Пенициллин - это антибиотик, используемый для лечения определенных типов бактериальных инфекций. Общие побочные эффекты включают диарею и расстройство желудка, а у некоторых людей может быть аллергическая реакция на пенициллин - эффекты могут варьироваться от легких до тяжелых.
Пенициллин доступен в пероральной форме для приема внутрь, внутривенной (IV, в вену) или внутримышечной (IM, в большую мышцу) инъекции. И есть разные виды пенициллина с разными механизмами действия.
Фон
Все формы пенициллина получены, по крайней мере частично, из грибка, известного какPenicillium chrysogenum.
Шотландскому ученому Александру Флемингу приписывают открытие пенициллина в 1929 году, когда он понял, что бактерии, случайно зараженные «соком плесени», уничтожаются грибком. Только в 1941 году ученые смогли успешно выделить, очистить и протестировать лекарство на своем первом пациенте, открыв эру антибиотиков.
К 1960-м годам ученые смогли разработать первые полусинтетические препараты пенициллина, способные лечить более широкий спектр бактериальных инфекций. Примерно в то же время они начали осознавать угрозу устойчивости к пенициллину, когда начали появляться мутантные бактериальные штаммы, устойчивые к антибиотику, и распространяться среди населения.
Сегодня растет число бактериальных инфекций, которые полностью или частично устойчивы к исходным препаратам пенициллина, в том числеNeisseria gonorrhoeae(гонорея) и метициллин-резистентныйЗолотистый стафилококк(MRSA).
Стрептококковая пневмония(тип бактериальной пневмонии) и некоторые видыClostridiumиЛистериябактерии также стали менее восприимчивы к этим антибиотикам.
Известно, что чрезмерное использование антибиотиков в животноводстве для стимулирования роста увеличивает риск появления устойчивых бактерий, в том числе супербактерий, по всей пищевой цепочке. В результате этой растущей глобальной обеспокоенности Соединенные Штаты запретили использование антибиотиков для роста. продвижение животных в 2017 году.
Типы
Пенициллины принадлежат к большему семейству лекарств, известных как бета-лактамные антибиотики. Эти препараты имеют схожую молекулярную структуру и состоят из кольца из четырех атомов, называемого бета-лактамом. У каждого типа пенициллина есть дополнительные боковые цепи, которые определяют его активность.
Пенициллины действуют путем связывания с молекулами на стенках бактерий, называемых пептидогликанами. Когда бактерии делятся, пенициллин предотвращает правильную повторную сборку белков в клеточной стенке, в результате чего бактериальная клетка разрывается и быстро умирает.
Природные пенициллины - это те, которые получают непосредственно изP. chrysogenumгрибы. Есть два природных пенициллина.
Полусинтетические пенициллины производятся в лаборатории, чтобы напоминать химические вещества, обнаруженные вP. chrysogenum. Существует четыре класса полусинтетических пенициллинов, включая такие часто назначаемые антибиотики, как амоксициллин и ампициллин.
ЕстественныйПенициллин G (бензилпенициллин)
Пенициллин V (феноксиметилпенициллин)
Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин и гетациллин)
Антистафилококковые пенициллины (клоксациллин, диклоксациллин, нафциллин и оксациллин)
Пенициллины широкого спектра действия (карбенициллин, мезлоциллин, пиперациллин, тикарциллин)
Ингибитор бета-лактамаз (клавулановая кислота)
Каждый из этих типов имеет немного отличающуюся молекулярную структуру и может применяться иначе, чем другие.
Некоторые пенициллины не обладают прямой антибактериальной активностью. Они используются в комбинированной терапии, чтобы помочь преодолеть резистентность к пенициллину. Например, клавулановая кислота блокирует фермент, секретируемый устойчивыми к антибиотикам бактериями (бета-лактамазой), который подавляет активность бета-лактамных антибиотиков.
Использует
Пенициллины используются для лечения бактериальных инфекций, но не для лечения вирусных, грибковых или паразитарных инфекций. Лекарства обычно активны против грамположительных бактерий, группы бактерий, у которых есть пептидогликан на внешней стороне клеточной стенки. У грамотрицательных бактерий слой пептидогликана находится под слоем липидных клеток, что затрудняет доступ лекарства к молекуле.
Список грамположительных бактерий, которые поддаются лечению пенициллинами, включает таковые изClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,иСтрептококковыйрод.
Природные пенициллины - пенициллин G и пенициллин V - все еще используются сегодня и подходят для лечения некоторых распространенных и необычных бактериальных инфекций.
• Бактериальный эндокардит.
• Бактериальный менингит.
• Целлюлит
• Дифтерия
•Гангрена
• Некротический энтероколит.
• Пневмококковая пневмония.
• Стрептококковая ангина
• Сифилис (распространенный диссеминированный или врожденный)
•Столбняк
•Тонзиллит
• Целлюлит
• Стоматологический абсцесс
•Рожа
•Ревматическая лихорадка
• Стрептококковая ангина.
• Стрептококковые инфекции кожи.
•Тонзиллит
Напротив, полусинтетические антибиотики, такие как амоксициллин - один из наиболее часто назначаемых сегодня антибиотиков - можно использовать для лечения широкого спектра респираторных инфекций, кожных и бактериальных инфекций, таких какХеликобактер пилори, Болезнь Лайма и острый средний отит.
Не по этикетке
Использование пенициллинов не по назначению является обычным явлением, хотя и чаще с такими препаратами, как амоксициллин и ампициллин, чем с естественными пенициллинами. Использование не по назначению включает лечение пациентов с сепсисом и новорожденных с острым респираторным дистресс-синдромом. Ни в том, ни в другом случае лекарства не показаны для такого использования, но они часто считаются необходимыми, когда нет других вариантов лечения.
Пенициллин G иногда используется не по назначению для лечения инфекций протезных суставов, болезни Лайма и лептоспироза. Пенициллин V иногда используется не по назначению для лечения болезни Лайма и среднего отита или для предотвращения инфекций у людей, перенесших трансплантацию стволовых клеток. Взаимодействие с другими людьми
Перед приемом
Пенициллин может быть очень эффективным при правильном применении. Даже в этом случае бывают случаи, когда лекарство не эффективно избавляет от инфекции. В таких случаях можно использовать тестирование на чувствительность к антибиотикам (также известное как тестирование на чувствительность к антибиотикам), чтобы определить, реагирует ли инфекция человека на пенициллин.
Тест начинается с культивирования бактерий, взятых из мазка биологической жидкости, а затем прямого воздействия на бактерии различных типов пенициллина в лаборатории. Тестирование на чувствительность к антибиотикам часто используется для людей с внебольничной пневмонией, которые подвержены высокому риску тяжелого заболевания или смерти.
Меры предосторожности и противопоказания
Пенициллины противопоказаны, если у вас ранее была аллергия на какой-либо препарат из семейства пенициллинов. Его также следует использовать с особой осторожностью, если у вас когда-либо была тяжелая реакция гиперчувствительности к лекарствам в прошлом, включая анафилаксию, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) или токсический эпидермальный некроз (TEN).
Если у вас в прошлом была аллергическая реакция на пенициллин G или пенициллин V, у вас может быть - но не обязательно - аллергия на полусинтетические пенициллины, такие как амоксициллин или ампициллин.
Другие бета-лактамные антибиотики следует использовать с осторожностью у людей с аллергией на пенициллин, поскольку существует риск, хотя и небольшой, перекрестно-реактивной аллергии. Сюда входят цефалоспориновые антибиотики, такие как кефлекс (цефалексин), максипим (цефепим), роцефин (цефтриаксон) и супракс (цефиксим).
Если вас беспокоит, что у вас может быть аллергия на пенициллин, вы можете пройти тест на кожную аллергию, чтобы узнать, отреагируете ли вы на небольшое количество препарата, помещенного под кожу.
Пенициллин также следует применять с особой осторожностью при острой почечной (почечной) недостаточности. Пенициллин в основном выводится через почки, и снижение функции почек может привести к накоплению препарата до токсичного уровня. Последующая передозировка пенициллина может вызвать симптомы возбуждения, спутанности сознания, ступора, ненормальных подергиваний и, в редких случаях, комы.
Дозировка
Рекомендуемая дозировка пенициллина G и пенициллина V может варьироваться в зависимости от заболевания, его заболевания и возраста человека, которого лечат.
Дозы измеряются несколькими разными способами в зависимости от состава. У взрослых лекарство обычно измеряется в единицах или миллиграммах (мг). У детей доза может быть рассчитана в миллиграммах на килограмм веса тела в день (мг / кг / день) или в единицах на килограмм веса тела в день (единицы / кг / день).
Дети: от 150 000 до 250 000 единиц / кг / день в четыре приема в течение 7-14 дней.
Дети: от 150 000 до 300 000 единиц / кг / день, разделенных на четыре-шесть приемов (продолжительность зависит от тяжести заболевания).
Дети: от 150 000 до 300 000 единиц / кг / день, разделенных на четыре-шесть приемов (продолжительность зависит от тяжести заболевания).
Дети: от 200000 до 300000 единиц / кг / день в четыре-шесть разделенных доз в течение 10-14 дней.
Дети: от 125 до 250 мг каждые 12 часов по мере необходимости.
Дети: от 250 до 500 мг каждые 8-12 часов в течение 10 дней.
Модификации
Если у вас заболевание почек, вам может потребоваться более низкая доза пенициллина, чтобы предотвратить токсичность лекарства. Снижение дозы обычно рекомендуется, когда клиренс креатинина (показатель функции почек) составляет менее 10 миллилитров в минуту (мл / мин).
С другой стороны, если вы лечитесь гемодиализом, вам может потребоваться более высокая доза, потому что гемодиализ может ускорить выведение пенициллина из крови.
Как брать и хранить
Пенициллин G
Пенициллин G доступен в виде раствора-премикса или порошка, восстановленного стерильной водой для инъекций. Раствор-премикс можно хранить в холодильнике или морозильнике, а порошкообразный состав можно безопасно хранить при комнатной температуре. Взаимодействие с другими людьми
Инъекции пенициллина G нельзя вводить самостоятельно.
Пенициллин V
Пенициллин V выпускается в виде таблеток для перорального применения или порошка со вкусом вишни, смешанного с водой. Оба могут безопасно храниться при комнатной температуре. После восстановления порошка его следует хранить в холодильнике и выбросить через 14 дней.
Пенициллин V следует принимать натощак, чтобы обеспечить максимальное всасывание. Его следует принимать как минимум за час до еды или как минимум через два часа после еды.
Если вы пропустите дозу пенициллина V, примите ее, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите ее и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.
Использовать как указано
Всегда принимайте пенициллин в соответствии с указаниями и до конца. Не останавливайся, потому что чувствуешь себя хорошо. Нужно пройти весь курс, чтобы уничтожить все бактерии. После прекращения лечения небольшое количество оставшихся бактерий может размножаться.
Побочные эффекты
Большинство побочных эффектов пенициллина мягкие и временные и проходят сами по себе без лечения. Но иногда побочные эффекты могут быть серьезными - и даже опасными для жизни - и требовать неотложной помощи.
Общий
Наиболее частые побочные эффекты пенициллинов (затрагивающие не менее 1% пользователей):
- Понос
- Головная боль
- Расстройство желудка
- Тошнота или рвота
- Сыпь или крапивница (обычно от легкой до умеренной)
- Боль в месте инъекции (с пенициллином G)
- Черный волосатый язык
- Подергивания мышц
- Оральный молочница
- Вагинальная дрожжевая инфекция
Лихорадка и ангионевротический отек (отек тканей) также могут возникать, но встречаются реже.
Суровый
Одной из наиболее серьезных проблем, связанных с использованием пенициллина, является риск потенциально опасной для жизни аллергии всего тела, известной как анафилаксия. Истинная анафилаксия, вызванная пенициллином, поражает от одного до пяти из каждых 100000 человек.
Анафилаксия может нанести серьезный вред, если ее не лечить. Это может привести к шоку, коме, дыхательной или сердечной недостаточности и даже смерти.
Когда звонить в службу 911
Обратитесь за неотложной помощью, если вы испытываете некоторые или все симптомы анафилаксии после приема дозы пенициллина:
- Одышка
- Хрипы
- Головокружение, дурноту или обморок
- Сильная сыпь или крапивница
- Быстрое или нерегулярное сердцебиение
- Отек лица, языка или горла
- Чувство надвигающейся гибели
В редких случаях пенициллины могут вызывать острый интерстициальный нефрит, воспалительное заболевание почек, чаще всего вызываемое аномальной иммунной реакцией на лекарства. Симптомы включают тошноту, сыпь, жар, сонливость, снижение диуреза, задержку жидкости и рвоту. Большинство случаев легкие, но некоторые могут стать серьезными и вызвать острое повреждение почек.
Пенициллины, как и все антибиотики, связаны с повышенным рискомClostridium difficileпонос. Это вызвано тем, что бактерии, которые обычно присутствуют в кишечнике, уничтожаются антибиотиками, что позволяетC. difficileбактерии размножаться. Большинство случаев легкие и легко поддаются лечению, ноC. difficileбыло известно, что в редких случаях он вызывает тяжелый фульминантный колит, токсический мегаколон и смерть.
Предупреждения и взаимодействия
Пенициллины обычно считаются безопасными при беременности и кормлении грудью. С учетом сказанного, препараты классифицируются как препараты категории B для беременных, а это означает, что исследования на животных не показали риска повреждения плода, но доказательства на людях отсутствуют.
Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью, поговорите со своим врачом, чтобы полностью понять преимущества и риски использования пенициллина.
Ряд препаратов также может взаимодействовать с пенициллином, часто конкурируя за клиренс в почках. Это может увеличить концентрацию пенициллина в крови, а также повысить риск побочных эффектов и токсичности лекарства. Другие лекарства могут ускорить выведение пенициллина из организма и снизить эффективность препарата.
Среди лекарств, которые могут взаимодействовать с пенициллином:
- Антикоагулянты (разжижители крови), такие как кумадин (варфарин)
- Диуретики (водные таблетки), такие как Лазикс (фуросемид) и Эдекрин (этакриновая кислота).
- Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как аспирин, тиворбекс (индометацин) и фенилбутазон.
- Сульфаномиды, такие как бактрим (сульфаметоксазол / триметоприм), азульфидин (сульфасалазин) и труксазол (сульфизоксазол)
Чтобы избежать взаимодействия, всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, отпускаемые без рецепта, пищевые, травяные или рекреационные.
-is-treated.jpg)
-test.jpg)
