Дигоксин используется для лечения сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма (аритмий). Это также помогает сердцу лучше работать и контролировать частоту сердечных сокращений. Дигоксин можно использовать после сердечного приступа. Это лекарство выпускается в различных формах: таблетки, капсулы или детский эликсир (жидкость). Он доступен под торговыми марками Lanoxin, Cardoxin, Digitek, Digox и Lanoxicaps.
Дигоксин относится к классу препаратов, называемых сердечными гликозидами, которые используются для замедления сердечного ритма и улучшения наполнения желудочков (двух нижних камер сердца) кровью. Для людей с предсердиями
фибрилляция (нерегулярное сердцебиение) или сердечная недостаточность (когда сердечная мышца становится менее эффективной при перекачивании крови), это лекарство может снизить нагрузку на сердце, чтобы оно могло более эффективно перекачивать кровь. Взаимодействие с другими людьми
Несмотря на преимущества этого лечения, дигоксин может вызвать токсичность и спровоцировать серьезное сердечное событие, если употребляется слишком высокая доза или если уровень препарата в организме увеличивается по другим причинам, таким как прием лекарств, которые изменяют переносимость дигоксина организмом. . При выборе правильной дозы ваш врач учтет факторы, которые влияют на уровень дигоксина в крови (например, масса тела, возраст, функция почек и другие лекарства, которые вы принимаете), поскольку токсические уровни дигоксина лишь немного превышают терапевтические уровни.
Ocskaymark / Getty Images
Использует
Дигоксин, первоначально полученный из наперстянки,Наперстянка пурпурная, упоминается в письменных источниках еще с 1250 года. С тех пор препарат был синтезирован и стандартизирован в лабораториях для следующих целей:
- Для лечения сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести у взрослых.
- Для улучшения сердечных сокращений у детей с сердечной недостаточностью
- Для контроля сердечного ритма у взрослых с хронической фибрилляцией предсердий
Мерцательная аритмия
Дигоксин - это лекарство, которое часто используется для лечения фибрилляции предсердий, распространенного нарушения сердечного ритма, при котором сердце бьется быстро и нерегулярно. Дигоксин снижает частоту сердечных сокращений и помогает контролировать ее.
Хотя дигоксин может замедлить частоту сердечных сокращений, он не может вернуть ее к норме. Для этого врач может назначить дополнительное лекарство, например амиодарон. При добавлении амиодарона к лекарственной терапии дигоксином рекомендуется измерять и снижать концентрацию дигоксина путем уменьшения дозы на 30–50% или путем изменения частоты приема и продолжения наблюдения за ситуацией. Взаимодействие с другими людьми
Исследование пациентов с фибрилляцией предсердий, принимающих комбинированную терапию дигоксином и амиодароном, связано с более высоким уровнем смертности, чем дигоксин в отдельности. Смертность из-за неаритмической сердечной недостаточности и некоторых типов сосудистых заболеваний также была выше среди пациентов, получавших эту комбинацию.
Анализ 19 исследований с участием более 500 000 человек показал, что пациенты, принимающие дигоксин для контроля фибрилляции предсердий, сталкиваются с повышенным на 27% риском смерти, чем пациенты с фибрилляцией предсердий, не принимающие дигоксин. Пациенты с фибрилляцией предсердий и почечной недостаточностью по-видимому, сталкиваются с особенно высоким риском - с увеличением смертности от 60% до 70% по сравнению с аналогичными пациентами, не принимающими дигоксин.
Однако исследование 2020 года показало, что дигоксин следует рассматривать как подход первой линии для контроля частоты у пожилых пациентов с постоянной фибрилляцией предсердий (ФП). Исследование показало улучшение симптомов и уменьшение нежелательных явлений.
Альтернативные препараты, используемые для лечения фибрилляции предсердий, включают бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты. Некоторым пациентам также помогают такие процедуры, как электротерапия или хирургические процедуры, такие как катетерная абляция.
Сердечная недостаточность
Людям с сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести дигоксин может снизить нагрузку на сердце, но обычно его применяют после того, как другие препараты не помогли вылечить это состояние. Бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов часто являются препаратами выбора, поскольку они обеспечивают быстрый контроль частоты сердечных сокращений и эффективны для снижения частоты сердечных сокращений в состоянии покоя и во время физических упражнений у пациентов с фибрилляцией предсердий.
Однако блокаторы кальциевых каналов, снижающие частоту сердечных сокращений (например, недигидропиридины, такие как дилтиазем и верапамил), не будут использоваться у пациентов со сниженной фракцией выброса (сниженной насосной функцией сердца), поскольку они могут еще больше ухудшить насосную функцию.
Когда-то дигоксин использовался для лечения сердечной недостаточности на поздних стадиях, но с тех пор его заменили лекарствами, которые более эффективны и имеют меньший риск токсичности.
Дигоксин чаще всего используется в качестве дополнительной терапии из-за его более медленного начала действия (обычно 60 минут или более) и его слабой способности замедлять электрические сигналы, когда они проходят через сердце на пути к желудочкам. Однако дигоксин может быть полезен пациентам с систолической сердечной недостаточностью (когда левый желудочек не может сокращаться настолько сильно, чтобы кровь могла двигаться должным образом). Взаимодействие с другими людьми
Использование вне лейбла
Дигоксин также может использоваться не по прямому назначению при таких состояниях, как:
- Тахикардия плода: ненормально учащенное сердцебиение, более 160-180 ударов в минуту у плода.
- Наджелудочковая тахикардия: аномально быстрое сердцебиение.
- Легочное сердце: недостаточность правой половины сердца. Это состояние может быть результатом длительного высокого кровяного давления в артериях легких и правом желудочке сердца.
- Легочная гипертензия: высокое кровяное давление, которое влияет на артерии легких и правую часть сердца.
Дигоксин не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для использования в вышеуказанных условиях, но он может быть вариантом, если преимущества лечения перевешивают риски у людей с устойчивыми к лечению заболеваниями. Дигоксин считается дополнительной терапией, а не терапией первой линии для этих состояний.
Перед приемом
Одним из состояний, при котором назначают дигоксин, является хроническая фибрилляция предсердий, которая длится более одной недели. Это состояние диагностируется с помощью различных тестов:
- Анамнез и физический осмотр: врач спросит о факторах риска, других состояниях, которые могут быть у вас, факторах, которые могут усугубить состояние, и тяжести симптомов.
- Монитор Холтера: если врач подозревает фибрилляцию предсердий, он может запросить монитор Холтера, небольшое носимое устройство, которое обеспечивает 24-часовую или 7-30-дневную запись вашего сердечного ритма.
- Первичный анализ крови: он включает общий анализ крови, анализ электролитов, проверку тиреотропного гормона, а также функциональные тесты печени и почек.
- Эхокардиограмма: оценивает структуру и функцию сердца.
- Рентген грудной клетки: помогает выявить любое заболевание легких.
В зависимости от анамнеза и факторов риска может потребоваться дополнительное тестирование. Они могут включать стресс-эхокардиографию, визуализацию ядерной перфузии или катетеризацию сердца для оценки ишемической болезни сердца или если ваше тело не получает достаточно крови (ишемия). В некоторых случаях также может потребоваться проверка на наркотики или исследование сна, если есть подозрение на апноэ во сне.
Сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести
Дигоксин также может быть назначен при сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Врачи обычно классифицируют сердечную недостаточность пациентов в зависимости от тяжести симптомов. Функциональная классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) чаще всего используется для помещения пациентов в одну из четырех категорий в зависимости от того, насколько они ограничены во время физической активности.
Классификация состоит из двух компонентов. Один из них - это функциональная емкость, и классы следующие:
- Класс I: без ограничения физической активности. Обычная физическая активность не вызывает чрезмерной усталости, сердцебиения или одышки (одышки).
- Класс II: Незначительное ограничение физической активности. Комфортно в покое. Обычная физическая активность приводит к утомляемости, сердцебиению или одышке (одышке).
- Класс III: выраженное ограничение физической активности. Комфортно в покое. Менее чем обычная активность вызывает утомляемость, сердцебиение или одышку.
- Класс IV: Невозможность выполнять любую физическую активность без дискомфорта. Симптомы сердечной недостаточности в покое. Если предпринимаются какие-либо физические нагрузки, дискомфорт увеличивается.
Другая часть классификации - это объективная оценка, и классы:
- Класс A: нет объективных свидетельств сердечно-сосудистых заболеваний. Отсутствие симптомов и ограничений при обычной физической активности
- Класс B: объективные доказательства минимального сердечно-сосудистого заболевания. Легкие симптомы и небольшое ограничение при обычной активности. Комфортно в покое
- Класс C: объективное свидетельство сердечно-сосудистого заболевания средней степени тяжести. Заметное ограничение активности из-за симптомов, даже при необычной активности. Комфортно только в покое
- Класс D: объективные доказательства тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. Жесткие ограничения. Симптомы возникают даже в состоянии покоя
Например, человек с небольшим ограничением физической активности и нормальными коронарными артериями (обнаруженный в результате тестирования) относится к категории функциональных возможностей II, объективная оценка A.
Меры предосторожности и противопоказания
Людям с сердечной недостаточностью, принимающим дигоксин, обычно назначают лекарства, называемые диуретиками, которые удаляют лишнюю жидкость из организма. Многие диуретики могут вызывать потерю калия, а низкий уровень калия в организме может увеличить риск токсичности наперстянки. Токсичность дигоксина может также развиваться у людей, принимающих дигоксин и имеющих низкий уровень магния в организме.
Вероятность отравления дигоксином выше, если вы также принимаете препараты, взаимодействующие с дигоксином, такие как хинидин, флекаинид, верапамил и амиодарон. Обычно дигоксин выводится с мочой, но если ваши почки плохо работают, этот препарат может накапливаться в вашем организме.Любая проблема, которая влияет на работу почек (включая обезвоживание), повышает вероятность токсичности наперстянки.
Дигоксин противопоказан к применению людям с фибрилляцией желудочков и лицам с известной гиперчувствительностью к дигоксину или любому ингредиенту препарата. Дигоксин также следует избегать людям с
миокардит (воспаление сердечной мышцы, обычно вызываемое вирусом) или острый инфаркт миокарда (сердечный приступ).
Дигоксин следует применять с особой осторожностью людям:
- Со значительной синусовой или атриовентрикулярной блокадой (кому перед началом лечения следует установить постоянный кардиостимулятор)
- Кому назначена электрическая кардиоверсия (у кого доза должна быть уменьшена или временно приостановлена за один-два дня, чтобы снизить риск желудочковой аритмии)
- С низким сердечным выбросом, но нормальной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ), что может возникнуть при амилоидной болезни сердца (когда отложения аномального белка в сердечной ткани затрудняют работу сердца) и остром легочном сердце. У этих людей может наблюдаться даже дальнейшее снижение выработки при применении дигоксина.
Другие сердечные гликозиды
Другой сердечный гликозид, известный как дигиталин (дигитоксин), редко используется в западных странах. В отличие от дигоксина, который выводится из организма через почки, дигитоксин выводится через печень. Его можно использовать у пациентов с плохой или неустойчивой функцией почек. Тем не менее, доказательства, подтверждающие его использование, отсутствуют.
Дозировка
Дигоксин выпускается в трех формах с разными дозами:
- Таблетки: 62,5 мкг (мкг), 125 мкг, 187,5 мкг и 250 мкг.
- Пероральный раствор: 0,05 мг (50 мкг) на 1 миллилитр (мл) дозы.
- Внутривенная инъекция: 0,5 мг (500 мкг) на дозу 2 мл для взрослых и 0,1 мг (100 мкг) на дозу 2 мл для детей.
Дозировка может варьироваться в зависимости от возраста, веса, функции почек, принимаемых лекарств и любых сопутствующих заболеваний. Обычно предпочтительным является пероральный дигоксин; Дигоксин внутривенно предназначен для экстренных случаев или если человек не может принимать что-либо через рот. Токсичные уровни дигоксина лишь немного превышают терапевтические.
Будь то взрослые или дети, общая суточная доза рассчитывается из микрограммов на килограмм.
массы тела в сутки (мкг / кг / сутки).
Для лечения фибрилляции предсердий дигоксин обычно назначают в ударной дозе, причем лечение начинается с низкой дозы и постепенно увеличивается до тех пор, пока не будут достигнуты клинические цели. Это помогает контролировать токсичность и определять идеальную дозу для каждого человека. Ударная доза не требуется при сердечной недостаточности.
После достижения клинических целей поддерживающая доза принимается один раз в день. Маленькие дети могут разделить суточную дозу и принимать лекарства два раза в день.
Все указанные дозировки указаны производителем препарата. Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.
Модификации
Во время лечения дигоксином обычно проводятся функциональные пробы почек. Также будут выполнены анализы крови, чтобы измерить концентрацию дигоксина в вашей крови. Если какой-либо из этих тестов выходит за пределы ожидаемого диапазона значений, доза дигоксина будет скорректирована для предотвращения токсичности.
Как брать и хранить
Хотя еда обычно не влияет на абсорбцию препарата, дигоксин не следует принимать с пищей с высоким содержанием клетчатки, так как это может замедлить абсорбцию или уменьшить количество, которое всасывается в вашу кровь. Все три состава можно безопасно хранить при температуре от 77 ° F до 86 ° F в течение коротких периодов времени. Хранить лекарство в сухом месте и в плотной, светостойкой таре. Информацию о пропущенных дозах и передозировке см. На этикетке производителя.
Побочные эффекты
Побочные эффекты обычны для дигоксина. Примерно от 5% до 20% пользователей будут испытывать побочные эффекты со стороны сердца, желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы. Из этих людей у 15–20% разовьются тяжелые симптомы.
Общий
Обратитесь к врачу, если следующие побочные эффекты стойкие или серьезные:
- Апатия, спутанность сознания, беспокойство, депрессия, бред, галлюцинации
- Головная боль
- Сонливость
- Утомляемость, слабость
- Головокружение или дурноту
- Тошнота, рвота
- Расстройство желудка или боль в животе
- Потеря аппетита
Суровый
Серьезное беспокойство вызывает токсичность дигоксина, состояние, которое может возникнуть в любое время во время лечения и привести к потенциально серьезным сердечным нарушениям, включая аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию и внезапную сердечную смерть.
Гинекомастия (увеличение мужской груди) иногда наблюдалась после длительного приема дигоксина. Также может возникнуть кожная сыпь или другие кожные реакции.
Позвоните своему врачу, если развиваются какие-либо из классических признаков отравления дигоксином, в том числе:
- Тошнота и рвота
- Понос
- Боль в животе
- Бред
- Желтое или нечеткое зрение, слепые пятна, пятна зрения
- Необычная прибавка в весе
- Затрудненное дыхание
- Учащенное сердцебиение
- Отек рук или ног
Существует тонкая грань между терапевтической дозой дигоксина и токсичной. Избежать этих токсических эффектов можно только путем приема препарата в соответствии с предписаниями и регулярных посещений врача.
Предупреждения и взаимодействия
Дигоксин относится к категории C при беременности, что означает, что препарат следует давать беременной женщине, только если это явно необходимо, несмотря на риски. Неизвестно, может ли дигоксин причинить вред плоду при введении беременной женщине или может повлиять на репродуктивную способность. Исследования воспроизводства животных с дигоксином не проводились. Беременным женщинам следует поговорить со своими врачами, чтобы принять информированное решение о преимуществах и рисках этого лечения.
Некоторые лекарства могут мешать нормальному метаболизму дигоксина, увеличивая концентрацию лекарства в кровотоке, а также повышая риск побочных эффектов и токсичности.
Некоторые препараты могут увеличивать концентрацию дигоксина как минимум на 50%, в том числе:
- Амиодарон (Кордарон, Пацерон)
- Каптоприл (Капотен)
- Кларитромицин (Биаксин)
- Дронедарон (Multaq)
- Гентамицин (гарамицин, цидомицин)
- Эритромицин (Erythrocin)
- Итраконазол (Споранокс)
- Лапатиниб (Тыкерб)
- Пропафенон (Ритмол)
- Хинидин (Quinidex)
- Ранолазин (Ранекса)
- Ритонавир (Норвир)
- Телапревир (Инсивек)
- Тетрациклин (Сумицин, Актисит, Ахромицин V)
- Верапамил (Калан, Изоптин)
Чтобы избежать взаимодействия и токсичности, сообщите своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, включая рецептурные, безрецептурные, пищевые, травяные или рекреационные препараты.