замена или корректировка дозы. В качестве альтернативы можно изучить другие формы андрогенной терапии, включая пластыри с более низкой дозой тестостерона.

Среди возможных межлекарственных взаимодействий:

• Антикоагулянты («разжижители крови»), такие как варфарин, часто обладают повышенной лекарственной активностью при использовании с тестостероном, что увеличивает риск кровотечения.
• Дозы лекарств от диабета, возможно, потребуется скорректировать, поскольку тестостерон может снизить как сахар в крови, так и потребность в инсулине.
• Кортикостероиды и тестостерон следует применять с осторожностью у людей с заболеваниями сердца, почек или печени, поскольку их совместное применение может способствовать задержке жидкости (отекам) и повышать риск застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания.

Существуют условия, при которых энантат тестостерона не следует использовать ни при каких обстоятельствах. Это включает использование тестостерона при нелеченом раке простаты или молочной железы, а также при беременности. Также следует избегать приема препарата при аллергии на кунжутное масло или какие-либо компоненты препарата.

Риск рака простаты

Предстательная железа - это орган у тех, кому при рождении назначен мужчина, чья роль заключается в выделении жидкости простаты, одного из компонентов семенной жидкости. Железа зависит от андрогенов для функционирования и будет уменьшать производство жидкости простаты, если уровень андрогенов низкий.

Наряду с этим снижением увеличивается риск увеличения предстательной железы, состояния, называемого доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Увеличение не только препятствует оттоку мочи; это также может привести к образованию камней в мочевом пузыре и снижению функции почек.

Известно, что заместительная терапия тестостероном улучшает симптомы мочеиспускания у мужчин с ДГПЖ, назначенных при рождении. Более того, она, по-видимому, делает это без увеличения риска рака простаты.

То же самое может не относиться к тем, кому при рождении был назначен мужчина с диагнозом злокачественное новообразование простаты. Хотя связь между использованием тестостерона и раком простаты остается весьма спорной, были сообщения, в основном анекдотическими, что использование тестостерона у пожилых мужчин с необработанным раком простаты привел к метастазированию.

При этом в исследовании, проведенном в 2011 году Гарвардской медицинской школой, был сделан вывод об отсутствии связи между прогрессированием заболевания и употреблением тестостерона у 13 цисгендерных мужчин с нелеченым раком простаты, которые получали лечение в среднем 2,5 года. Другие исследования достигли такого уровня. аналогичный вывод.

Несмотря на продолжающиеся противоречия, FDA настоятельно не рекомендует использовать тестостерон у цисгендерных мужчин с нелеченым раком простаты.

Даже для цис-мужчин без рака любое повышение уровня простат-специфического антигена (ПСА) в течение первых трех-шести месяцев после начала приема тестостерона будет служить основанием для прекращения лечения до тех пор, пока не будет завершено полное исследование рака.

Риск рака груди у мужчин

Доказательства, подтверждающие отказ от приема тестостерона у цис-мужчин с нелеченым раком груди, столь же сомнительны, хотя ретроспективное исследование, проведенное в 2006 году, показало, что риск рака груди у мужчин увеличился на 11 процентов за 10-летний период. плохо понимается, и многие не верят, что он действительно существует.

Для цисгендерных мужчин с нелеченным раком груди FDA остается непреклонным в том, что использование тестостерона представляет собой потенциальную угрозу, и его следует избегать без исключения.

Риск при беременности

Противопоказано применение энантата тестостерона беременным. При введении во время беременности тестостерон может вызвать вирилизацию женского плода, состояние, известное как гестационная гиперандрогенизм, при котором у плода, назначенного женщине, присутствуют физические характеристики, обычно связанные с мужчинами при рождении.

Некоторые из симптомов вирилизации можно увидеть при рождении, в то время как другие могут проявиться только в период полового созревания или в более позднем возрасте. К ним относятся:

• Увеличенный клитор и наружные половые органы
• Кисты яичников даже в детстве
• Чрезмерные волосы на теле или лице
• Большая костная структура
• Меньшая грудь
• Прореживание волос, характерное для облысения по мужскому типу
• Более глубокий голос

Риск вирилизма выше у беременных, которые сами испытывают вирилизм в результате употребления тестостерона.

При подозрении на беременность необходимо прекратить терапию тестостероном, особенно в течение первого триместра, когда клетки плода еще специализируются. Если беременность подтвердится, родители будут проинформированы о потенциальных опасностях для ребенка.

Использование тестостерона не представляет опасности для грудного ребенка, поскольку компоненты препарата в значительной степени метаболизируются, прежде чем попадут в кровоток, грудное молоко или другие жидкости организма. Точно так же использование тестостерона у цис-мужчин не представляет никакого риска для беременности ни во время зачатия, ни во время беременности.