Дизайн ячеек / Getty Images
Ключевые выводы
- Гепарин - это антикоагулянт, лекарство, замедляющее образование тромбов.
- Новое исследование показывает, что гепарин предотвращает прикрепление COVID-19 к клеткам-хозяевам в организме и может ограничивать распространение вируса.
- У пациентов, которые тяжело больны COVID-19, иногда образуются повреждающие сгустки крови по всему телу, и гепарин может предотвратить это.
Гепарин, распространенное разжижающее кровь лекарство, все чаще используется для лечения пациентов с COVID-19. Есть свидетельства того, что он может предотвратить некоторые разрушительные последствия болезни COVID-19 и даже не дать COVID-19 прикрепиться к клеткам организма, возможно, так же эффективно, как и лекарство ремдесивир.
В июле исследователи из политехнического института Ренсселера обнаружили, что гепарин столь же эффективен в блокировании инфекции SARS-CoV-2 в клетках, как ремдесивир, противовирусный препарат, получивший разрешение на экстренное использование от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для лечения COVID-19. Май. В то время как гепарин одобрен FDA для предотвращения образования тромбов, ремдесивир официально не одобрен FDA для лечения каких-либо заболеваний.
«Мы учимся блокировать вирусную инфекцию, и эти знания нам понадобятся, если мы хотим быстро противостоять пандемиям», - говорит Джонатан Дордик, доктор философии, ведущий исследователь и профессор химической и биологической инженерии в Политехническом институте Ренсселера. пресс-релиз. «На самом деле у нас нет хороших антивирусных препаратов. Чтобы защитить себя от будущих пандемий, нам понадобится арсенал подходов, которые мы можем быстро адаптировать к новым вирусам ».
Что такое гепарин?
Гепарин - это антикоагулянт, тип лекарства, используемый для замедления образования тромбов в организме. Его чаще всего используют для предотвращения образования тромбов у пациентов, перенесших хирургические операции или медицинские процедуры, которые предрасполагают их к образованию тромбов. Он не растворяет существующий сгусток.
Гепарин против Ремдесивира
Исследователи исследования RPI, опубликованного вCell Discovery, смотрели на концентрацию гепарина, необходимую для блокирования 50% вирусной инфекционности, вызванной вирусом SARS-CoV-2. Это известно как EC50.
ЕС50 гепарина составлял 2,1 микромоль, тогда как у ремдесивира ранее ЕС50 составляла 770 наномоль. Чем ниже значение, тем более сильнодействующим и активным является соединение. Это означает, что гепарин примерно на треть активнее ремдесивира.
Дордик объясняет, что такая низкая эффективность не означает, что гепарин менее эффективен в блокировании SARS-CoV-2.
«Гепарин и ремдесивир примерно одинаково подавляют вирусы», - сообщает Дордик Verywell по электронной почте. «ЕС50, который на треть меньше активного, в основном эквивалентен, поскольку значения ЕС50 предназначены для покрытия тысяч кратных диапазонов концентраций».
Он говорит, что, хотя препараты могут быть одинаково эффективны при блокировании COVID-19, их механизмы действия сильно различаются.
Ремдесивир нацелен на фермент, ответственный за репликацию вируса, предотвращая распространение SARS-CoV-2 в клетках. Гепарин, с другой стороны, «прочно связывается с белком вирусного шипа», - говорит Дордик.
По сути, гепарин может служить приманкой для любого вируса SARS-CoV-2 в организме. Вместо того, чтобы цепляться за рецепторы клеток человека, белок-шип на вирусе мог цепляться за гепарин. В конце концов, он деградировал бы сам по себе.
Гепарин уже используется для лечения COVID-19
В исследовании RPI рассматривается возможность использования гепарина для лечения COVID-19 на ранней стадии, еще до того, как кто-то действительно заболеет. Но из-за того, что он известен как антикоагулянт, гепарин в настоящее время используется для лечения некоторых из самых тяжелых пациентов с COVID-19.
«У тяжелобольных госпитализированных пациентов с COVID-19 использование гепарина при отсутствии клинически подтвержденного или подозреваемого тромба [сгустка крови] является предметом дискуссий, поскольку отсутствуют рандомизированные исследования», - сказала Дженнифер Хейт, доктор медицинских наук, отделение интенсивной терапии. кардиолог в Центре Колумбийского университета в Нью-Йорке, рассказывает Verywell.
Тем не менее, Хейт говорит, что из-за высокого уровня образования тромбов у этих пациентов в критическом состоянии «многие центры предпочитают лечить пациентов [гепарином] на основании ограниченных данных».
Некоторые пациенты с COVID-19 подвержены повышенному риску образования тромбов из-за каскада широко распространенного воспаления в организме, вызванного инфекцией. Когда организм подвергается атаке инфекции, иммунная система высвобождает факторы, останавливающие кровотечение, как если бы человек был травмирован.
От 8% до 54% пациентов с COVID-19 разовьются тромбы в той или иной форме, сообщает Verywell иммунолог Лина Великова, доктор медицины, магистр здравоохранения. Этот показатель намного выше, чем при других критических заболеваниях, таких как пневмония или сепсис.
Что это значит для вас
Доказательств в пользу гепарина как части лечения COVID-19 растет, особенно у госпитализированных пациентов. Это может предотвратить образование тромбов, затрудняющих выздоровление, и остановить распространение вируса в организме. Если вам или кому-то из ваших близких поставлен диагноз COVID-19, спросите своего врача, что вы можете сделать, чтобы снизить риск образования тромбов.
Как вводится гепарин?
По словам Дэниела Гольдштейна, заместителя председателя отделения кардиоторакальной хирургии в системе здравоохранения Монтефиоре в Нью-Йорке, при лечении COVID-19 гепарин можно вводить разными способами.
«Практика варьируется от учреждения к учреждению, но общие подходы включают низкомолекулярные гепарины (НМГ) и гепарин внутривенно», - говорит Гольдштейн Verywell, добавляя, что также можно использовать бивалирудин и антиагреганты.
Низкомолекулярные гепарины (НМГ) вводят в виде инъекций в брюшную полость один или два раза в день. К ним относятся такие препараты, как эноксапарин (Ловенокс) и далтепарин (Фрагмин).
Нефракционированный гепарин (НФГ) или гепарин, о котором упоминает Гольдштейн внутривенно, обычно вводят путем непрерывной внутривенной (IV) инфузии. Необходимо регулярно брать пробы крови, чтобы оценить, насколько быстро в крови образуются сгустки, и доза гепарина корректируется на основе результатов. Лечение НФГ требует большего контроля, чем НМГ.
Каковы риски использования гепарина?
Гепарин вызывает значительное кровотечение у 10–15% пациентов.
НФГ и НМГ также могут вызывать состояние, известное как гепарин-индуцированная тромбоцитопения у 0,2–5% пациентов, при котором количество тромбоцитов снижается в ответ на лечение гепарином. Это серьезная побочная реакция на терапию гепарином, которая еще больше увеличивает риск для кровотечения и требует прекращения приема гепарина.
Если во время приема гепарина возникают какие-либо признаки кровотечения, прием лекарства следует прекратить и немедленно уведомить об этом врача.