Прометазин - это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения аллергии, тошноты и укачивания. В условиях больницы прометазин часто используется для лечения анафилаксии и обеспечения легкого седативного эффекта до или после операции. Препарат можно принимать внутрь в виде таблеток или сиропа, вводить в мышцу или вводить в виде ректальных суппозиториев. Общие побочные эффекты включают сонливость, помутнение зрения и сухость во рту.
Прометазин доступен только по рецепту, хотя его можно найти в качестве ингредиента в некоторых безрецептурных сиропах от кашля и средствах от укачивания. Прометазин продается как дженерик и под самыми разными торговыми марками, включая Phenadoz, Phenergan и Promethegan.
Прометазин никогда не следует применять детям младше 2 лет. Это может вызвать ненормальное замедление дыхания и, в некоторых случаях, смерть.
Пол Брэдбери / Getty Images
Использует
Прометазин классифицируется как антагонист рецептора H1, что означает, что он блокирует действие гистамина. Гистамин - это воспалительное соединение, участвующее во многих иммунных процессах. При избыточном высвобождении гистамин может вызвать отек, зуд, чихание и другие симптомы аллергии. Связываясь с рецепторами H1 на тканях, прометазин предотвращает прикрепление гистамина и, как следствие, развитие симптомов.
Прометазин блокирует другие соединения, в первую очередь ацетилхолин, нейромедиатор. Таким образом, прометазин может замедлять моторику желудочно-кишечного тракта. Он также может проникать через гематоэнцефалический барьер и воздействовать непосредственно на центральную нервную систему, уменьшая тошноту и оказывая легкое седативное действие.
Показания к применению прометазина включают:
- Сезонная аллергия («сенная лихорадка»).
- Конъюнктивит («розовый глаз»)
- Легкая седация у взрослых и детей
- Предоперационная седация
- Послеоперационная тошнота и рвота (связанные с анестезией или хирургическим вмешательством)
- Послеоперационная боль (используется в сочетании с анальгетиком, таким как демерол)
- Морская болезнь
- Кашель (в сочетании с кодеином или декстрометорфаном)
- Анафилаксия (используется в сочетании с адреналином и другими лекарствами для противодействия потенциально опасной для жизни гипераллергической реакции)
Прометазин принадлежит к семейству препаратов, называемых фенотиазинами, в которое также входят торазин (хлорпромазин) и стелазин (трифлуоперазин). Но, в отличие от этих препаратов, прометазин не используется в качестве антипсихотического средства.
Использование вне лейбла
Прометазин иногда используется не по назначению для лечения утреннего недомогания и гиперемезиса беременных (осложнение беременности, характеризующееся сильной тошнотой, рвотой, потерей веса и обезвоживанием). По данным Американского колледжа акушерства, прометазин можно использовать для этих целей во время беременности, когда консервативное лечение не приносит облегчения.
Прометазин иногда используется для лечения сильного возбуждения и беспокойства у людей с психическими расстройствами, хотя нет никаких руководящих принципов, регулирующих надлежащее применение препарата в таких обстоятельствах.
Прометазин также иногда используется не по назначению для лечения мигрени. Однако эта практика в значительной степени потеряла популярность из-за появления новых лекарств, которые не только более эффективны, но и имеют меньше побочных эффектов.
Перед приемом
Соответствующее использование прометазина может варьироваться в зависимости от его предполагаемого использования.
При использовании для лечения сезонной аллергии или аллергического конъюнктивита антигистаминные препараты второго поколения, такие как Аллегра (фексофенадин) и Кларитин (лоратадин), предпочтительнее прометазина, поскольку они доступны без рецепта и вызывают меньшую сонливость. Прометазин должен следует учитывать, если эти антигистаминные препараты второго поколения не приносят облегчения.
То же самое применимо к использованию прометазина при лечении утреннего недомогания или укачивания. Из-за его седативного эффекта прометазин следует использовать только в том случае, если другие консервативные методы лечения не могут облегчить симптомы тошноты.
Использование прометазина в больничных условиях предписано врачом.
Меры предосторожности и противопоказания
Бывают ситуации, при которых прометазин противопоказан к применению. Это будет включать отказ от приема препарата людям с известной чувствительностью к прометазину или другим фенотиазинам.
В 2004 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США выпустило два отдельных предупреждения в виде черного ящика, информируя потребителей и медицинских работников о потенциально опасных для жизни рисках применения прометазина.
Предупреждения о черном ящике
Прометазин в любой форме (перорально, для инъекций, суппозиториев) никогда не следует применять у детей младше 2 лет из-за риска замедленного дыхания (угнетения дыхания). Сообщений о гибели людей не поступало.
Прометазин никогда не следует вводить подкожно (в кожу), так как это может вызвать гибель тканей и гангрену. Такие инъекции привели к ампутации конечностей и пересадке кожи.
Даже внутривенные инъекции (в вену) могут раздражать и / или повреждать ткани сосудов. Хотя внутривенные инъекции не противопоказаны, FDA рекомендует, чтобы внутримышечные инъекции (в глубокие мышцы) оставались предпочтительным путем.
Точно так же FDA выпустило предупреждение в виде черного ящика, в котором не рекомендуется использовать сиропы от кашля, содержащие прометазин и кодеин, у детей младшего возраста. Этот комбинированный сироп также связан с повышенным риском угнетения дыхания и противопоказан для детей до 6 лет.
Дозировка
Прометазин доступен в нескольких формах. Таблетки и сиропы для перорального применения действуют относительно быстро и облегчают симптомы в течение 20 минут. Ректальные суппозитории обычно назначают, когда нельзя использовать пероральные препараты.
Инъекции прометазина обычно действуют в течение 5 минут и действуют в четыре раза дольше, чем таблетки, сиропы или суппозитории.
Прометазин предлагается в следующих формах:
- Таблетка: 12,5 миллиграммов (мг), 25 мг и 50 мг.
- Сироп: 6,25 миллиграмма на 5 миллилитров (6,25 мг / 5 мл).
- Суппозиторий: 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.
- Раствор для инъекций: 25 мг на децилитр (мг / дл), 50 мг / дл.
Рекомендации по дозировке зависят от возраста пользователя и состояния, которое лечат.
Раствор для инъекций: 25 мг, при необходимости повторить через два часа.
Инъекции: такие же, как у взрослых
Для инъекций: от 12,5 до 25 мг каждые 4-6 часов.
Раствор для инъекций: от 25 до 50 мг перед процедурой.
Для инъекций: от 25 до 50 мг.
Модификации
При использовании для лечения сезонной аллергии следует уменьшить дозу прометазина до минимально возможной дозы, как только исчезнут немедленные симптомы. Продолжительное или частое использование может вызвать потемнение кожи (гиперпигментацию) и увеличить риск лекарственной аллергии даже в большей степени, чем большая разовая доза.
Как брать и хранить
Для достижения желаемого эффекта важно принимать прометазин по назначению. Если вы не знаете, как принимать прометазин, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Среди общих рекомендаций по применению:
- Таблетки прометазина обычно круглые и белого цвета; одни оцениваются, а другие нет. Таблетки можно принимать во время еды или без нее.
- Сироп Прометазин сделан с искусственным ягодным ароматизатором.Каждую дозу следует тщательно отмерять ложкой объемом 5 мл. Не используйте столовую или кухонную ложку, так как это может привести к передозировке.
- Суппозитории с прометазином имеют форму торпеды и сделаны из комбинации белого воска и масла какао, которое тает при температуре тела. Осторожно введите суппозиторий в задний проход узким концом вперед, подталкивая его на 1 дюйм для взрослых и на 0,5–1 дюйм для детей.
- Раствор прометазина для инъекций расфасован в одноразовые флаконы по 1 мл. Инъекция обычно вводится в глубокую мышцу (например, в ягодицы) медицинским работником. При внутривенном введении он обычно используется с другими внутривенными лекарствами или жидкостями.
Таблетки, сироп и раствор для инъекций прометазина следует хранить при комнатной температуре от 68 до 77 F (от 20 до 25 ° C). Храните все формы этого лекарства вдали от прямых солнечных лучей в их оригинальных светостойких контейнерах.
В отличие от таблеток или сиропа, суппозитории с прометазином необходимо хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° C.
Никогда не используйте прометазин по истечении срока годности.
Побочные эффекты
Как и любой другой препарат, прометазин может вызывать побочные эффекты, особенно на ранних этапах лечения. Более легкие побочные эффекты, как правило, проходят сами по себе, когда организм адаптируется к лекарству. Серьезные могут потребовать прекращения лечения.
Общий
Побочные эффекты прометазина обширны и могут включать:
- Сонливость
- Дезориентация
- Затуманенное или двоение в глазах
- Головокружение
- Усталость
- Тошнота или рвота
- Заложенность носа
- Ксеростомия (сухость во рту)
- Тиннитус (звон в ушах)
- Фоточувствительность (повышенная чувствительность к солнечному свету)
- Нервозность и возбудимость
- Эйфория
- Бессонница
- Тремор
- Учащенное сердцебиение
Суровый
Прометазин иногда может вызывать побочные эффекты, требующие немедленной медицинской помощи. К ним относятся:
- Брадипноэ (медленное дыхание)
- Брадикардия (замедленное сердцебиение)
- Тахикардия (учащенное сердцебиение)
- Ангионевротический отек (отек тканей под кожей)
- Цианоз (синеватая кожа, губы, пальцы ног или пальцев рук)
- Желтуха (пожелтение кожи или глаз)
- Крапивница или сыпь
- Галлюцинации
- Бред
- Судороги
- Жесткость мышц
- Поздняя дискинезия (непроизвольные движения, такие как внезапный поворот глаз вверх, скручивание головы в сторону или выпячение языка)
Подобные симптомы могут быть признаками лекарственной реакции, токсического действия на печень, угнетения дыхания или состояния, известного как злокачественный нейролептический синдром. Ни один из этих признаков никогда не следует игнорировать. Даже несмертельные симптомы, такие как поздняя дискинезия, могут стать постоянными, если лечение будет продолжено.
Когда звонить в службу 911
Позвоните в службу 911, если есть признаки угнетения дыхания (замедленное дыхание, одышка и посинение кожи), злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка и ригидность мышц) или анафилаксии (крапивница, хрипы, учащенное сердцебиение или опухшее лицо или язык). Если не лечить немедленно, эти состояния могут быть фатальными.
Предупреждения и взаимодействия
Есть ряд обстоятельств, при которых прометазин следует избегать или применять с осторожностью. Хотя прометазин специально не противопоказан для использования, он может представлять опасность для некоторых людей. Следующее - среди проблем, на которые следует обратить внимание.
- Нарушение работы водителя: Прометазин не следует использовать, если вы собираетесь водить машину или использовать тяжелую технику. Его седативный эффект может быть усилен, если препарат принимать вместе с алкоголем или любым другим депрессантом нервной системы.
- Химиотерапия: Прометазин следует применять с осторожностью людям, получающим химиотерапию или любые лекарства, вызывающие угнетение костного мозга. Это может привести к потенциально серьезному падению количества лейкоцитов.
- Заболевания печени: Прометазин следует применять с осторожностью людям с нарушением функции печени. Поскольку прометазин метаболизируется в печени, любое нарушение может привести к токсичности для печени.
- Беременность: Прометазин является препаратом категории C для беременных, что означает, что исследования на животных показали потенциальный риск врожденных дефектов, но хорошо контролируемые исследования на людях еще не доступны. Таким образом, преимущества и риски лечения следует взвесить до того, как прометазин применяется при беременности.
Прометазин может повлиять на точность тестов на беременность, увеличивая или уменьшая уровень хорионического гонадотропина человека. Это может привести к ложноотрицательным или ложноположительным результатам.
Взаимодействия
Прометазин может взаимодействовать с некоторыми лекарствами, часто усиливая их действие наряду с их побочными эффектами. К ним относятся антихолинергические препараты, которые блокируют действие ацетилхолина и ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), которые используются для лечения расстройств настроения и тревожных расстройств.
Сообщите врачу, если вам прописали прометазин и вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
- Атропен (атропин)
- Атровент (ипратропиум)
- Азилект (разагилин)
- Когентин (мезилат бензтропина)
- Циклогил (циклопентолат)
- Детрол (толтеродин)
- Дитропан XL (оксибутинин)
- Эмсам (селегилин)
- Enablex (дарифенацин)
- Гиосцин (скополамин)
- Левсинекс (гиосциамин)
- Марплан (изокарбоксазид)
- Нардил (фенелзин)
- Парнат (транилципромин)
- Спирива (тиотропиум)
- Товиаз (фезотеродин)
- Уриспас (флавоксат)
- VESIcare (солифенацин)
В некоторых случаях может потребоваться корректировка дозы или замена препарата. Чтобы избежать взаимодействия, всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, пищевые, травяные или развлекательные.
Никогда не прекращайте принимать какие-либо хронические лекарства, особенно MAOI, без предварительной консультации с врачом. Это может вызвать симптомы отмены и другие побочные эффекты.