Необычные свойства и побочные эффекты амиодарона

Амиодарон (кордарон, пацерон) - эффективное и часто назначаемое антиаритмическое средство, но оно имеет некоторые заметные отличия от многих других препаратов. Если ваш врач прописывает это лекарство от сердечной аритмии, вам необходимо понимать идиосинкразии - и риски, - связанные с ней.

Необычные особенности

Амиодарон обладает рядом характеристик, которые делают его уникальным среди антиаритмических препаратов и даже среди лекарств в целом.

Длительное время загрузки

При пероральном приеме амиодарону требуются недели для достижения максимальной эффективности по очень необычной причине. Хотя большинство лекарств какое-то время циркулирует в кровотоке, пока они не метаболизируются или не выводятся из организма, амиодарон сохраняется в тканях организма. Полные антиаритмические эффекты препарата не достигаются до тех пор, пока ткани не будут достаточно насыщены амиодароном. Таким образом, лекарство должно быть «заряжено», прежде чем оно станет оптимально эффективным.

Типичный режим загрузки амиодарона заключается в использовании больших пероральных доз в течение недели или двух с последующим постепенным снижением дозировки в течение следующего месяца или около того. Нет ничего необычного в том, чтобы давать людям сначала 800 или 1200 мг в день, а затем, в конце концов, поддерживать их на уровне всего 100 или 200 мг в день (перорально).

Амиодарон также можно вводить внутривенно, когда лечение аритмии является неотложным, и его действие намного быстрее при таком введении. Однако переход от внутривенного к пероральному дозированию должен производиться осторожно, так как при хроническом применении препарат все равно должен быть загружен в течение длительного периода времени.

Длительный период полураспада

Амиодарон покидает организм очень и очень медленно. Он не выводится в значительной степени печенью или почками. (Амиодарон метаболизируется в печени до дезэтиламиодарона, который имеет те же антиаритмические и токсические эффекты, что и амиодарон, и который также остается в организме в течение очень долгого времени.)

По большей части амиодарон и его метаболиты удаляются из организма при потере амиодарон-содержащих клеток, таких как клетки кожи или клетки желудочно-кишечного тракта, которые ежедневно выделяются миллионами. Это долгий и медленный процесс.

Таким образом, даже если установлено, что необходимо отменить амиодарон (например, из-за побочных эффектов), лекарство остается в организме в измеримых количествах в течение очень долгого времени после приема последней дозы.

Период полувыведения амиодарона, в отличие от большинства других препаратов, измеряется неделями, а не часами.

Различные механизмы

Амиодарон действует через множество различных механизмов, в отличие от большинства лекарств. Это антиаритмический препарат как класса I, так и класса III, а также он действует как бета-блокатор и как блокатор кальция (класс II и IV). Он расширяет кровеносные сосуды и часто влияет на действие гормона щитовидной железы. Все эти эффекты способствуют его способности лечить аритмию и, вероятно, объясняют уникальную эффективность амиодарона.

Побочные эффекты

Поскольку амиодарон хранится во многих различных тканях организма, он может вызывать побочные эффекты, влияющие на многие органы. Для развития некоторых из этих побочных эффектов могут потребоваться месяцы или годы, поэтому любой, кто принимает этот препарат, всегда должен проявлять бдительность в отношении новых побочных эффектов. Кроме того, побочные эффекты амиодарона очень необычны для антиаритмических препаратов или любого другого препарата.

По этим причинам, когда амиодарон впервые вошел в клиническую практику, врачам потребовалось более десяти лет, чтобы понять, что многие из странных симптомов, которые они наблюдали, были вызваны амиодароном.

По сей день врачи должны внимательно следить за пациентами, принимающими амиодарон, в течение всего времени, пока они принимают лекарство, чтобы определить, вызывает ли лекарство проблемы.

Вот некоторые из наиболее характерных побочных эффектов, которые можно увидеть при приеме амиодарона:

• Отложения на роговице. Амиодарон обычно вызывает образование отложений на роговице глаз, что иногда приводит к «галоидному зрению», когда смотреть на яркий свет ночью - все равно что смотреть на луну в туманный вечер.
• Изменение цвета кожи: амиодарон может вызывать обезображивающее (и, возможно, необратимое) сине-серое изменение цвета кожи, как правило, в местах, подверженных воздействию солнца.
• Чувствительность к солнцу: амиодарон часто повышает чувствительность кожи к солнечному свету, поэтому даже незначительное воздействие может вызвать солнечный ожог.
• Проблемы с щитовидной железой: амиодарон может вызывать заболевания щитовидной железы, как гипотиреоз (низкий уровень щитовидной железы), так и гипертиреоз (высокий уровень щитовидной железы). Эти проблемы со щитовидной железой довольно распространены при приеме амиодарона и могут быть серьезными. По этой причине у пациентов, принимающих этот препарат, следует регулярно контролировать функцию щитовидной железы.
• Токсичность для печени: поскольку амиодарон может вызывать токсичность для печени, необходимо периодически контролировать ферменты печени.
• Расстройство желудка: амиодарон часто вызывает тошноту, рвоту или потерю аппетита.
• Токсичность для легких: наиболее опасный побочный эффект амиодарона, токсичность для легких, может принимать несколько форм. Это может вызвать острый легочный синдром, от которого пациенты тяжело заболевают, требует интенсивной терапии и часто приводит к смерти. Или это может вызвать более коварное, постепенное, незаметное усиление жесткости легких, которое и врач, и пациент могут не заметить до тех пор, пока не будет нанесено серьезное, возможно, необратимое повреждение легких.

Когда следует использовать амиодарон?

Из-за уникальных трудностей и рисков использования амиодарона этот препарат следует применять только людям, чьи аритмии опасны для жизни или очень разрушительны для жизни, и только тогда, когда нет других разумных методов лечения. Несмотря на свои недостатки, амиодарон действительно эффективен. уникально эффективен и помог вернуть к почти нормальной жизни многие тысячи людей с аритмией, выводящей из строя.

Слово от Verywell

При правильном применении амиодарон может принести большую пользу людям с тяжелой сердечной аритмией. Но из-за его потенциальной токсичности его использование следует ограничить. Врачи, назначающие амиодарон, обязаны своим пациентам тщательно обсудить многие потенциальные проблемы, которые могут возникнуть с этим препаратом. Врачи должны взять на себя обязательство стать постоянными партнерами своих пациентов, тщательно отслеживая новые побочные эффекты, пока используется этот уникальный препарат.