Атрипла - это комбинированный препарат с фиксированной дозой, состоящий из одной таблетки, который используется для лечения ВИЧ у взрослых и детей старшего возраста. Утвержденный для использования Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2004 году, Атрипла был первым универсальным антиретровирусным препаратом, которому для полного подавления вируса требовалась всего одна таблетка в день.
Атрипла содержит три разных антиретровирусных препарата:
- Эфавиренц, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), также продается в виде таблеток с одним лекарством под названием Сустива.
- Эмтрицитабин, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), также известный как FTC, доступен в капсуле с одним лекарством под названием Эмтрива.
- Тенофовир дизопроксил фумарат (TDF), еще один НИОТ, также продаваемый в виде таблеток с одной таблеткой под названием Viread.
До 2015 года Atripla имела приоритетный статус первой линии в лечении ВИЧ в Соединенных Штатах. С появлением ингибиторов интегразы, нового класса препаратов, обладающих большей продолжительностью действия и меньшим количеством побочных эффектов, Атрипла теперь классифицируется как альтернативный препарат для антиретровирусной терапии первого ряда.
Атрипла не лечит ВИЧ, а, скорее, подавляет вирус до неопределяемого уровня, тем самым предотвращая прогрессирование заболевания. Лекарства в Atripla делают это, блокируя фермент.обратная транскрипциячто ВИЧ необходимо воспроизвести.
Дженериков Atripla не существует, хотя патентные права на этот препарат истекают в 2024 году.
Использует
Атрипла используется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей от 12 лет и старше. Поскольку доза Атриплы фиксированная и не может быть изменена, она не применяется у маленьких детей из-за риска токсичности.
Атрипла реже используется в терапии первой линии, если, возможно, вы не можете выбрать предпочтительные препараты первой линии. Его чаще используют в последующих терапиях, если лечение не принесло результатов.
Когда Атрипла была представлена в 2004 году, ее считали, что она изменила правила игры, учитывая, что антиретровирусная терапия того времени часто требовала приема нескольких препаратов с разными схемами дозирования. Было показано, что удобство приема однократных таблеток один раз в день улучшает приверженность и увеличивает уровень подавления вируса по сравнению со схемами приема нескольких таблеток.
В исследовании, проведенном в 2016 году программой Medicaid в Южной Каролине, сообщается, что однократное ежедневное применение однократных антиретровирусных препаратов не только улучшило уровень подавления вируса на 24%, но и привело к сокращению госпитализаций на 29%.
Атрипла не используется не по назначению.
Перед приемом
Независимо от того, заразились ли вы ВИЧ или изменили лечение, ваш врач назначит тесты для «профилирования» вашего вируса. Эти тесты помогут вашему врачу определить, какие лекарства подойдут вам лучше всего, в зависимости от типов и количества устойчивых к лекарствам мутаций, имеющихся у вашего вируса.
Даже если вы были недавно инфицированы, можно заразиться устойчивым к лекарствам вирусом половым путем, общими иглами или другими способами передачи (так называемая передаваемая устойчивость). Устойчивость к лекарствам также может развиваться естественным путем с течением времени при воздействии к препаратам против ВИЧ.
Для определения вашего вируса обычно используются два анализа крови:
- Тестирование на генетическую устойчивость, также известное как генотипирование, является предпочтительным вариантом, который определяет количество и типы мутаций, вызывающих устойчивость.
- Фенотипическое тестирование, обычно используемое при генотипировании у людей с неэффективным лечением, напрямую подвергает вирус воздействию всех доступных антиретровирусных препаратов, чтобы увидеть, какие из них работают лучше всего.
Меры предосторожности и противопоказания
Атрипла противопоказан к применению людям с предшествующей гиперчувствительной реакцией на эфавиренц, эмтрицитабин или тенофовир.
Есть и другие состояния, при которых Atripla следует избегать или применять с осторожностью:
- Гепатит B: Atripla обычно избегают у людей с коинфекцией ВИЧ и гепатита B, поскольку препараты эмтрицитабин и тенофовир могут вызвать серьезное обострение симптомов гепатита B. Перед началом терапии рекомендуется пройти тестирование на гепатит В, чтобы избежать этого потенциально серьезного осложнения.
- Заболевание почек: Атрипла частично выводится через почки, поэтому его следует с осторожностью применять людям с заболеванием почек. Его никогда не следует использовать людям с клиренсом креатинина менее 50 миллилитров в минуту (мл / мин), что является признаком дисфункции почек.
- Заболевание печени: Атрипла не рекомендуется людям с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, по оценке по шкале Чайлд-Пью, равной 2 и 3, соответственно. Обычно сюда входят люди с циррозом печени и многие с хронической инфекцией гепатита С.
- Психиатрические состояния: препарат эфавиренц, используемый вместе с Atripla, может оказывать сильное влияние на центральную нервную систему (ЦНС), и его следует избегать у людей с психическими расстройствами, поскольку он может спровоцировать маниакальное, параноидальное или депрессивное поведение.
- Остеопороз: тенофовир может вызвать потерю минералов в костях. Хотя это не проблема для большинства людей, тем, у кого в анамнезе значительный остеопороз или патологические переломы в анамнезе, следует пройти тесты на минеральную плотность костной ткани (МПК), чтобы узнать, подходит ли им препарат.
Поскольку Атрипла может вызывать проблемы с печенью и почками даже у людей, ранее не страдающих заболеваниями печени или почек, регулярный мониторинг ферментов печени и функции почек считается важным.
Другие комбинированные антиретровирусные препараты
Помимо Атриплы, существует еще 12 других комбинированных препаратов, которые можно принимать самостоятельно с дозой один раз в день:
- Биктарви (биктегравир + FTC + тенофовир AF)
- Комплера (FTC + рилпивирин + TDF)
- Дельстриго (доравирин + ламивудин + тенофовир)
- Довато (долутегравир + ламивудин)
- Генвоя (кобицистат + элвитегравир + FTC + тенофовир AF)
- Юлука (долутегравир + рилпивирин)
- Одефси (эмтрицитабин + рилпивирин + тенофовир AF)
- Стрибилд (кобицистат + элвитегравир + FTC + TDF)
- Симфи (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
- Симфи Ло (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
- Симтуза (кобицистат + дарунавир + FTC + тенофовир AF)
- Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)
В январе 2021 года FDA одобрило первый раз в месяц Комбинированная антиретровирусная терапия, называемая Кабенува, состоит из двух отдельных инъекций препаратов каботегравира и рилпивирина.
Дозировка
Атрипла - это таблетка, содержащая 600 мг эфавиренца, 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовира дизопроксил фумарата. Розовая продолговатая таблетка покрыта пленочной оболочкой и с тиснением на одной стороне цифрой «123».
Для взрослых и детей от 12 лет и старше, которые весят не менее 88 фунтов (40 килограммов), рекомендуемая доза Атриплы составляет одну таблетку, принимаемую ежедневно натощак.
Если человек весит менее 88 фунтов, необходимо рассмотреть возможность другой комбинированной терапии.
Модификации
У людей, получающих лечение от туберкулеза (оппортунистическая инфекция, обычно наблюдаемая у людей с ВИЧ), необходимо увеличить дозу Атрипла, если используется лекарственный препарат рифампицин. В таких случаях необходимо принимать дополнительно 200 мг эфавиренца в форме Sustiva до завершения лечения туберкулеза.
Рифампицин продается под торговыми марками Рифадин, Римактан и др.
Как брать и хранить
Поскольку эфавиренц может оказывать значительное воздействие на ЦНС (см. «Побочные эффекты» ниже), Атриплу лучше всего принимать перед сном, чтобы вы могли проспать большинство из них.
Еда или без еды?
Некоторые люди считают, что прием пищи с Atripla снижает побочные эффекты со стороны ЦНС, но обычно это не рекомендуется. Если вы принимаете Атриплу во время еды, избегайте приема пищи с высоким содержанием жиров, поскольку жир увеличивает абсорбцию эфавиренца и тенофовира DF и можетувеличиватьа не уменьшать побочные эффекты.
Atripla лучше всего хранить при комнатной температуре в оригинальном светонепроницаемом контейнере, в идеале от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F). Избегайте длительного воздействия тепла, например, храните таблетки в перчатке. купе или на подоконнике. Следите за сроком годности и утилизируйте все лекарства с истекшим сроком годности.
Атрипла не следует глотать целиком. Избегайте жевания, раскалывания или раздавливания таблетки, так как это может повлиять на всасывание лекарства.
Если вы пропустите прием, примите его, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите первоначальную дозу и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое, так как это может увеличить риск побочных эффектов и токсичности.
Побочные эффекты
Каждый из препаратов, содержащихся в Атрипле, может вызывать побочные эффекты. Наиболее заметными побочными эффектами эфавиренца являются те, которые влияют на симптомы со стороны центральной нервной системы. Известно, что препараты НИОТ, такие как тенофовир и эмтрицитабин, вызывают митохондриальную токсичность, при которой повреждение энергетических единиц в клетках (называемых митохондриями) может вызвать ряд долгосрочных побочных эффектов и осложнений.
Общий
Побочные эффекты Atripla, как правило, легкие и преходящие, постепенно исчезают в течение нескольких дней или недель по мере того, как организм адаптируется к лечению.
С учетом сказанного, некоторые люди могут испытывать сильное воздействие на ЦНС из-за эфавиренца, на преодоление которого уходит несколько недель. В некоторых случаях последствия могут быть настолько стойкими или серьезными, что требуют изменения лечения.
Согласно предмаркетным клиническим исследованиям, около 4% людей прекратили прием Атрипла из-за невыносимых побочных эффектов в течение года.
Наиболее частые побочные эффекты Atripla включают:
- Тошнота (9%)
- Диарея (9%)
- Усталость (9%)
- Депрессия (9%)
- Гайморит (8%)
- Головокружение (8%)
- Инфекции верхних дыхательных путей (8%)
- Сыпь (7%)
- Головная боль (6%)
- Насморк и заложенность носа
- Бессонница (5%)
- Беспокойство (5%)
- Аномальные или яркие сны (2%)
- Рвота (2%)
Всегда сообщайте своему врачу о любых побочных эффектах, которые вы испытываете при приеме Атриплы, особенно если они сохраняются или ухудшаются.
Суровый
В редких случаях Атрипла может вызывать серьезные и даже опасные для жизни побочные эффекты. Некоторые из них могут возникать на ранних этапах лечения, но большинство из них имеют тенденцию развиваться при постоянном использовании из-за повышенного повреждения митохондрий.
Серьезные осложнения, связанные с Atripla, включают:
- Обострение гепатита B: симптомы включают усталость, тошноту, рвоту, вздутие живота, темную мочу и желтуху (пожелтение глаз и / или кожи).
- Гепатомегалия со стеатозом: токсичность для печени из-за НИОТ может проявляться увеличением печени (гепатомегалия) наряду с жировыми изменениями в печени (стеатозом).
- Гиперчувствительные реакции. Вспышки сыпи не редкость при первом назначении эфавиренца, но обычно легкие и проходят самостоятельно. В редких случаях сыпь может быть сильной и требует немедленного прекращения лечения.
- Почечная недостаточность: Тенофовир DF связан с повышенным риском почечной недостаточности, некоторые случаи которого приводили к острой почечной недостаточности. После прекращения лечения функция почек обычно восстанавливается.
- Лактоацидоз: НИОТ, такие как тенофовир и эмтрицитабин, могут вызывать потенциально опасное для жизни накопление молочной кислоты в кровотоке.
- Психиатрические события: исследования на премаркете сообщили о серьезных психиатрических побочных эффектах, которые встречаются редко, включая суицидальные мысли (0,7%), паранойю (0,4%) и маниакальное поведение (0,2%).
Предупреждения и взаимодействия
Atripla имеет предупреждение в виде черного ящика, информирующее потребителей и медицинских работников о рисках обострения гепатита B, гепатомегалии со стеатозом и лактоацидоза. Предупреждение о черном ящике - это высший уровень предупреждения FDA о потенциальной опасности лекарственного средства.
Атрипла относится к категории D при беременности, что означает, что исследования на животных показали значительные доказательства вреда для плода. Компонент эфавиренца в составе Атриплы связан с повышенным риском тератогенности (врожденные дефекты) в исследованиях на животных, и его обычно избегают в течение первого триместра беременности.
Если вы беременны или планируете забеременеть, поговорите со своим врачом, чтобы лучше понять преимущества и риски Atripla, прежде чем начинать лечение. Если вы забеременеете во время приема Атрипла, вас, как правило, переключат на другую терапию с меньшим риском врожденных дефектов.
Лекарственное взаимодействие
Существует ряд лекарственных взаимодействий, связанных с Atripla. Среди них противопоказан к применению противогрибковый препарат Вифенд (вориконазол), так как он может снизить эффективность противогрибковой терапии.
Некоторые из других более важных взаимодействий включают:
- Блокаторы кальциевых каналов: Орап (пимозид), Пропульсид (цизаприд), Васкор (бепридил) и другие.
- Производные спорыньи: DHE 45 (дигидроэрготамин), эргостат (эрготамин), эрготрат (метилэргоновин) и другие.
- Лекарства от гепатита B: Hepsera (адефовир)
- Метадон
- Зверобой
- Противотуберкулезные препараты: микобутин (рифабутин), рифадин (рифампин) и другие.
.jpg)
.jpg)
