ConZip (трамадол) - синтетический опиоидный анальгетик, используемый для лечения умеренной и умеренно сильной боли у взрослых и подростков от 12 лет и старше. ConZip и трамадол других марок (например, Ryzolt, Ultram) относятся к классу препаратов, известных как частичные агонисты опиатов, что означает, что они связываются с опиоидными рецепторами в головном мозге, чтобы облегчить боль.
Трамадол может занять полезное место в вашем режиме лечения, но очень важно, чтобы вы были полностью проинформированы о препарате, прежде чем использовать его, из-за риска опасных и опасных для жизни побочных эффектов. Управление по борьбе с наркотиками США включило трамадол в список контролируемых веществ в августе 2014 года из-за риска зависимости и передозировки.
ConZip выпускается в виде капсул с расширенным высвобождением, а также доступен как универсальный препарат. Существуют также таблетки-дженерики и таблетки с пролонгированным высвобождением, а также крем для местного применения под названием EnovaRX-Tramadol.
Веривелл / Синди Чанг
Использует
ConZip снижает способность организма чувствовать боль. Он действует так же, как морфин, но ConZip примерно в десять раз эффективнее.
ConZip используется при умеренных и умеренно тяжелых болевых состояниях, таких как невропатическая боль (нервная боль) или боль при остеоартрите. Его также могут назначить при болях в пояснице или ревматоидном артрите.
Универсальные таблетки трамадола с немедленным высвобождением можно использовать при острой боли, в то время как капсулы и таблетки с пролонгированным высвобождением обычно используются для лечения хронической боли, когда необходимо постоянное лечение.
Рецепт для местного применения EnovaRX-Tramadol может быть назначен людям с мышечно-скелетной болью.
Трамадолнетодобрен для снятия боли по мере необходимости. Это не нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Он работает иначе, чем НПВП, и имеет другие побочные эффекты.
Трамадол не одобрен для детей младше 12 лет, поскольку они подвергаются большему риску возникновения проблем с дыханием и смерти, вызванных приемом лекарств, по сравнению с детьми старшего возраста и взрослыми.
Использование вне лейбла
Трамадол иногда используется не по назначению для лечения преждевременной эякуляции, но риск привыкания означает, что это не вариант длительного лечения.
Перед приемом
ConZip не является средством первой линии от боли, поскольку несет в себе очень серьезный риск зависимости, передозировки и смерти. Препарат назначают в качестве терапии второй линии или альтернативного лечения после того, как другие варианты лекарств, такие как неопиоидные анальгетики, оказались неэффективными или неадекватными для купирования боли.
Все опиоиды несут в себе риск привыкания, злоупотребления и неправильного употребления, даже в рекомендуемых дозах. Но по сравнению с опиоидами с немедленным высвобождением, существует повышенный риск передозировки и смерти с опиоидными препаратами с пролонгированным высвобождением, такими как ConZip, из-за большего количества трамадола, который они содержат.
Капсулы с медленным высвобождением постепенно всасываются, достигая более низких пиковых концентраций в крови, чем непатентованные таблетки с медленным высвобождением, поэтому иногда ConZip или универсальные капсулы могут быть предпочтительнее таблеток.
Как и в случае со всеми контролируемыми веществами из Списка IV в США, после первой выписки рецепта вы можете получить максимум пять доз за шесть месяцев. После того, как вы достигнете этого предела или достигнете шестимесячной отметки (независимо от количества пополнений), ваш поставщик медицинских услуг потребует новый рецепт.
Обсудите со своим врачом все лекарства, добавки и витамины, которые вы в настоящее время принимаете. В то время как некоторые препараты представляют незначительный риск взаимодействия, другие противопоказаны к применению или требуют тщательного рассмотрения.
Меры предосторожности и противопоказания
ConZip может иметь серьезные и опасные для жизни побочные эффекты, в том числе угнетение дыхания (нарушение дыхания), поэтому ваш врач соберет полную историю болезни и психического здоровья и проведет физическое обследование, прежде чем прописать вам его.
Обязательно сообщите своему врачу о любых респираторных заболеваниях, а также о личном или семейном анамнезе алкогольной или наркотической зависимости.
Трамадол не следует использовать в следующих случаях:
- Аллергия или гиперчувствительность: не принимайте трамадол, если у вас есть аллергия или гиперчувствительность к трамадолу или другим опиоидам.
- Факторы риска угнетения дыхания (подростки): люди в возрасте от 12 до 18 лет, у которых есть дополнительные факторы риска, такие как нарушение дыхания, не должны принимать трамадол. Сюда входят те, кто выздоравливает после операции, и те, у кого есть синдром обструктивного апноэ во сне, ожирение, тяжелые легочные заболевания, нервно-мышечные заболевания или принимающие другие лекарства, которые могут вызывать респираторные депрессивные эффекты.
- Тонзиллэктомия или аденоидэктомия до 18 лет: Трамадол не одобрен для купирования боли после хирургического удаления миндалин и / или аденоидов у лиц моложе 18 лет.
- Беременность: употребление во время беременности может вызвать у новорожденных синдром отмены опиоидов, который может стать опасным для жизни ребенка, если его не распознать и не лечить.
- Грудное вскармливание: Трамадол не рекомендуется кормящим матерям, так как препарат может передаваться через грудное молоко, что может вызвать повреждение дыхательных путей у младенцев.
- Ранее существовавшее угнетение дыхания: если у вас уже было угнетение дыхания, употребление опиоидов увеличивает риск остановки дыхания и смерти.
- Желудочно-кишечная непроходимость: не принимайте трамадол, если у вас есть известная или подозреваемая желудочно-кишечная непроходимость или паралитическая непроходимость кишечника (отсутствие движения по кишечнику).
- Судороги: существует повышенный риск судорог, связанный с этим лекарством. Если у вас в анамнезе были припадки или состояние, которое может предрасполагать к припадкам (например, серьезная травма головы в прошлом), проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
- Риск суицида: Трамадол не следует применять у пациентов, которые склонны к суициду или имеют в анамнезе суицидальные мысли.
Существуют дополнительные медицинские обстоятельства, которые могут сделать прием ConZip рискованным или запретить его использование, в том числе:
- Личный или семейный анамнез зависимости или злоупотребления психоактивными веществами: риск наркомании, злоупотребления и злоупотребления возрастает для тех, кто склонен к наркомании.
- Астма: люди с острой или тяжелой бронхиальной астмой подвержены риску респираторной недостаточности. Если у вас астма, не принимайте трамадол без наблюдения или без реанимационного оборудования.
- Хроническая болезнь легких: пациенты с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или легочным сердцем (правосторонняя сердечная недостаточность), а также пациенты со сниженным респираторным резервом, гипоксией (низким содержанием кислорода) или гиперкапнией (избытком углекислого газа) подвергаются повышенному риску. респираторных проблем, включая апноэ (паузы в дыхании) - даже при приеме ConZip в рекомендуемых дозах.
Другие частичные агонисты опиоидов
Активной формой трамадола является O-десметилтрамадол (M1), который частично действует на опиоидные рецепторы. Другие частичные агонисты опиоидов включают:
- Подлокад (бупренорфин)
- Буторфанол
- Пентазоцин
Полные опиоидные агонисты, такие как морфин, кодеин (кодеин метаболизируется в морфин) и оксиконтин (оксикодон), более прочно связываются с опиоидными рецепторами для более сильного эффекта.
Дозировка
Из-за риска привыкания ConZip важно использовать самую низкую эффективную дозировку в течение как можно более короткого периода времени, как рекомендовано вашим доктором.
ConZip выпускается в капсулах по 100, 200 и 300 миллиграмм (мг). Дженерик трамадол также может быть назначен в виде таблетки с немедленным высвобождением 50 мг или таблетки с расширенным высвобождением 100, 200 или 300 мг.
Крем для местного применения начинается с порошка, который смешивается с основой для нанесения; смешивание обычно выполняется врачом или фармацевтом.
Начальная доза трамадола с пролонгированным высвобождением составляет 100 мг. Его можно увеличивать с шагом 100 мг каждые пять дней до максимальной суточной дозы 300 мг.
Период полувыведения трамадола в крови обычно составляет от пяти до девяти часов, а у людей, принимавших несколько доз, он даже больше. Это время, за которое организм инактивирует половину дозы. Полное выведение занимает примерно в пять-шесть раз больше, чем период полураспада.
Если вы пропустите прием, примите его, как только вспомните. Если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу. Не принимайте две дозы, иначе вы рискуете передозировкой.
Звоните 911 в случае передозировки
Если вы приняли слишком много трамадола, обратитесь за неотложной медицинской помощью. Симптомы передозировки трамадола включают уменьшение размера зрачка, затрудненное дыхание, проблемы с бодрствованием, бессознательное состояние, кому, сердечный приступ или судороги.
Вызовите скорую помощь, даже если вы не уверены, стоит ли вам это делать. Передозировку трамадола можно лечить с помощью наркана, если она обнаружена на достаточно ранней стадии.
Все указанные дозировки указаны производителем препарата. Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.
Модификации
Угнетение дыхания более вероятно у пожилых, ослабленных или ослабленных пациентов, потому что они не могут вывести препарат так быстро, как более молодые и здоровые люди. Существует также опасный риск лекарственного взаимодействия для пожилых людей, принимающих другие лекарства.
Риск седативного эффекта и угнетения дыхания также увеличивается у людей с травмами головы, опухолями головного мозга или повышенным внутричерепным давлением.
Если у вас есть эти риски, вам, возможно, придется принимать более низкие дозы ConZip, и вам нужно будет более внимательно следить за его использованием.
Как слабым, так и быстрым метаболизаторам трамадола может потребоваться корректировка дозировки или полное прекращение приема препарата.
- Некоторые люди в силу своей генетики перерабатывают трамадол медленно. Подсчитано, что около 7% людей расщепляют его дольше, и их называют «плохими метаболизаторами» трамадола. В результате у них в кровотоке в течение более длительного времени остается больше активного препарата. Плохие метаболизаторы особенно подвержены риску при приеме других лекарств, которые еще больше снижают действие ферментов, расщепляющих трамадол.
- До 10% людей являются «сверхбыстрыми метаболизаторами» препарата, то есть они быстрее и полностью превращают трамадол в его активный метаболит. Это быстрое превращение приводит к более высоким, чем ожидалось, уровням препарата в крови, что может привести к опасному для жизни или смертельному угнетению дыхания или появлению признаков передозировки.
Как брать и хранить
Принимайте лекарство точно в соответствии с указаниями. Принимайте ConZip, запивая стаканом воды в назначенное время. Вы можете принимать его с едой или без нее.
Глотайте таблетки трамадола целиком и не разделяйте, не жуйте, не измельчайте, не растворяйте, не вдыхайте и не вводите таблетки с пролонгированным высвобождением. Прерывание приема таблетки может привести к попаданию слишком большого количества препарата в организм за один раз, что может привести к передозировке или смерти.
Храните лекарство при комнатной температуре от 68 до 77 градусов по Фаренгейту.Храните отдельно от других лекарств и в недоступном для детей месте.
Случайное проглатывание даже одной дозы ConZip может привести к передозировке со смертельным исходом.
Побочные эффекты
Трамадол обычно хорошо переносится при правильном приеме. Побочные эффекты обычно временные, но есть риск очень серьезных побочных эффектов, которые могут быть смертельными. Сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо побочные эффекты при приеме трамадола.
Общий
Общие побочные эффекты могут включать:
- Тошнота
- Запор
- Сухость во рту
- Сонливость
- Головокружение
- Рвота
- Головная боль
Суровый
Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов во время приема ConZip:
- Замедленное дыхание
- Одышка
- Быстрое сердцебиение
- Грудная боль
- Отек лица, языка или горла
- Кожные реакции
- Сильная сонливость
- Головокружение при смене позиции
- Чувство слабости
- Высокая температура тела
- Проблемы с ходьбой
- Необъяснимая жесткость мышц
- Психические изменения, такие как спутанность сознания или возбуждение.
- Судороги
- Ангионевротический отек (жидкий отек под кожей)
- Суицидальные мысли или действия
Не прекращайте принимать это лекарство внезапно, не посоветовавшись предварительно с врачом. Возможно, вам придется постепенно уменьшать дозу лекарства под тщательным контролем, чтобы избежать синдрома отмены.
Симптомы отмены включают:
- Беспокойство
- Боль в мышцах и костях
- Бессонница
- Понос
- Рвота
- Приливы холода с мурашками по коже
- Движения ног
Предупреждения и взаимодействия
В правительственном отчете за 2015 год показано резкое увеличение числа обращений в отделения неотложной помощи из-за злоупотребления трамадолом в период с 2005 по 2011 год. Даже в предписанных дозах препарат может вызывать привыкание.
Если вы подозреваете, что становитесь зависимыми от трамадола или принимаете больше, чем предписано, для достижения желаемого эффекта, получите профессиональное руководство по прекращению приема лекарства (а также альтернативы обезболивающего).
Помимо риска зависимости, при приеме ConZip могут возникнуть другие серьезные проблемы со здоровьем, в том числе:
- Серотониновый синдром: не принимайте трамадол, если вы принимали ИМАО, такие как нардил (фенелзин), парнат (транилципромин) или зивокс (линезолид), в течение последних 14 дней. Взаимодействие может привести к опасным для жизни осложнениям, таким как серотониновый синдром или отравление опиоидами. Серотониновый синдром может быть опасным для жизни, поэтому вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если вы подозреваете это. Симптомы включают жесткость мышц, спутанность сознания и учащенное сердцебиение.
- Опиоидная токсичность: может привести к угнетению дыхания или коме.
- Судороги: прием трамадола может привести к судорогам, особенно в дозах, превышающих рекомендованные, и у пациентов с эпилепсией, припадками в анамнезе или высоким риском судорог (например, из-за травмы головы, нарушений обмена веществ, отмены алкоголя или наркотиков. ). Риск судорог также увеличивается, если вы принимаете другие препараты, снижающие судорожный порог, в дополнение к ConZip.
- Надпочечниковая недостаточность: опиоиды препятствуют выработке надпочечниками достаточного количества определенных гормонов. Симптомы, как правило, приходят и уходят, включая боль в животе, головокружение, сильную усталость и потерю веса. Если вам поставили диагноз «надпочечниковая недостаточность», вам нужно будет постепенно отказываться от ConZip.
- Тяжелая гипотензия (низкое кровяное давление): гипотензия может начаться с головокружения и слабости. Если он достаточно серьезный, это может привести к повреждению сердца или головного мозга. Если это произойдет, вам потребуется тщательный контроль и, возможно, потребуется отменить трамадол.
ConZip также может ухудшить умственные или физические способности и повлиять на вашу способность управлять автомобилем. Избегайте опасных занятий, пока не узнаете, как препарат на вас действует.
Трамадол взаимодействует со многими другими лекарствами, что может привести к опасным для жизни взаимодействиям, включая проблемы с дыханием, седативный эффект и кому. Ваш врач взвесит все за и против вашего режима приема лекарств и может рассмотреть возможность изменения других ваших рецептов или пристального наблюдения за вами. если вам нужно принять трамадол.
Антидепрессанты и лекарства от тревожности
Лекарства, используемые для лечения депрессии, беспокойства, панических расстройств или бессонницы, могут взаимодействовать с трамадолом и увеличивать риск угнетения дыхания и / или серотонинового синдрома. Эти препараты включают:
- Бензодиазепины: обычно не рекомендуется принимать трамадол с бензодиазепинами - ксанаксом (алпразолам), клонопином (клоназепам), валиумом (диазепам), ативаном (лоразепамом), хальционом (триазоламом). Эта комбинация увеличивает риск сильной седации, угнетения дыхания, комы и смерти.
- Ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): антидепрессанты, такие как прозак (флуоксетин) и паксил (пароксетин), блокируют CYP2D6, фермент, который играет роль в метаболизме трамадола. Это взаимодействие увеличивает концентрацию трамадола в крови, а также снижает одесметилтрамадол (M1), уменьшая терапевтические эффекты препарата. Может потребоваться корректировка дозы трамадола и тщательный контроль.
- Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН): антидепрессанты, влияющие на серотонин и норадреналин, такие как Цимбалта (дулоксетин) или Эффексор (венлафаксин), повышают риск серотонинового синдрома при приеме с трамадолом.
- Веллбутрин (бупропион): это лекарство, используемое для депрессии или отказа от курения, является ингибитором CYP2D6. Возможно, потребуется скорректировать дозу трамадола, и вам необходимо будет тщательно контролировать побочные реакции, включая респираторный дистресс и седативный эффект, особенно при прекращении приема Веллбутрина.
- Другие антидепрессанты: трициклические антидепрессанты (ТЦА) и антидепрессанты Ремерон (миртазапин) или Олептро (тразодон) влияют на серотонин и увеличивают риск серотонинового синдрома. Необходимо тщательное наблюдение за признаками серотонинового синдрома.
Депрессанты центральной нервной системы (ЦНС)
Сочетание трамадола с депрессантами ЦНС увеличивает риск сильного седативного эффекта, а также опасного замедления сердечного ритма и частоты дыхания, что может привести к коме и смерти. К депрессантам ЦНС относятся:
- Алкоголь
- Седативные / снотворные средства
- Анксиолитики
- Транквилизаторы
- Миорелаксанты
- Общие анестетики
- Нейролептики
- Другие опиоиды
Смешанные агонисты / антагонисты и другие частичные агонисты опиоидных анальгетиков, такие как Sublocade (бупренорфин), буторфанол, налбуфин и пентазоцин, могут снизить обезболивающий эффект ConZip и привести к симптомам отмены.
Сердечно-сосудистые препараты
Эффекты разжижителей крови и лекарств, используемых при высоком кровяном давлении и сердечных заболеваниях, могут быть изменены при приеме с трамадолом. Эти сердечно-сосудистые препараты включают:
- Кумадин (варфарин): в редких случаях действие этого разжижителя крови может быть изменено, включая время свертывания. Необходим мониторинг и может потребоваться корректировка доз варфарина или трамадола.
- Диуретики: опиоиды могут вызывать выброс гормонов, снижающий эффективность диуретиков. Необходим мониторинг диуреза и артериального давления, возможно, потребуется увеличить дозу диуретика.
- Сердечные препараты: Кардиохин (хинидин), используемый для лечения аритмий (нерегулярных сердечных сокращений), также является ингибитором CYP2D6. Токсичность дигитека (дигоксина) (применяемого для лечения сердечной недостаточности и аритмий) может возникать при его сочетании с трамадолом. Дозы дигоксина или трамадола, возможно, потребуется скорректировать, и вам необходимо будет внимательно следить за опасными побочными реакциями или токсичностью.
Лекарства от инфекций
Лекарства, используемые для лечения бактерий, грибковых или вирусных инфекций, могут взаимодействовать с трамадолом, и вам может потребоваться тщательное наблюдение при приеме обоих лекарств.
- Макролидные антибиотики: эритроцин (эритромицин) и другие макролидные антибиотики блокируют CYP3A4, фермент, который помогает метаболизировать трамадол, повышая уровень препарата в крови. После прекращения приема Эритроцина концентрация трамадола снижается. Если вы принимаете оба препарата, вам необходимо внимательно следить за судорогами, серотониновым синдромом и признаками угнетения дыхания.
- Низорал (кетоконазол): этот противогрибковый препарат также ингибирует CYP3A4, повышая уровень трамадола в крови. Необходим тщательный контроль.
- Норвир (ритонавир): этот ингибитор протеазы (ИП), используемый для лечения ВИЧ, также блокирует CYP3A4, который увеличивает уровень трамадола в крови. Необходим тщательный контроль.
- Рифадин (рифампицин): это лекарство, используемое от туберкулеза (ТБ), также является индуктором CYP3A4, который снижает концентрацию трамадола в крови, делая его менее эффективным. Добавление индуктора CYP3A4 во время приема трамадола также может вызвать симптомы отмены из-за снижения активности.
Другие лекарства
Есть много других типов лекарств, которые могут взаимодействовать с трамадолом, например, лекарства от аллергии, противосудорожные лекарства и лекарства от мигрени. Некоторые включают:
- Антихолинергические средства: использование трамадола вместе с антихолинергическими препаратами, включая антигистаминные препараты первого поколения, такие как бенадрил (дифенгидрамин) и дитропан (оксибутинин), при гиперактивном мочевом пузыре может увеличить риск задержки мочи и / или тяжелых запоров. Необходим мониторинг задержки мочи или нарушения перистальтики кишечника.
- Противосудорожные препараты: Тегретол (карбамазепин) и дилантин (фенитоин) являются индукторами CYP3A4, которые снижают концентрацию трамадола в крови, делая трамадол менее эффективным. Трамадол также может увеличивать риск судорог, потенциально делая эти препараты менее эффективными. Если вы прекратите принимать противосудорожные препараты, концентрация трамадола в крови повысится, что повысит риск возникновения опасных побочных эффектов.
- Другие серотонинергические препараты: помимо антидепрессантов, препараты, повышающие риск серотонинового синдрома, включают триптаны, такие как Maxalt (ризатриптан), используемые при мигрени, антагонисты рецепторов 5-HT3 (блокаторы серотонина), такие как Aloxi (инъекции палоносетрона), используемые для предотвращения тошноты и рвота во время химиотерапии и Анафранил (кломипрамин), используемый для лечения обсессивно-компульсивного расстройства.
При приеме с рекреационными или контролируемыми веществами, такими как алкоголь, наркотики, анестетики, транквилизаторы и седативные средства, трамадол может повлиять на дыхание - даже вызвать остановку дыхания.