Юкстапид (ломитапид) - это лекарство, используемое в основном для снижения уровня общего холестерина, ЛПНП и аполипопротеина B - наряду с диетой и другими видами лечения - у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, редким наследственным заболеванием, которое вызывает очень высокий уровень холестерина ЛПНП и сердечно-сосудистые заболевания в раннем возрасте. Juxtapid был одобрен для использования в США Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в декабре 2012 года.
Берлингем / iStock / Getty ImagesJuxtapid был тщательно изучен только у людей с диагнозом гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, но не у людей с другими состояниями, вызывающими высокий уровень холестерина. В одном исследовании Juxtapid от 5 до 60 мг в день вводили людям, уже принимавшим другие препараты, снижающие уровень холестерина, из-за очень высокого уровня холестерина ЛПНП. Это исследование показало, что добавление Juxtapid к другим методам лечения снижает уровень ЛПНП до 50%. Уровни триглицеридов, аполипопротеина B, ЛПОНП и общего холестерина также были значительно снижены.
В другом исследовании изучалась эффективность и безопасность людей с таким же заболеванием, принимавших только Juxtapid для снижения уровня холестерина. По завершении этого исследования при дозе 1 мг / кг / день уровни ЛПНП и аполипопротеина B также были снижены примерно на 50%.
Хотя эти результаты помогли значительно снизить уровень холестерина в этой популяции пациентов, они также показали, что Juxtapid может вызывать значительные побочные эффекты, включая побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и заболевания печени. Кроме того, поскольку эти исследования длились только до 78 недель, в настоящее время проводятся другие исследования для определения долгосрочной безопасности и эффективности Juxtapid.
Как это устроено
Juxtapid снижает уровень холестерина ЛПНП, блокируя микросомальный белок-переносчик триглицеридов (МТТР), молекулу в организме, которая предотвращает образование ЛПОНП и хиломикронов в печени. Поскольку ЛПОНП преобразуется в ЛПНП, это также снижает уровень ЛПНП в крови.
Как принимать Juxtapid
Juxtapid следует принимать внутрь, запивая стаканом воды, натощак. Рекомендуется принимать лекарство не менее чем через два часа после ужина. Ваш лечащий врач проведет анализы крови, включая исследование ферментов печени и уровня холестерина, прежде чем назначить вам Juxtapid.
Возможные побочные эффекты
Повышенные ферменты печени и накопление жира в печени были тесно связаны с приемом Juxtapid. Поэтому вашему врачу необходимо будет периодически сдавать анализ крови, чтобы определять уровни ферментов печени, которые включают аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочную фосфатазу, в дополнение к мониторингу уровня холестерина. Из-за этих побочных эффектов Juxtapid имеет «предупреждение черного ящика» о гепатотоксичности, которое является серьезным предупреждением, выпущенным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, поскольку этот побочный эффект был отмечен в исследованиях, посвященных безопасности препарата. Из-за потенциально вредного воздействия Juxtapid на печень ваш врач предложит вам записаться в программу с ограниченным доступом, называемую программой Juxtapid REMS. В рамках этой программы только врачи и аптеки, которые сертифицированы в понимании лекарства и его рисков, могут назначать и распространять Juxtapid.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, изжога, диарея, запор и боль в животе, были наиболее частыми побочными эффектами у людей, принимающих Джакстапид. Некоторые люди также сообщали о потере веса, боли в груди и усталости во время приема лекарства.
Кому не следует это принимать?
В настоящее время Juxtapid изучается только на людях с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией из-за высокого риска сердечно-сосудистых заболеваний. Таким образом, неизвестно, так ли эффективен Juxtapid у людей с другими заболеваниями, вызывающими высокий уровень холестерина. Другие люди, которым следует проконсультироваться со своим врачом перед приемом Juxtapid, включают:
- Люди с заболеваниями печени: Juxtapid может еще больше увеличить ферменты печени, такие как трансаминазы, и увеличить жир в печени.
- Люди с заболеванием почек: уровень Juxtapid может увеличиваться в крови.
- Беременные женщины: исследования на животных показали, что Juxtapid вреден для плода. Женщины, способные к воспроизводству, должны будут пройти отрицательный тест на беременность перед началом приема препарата Джакстапид и должны будут использовать какую-либо форму эффективного контроля над рождаемостью во время приема лекарства.
- Кормящие женщины: Juxtapid широко не изучался. Из-за возможности развития опухоли у мышей рекомендуется прекратить лечение или прием препарата.
Лекарственное взаимодействие
Есть определенные лекарства, которые могут взаимодействовать с Juxtapid, что может повлиять на концентрацию Juxtapid или других лекарств в организме. Ниже приводится краткий список лекарств, которые могут взаимодействовать с Juxtapid, поэтому, если вы принимаете одно или несколько из этих лекарств, вам следует проконсультироваться с врачом.
- Жирорастворимые витамины и питательные вещества, такие как витамины A, D, E и K, а также жирные кислоты омега-3, также могут не всасываться при приеме Juxtapid.
- Juxtapid может повышать уровень некоторых антикоагулянтов, таких как варфарин, в крови. Это может вызвать кровотечение или синяк.
- Если вы принимаете аторвастатин или симвастатин, Juxtapid может повысить уровень этих препаратов в крови. Ваш врач может изменить вашу дозу этих лекарств во время приема Juxtapid.
Из-за того, как Juxtapid метаболизируется в организме, он может повышать уровень в крови других лекарств, которые вы принимаете, что делает лекарства более токсичными. К ним относятся определенные противогрибковые препараты, антибиотики, противовирусные препараты, лекарства от кровяного давления, лекарства, используемые для лечения изжоги, и натуральные продукты (например, желтокорень, грейпфрут). Таким образом, вы должны информировать всех своих поставщиков медицинских услуг о любых лекарствах, которые вы принимаете, чтобы они могли должным образом проверить потенциальное взаимодействие с Juxtapid. Ваш врач может решить изменить дозу Juxtapid или других лекарств, если обнаружено взаимодействие.
Слово от Verywell
Juxtapid - первое одобренное лекарство, снижающее уровень холестерина, которое ингибирует MTTP. Хотя исследования показали, что Juxtapid добавляет дополнительную способность снижать уровень ЛПНП у людей с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, существует много проблем с безопасностью, связанных с Juxtapid, и его использование было ограничено этим конкретным болезненным состоянием из-за этих рисков. Ваш врач оценит преимущества приема Juxtapid, а также риски возникновения побочных эффектов от препарата. Поскольку долгосрочные эффекты от приема Juxtapid неизвестны, включая его способность предотвращать сердечно-сосудистые заболевания, в настоящее время проводятся исследования для изучения этого.
.jpg)
