Теофиллин - это лекарство, используемое в сочетании с другими лекарствами для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Теофиллин, вводимый перорально или внутривенно, действует как бронходилататор, снижая реактивность дыхательных путей, что приводит к хрипам и одышке.
BSIP / UIG / Getty ImagesТеофиллин принадлежит к уникальному классу препаратов, называемых метилксантинами, которые получают из природных соединений, содержащихся в чае и какао-бобах.
Общие торговые марки включают:
- Эликсофиллин
- Тео-24
- Тео-Бид Дуракап
- TheoCap
- Теохрон
- Тео-Дур
- Тео-Дур Посыпать
- Теолэр
- Theovent LA
- Slo Bid
- Сло-Филлин
- Uniphyl
Использует
Теофиллин считается составной частью плана лечения. Обычно его принимают внутрь для длительного контроля и поддержания астмы, ХОБЛ (включая эмфизему и хронический бронхит) и других хронических заболеваний легких.
Его также можно вводить внутривенно (в вену) для лечения тяжелых приступов астмы или обострений ХОБЛ.
Теофиллин расслабляет гладкие мышцы дыхательных путей, снимая воспаление и воздействуя на дыхательный центр мозга. Это помогает уменьшить гиперчувствительность дыхательных путей, которая приводит к затрудненному дыханию.
Хотя теофиллин используется для лечения астмы с 1922 года, с тех пор он стал популярным среди врачей и вышел из него, и сегодня он не так широко используется, как раньше.
Чаще всего врачи назначают его для следующих целей:
- Дополнительная («дополнительная») терапия, когда ингаляционные стероиды не могут контролировать симптомы.
- Дополнительная терапия, когда другие дополнительные препараты, такие как бета-агонисты длительного действия (LABA) или модификаторы лейкотриенов, не могут обеспечить контроль
- Поддерживающая терапия при плохой приверженности к ингаляционным стероидам
- В ситуациях интенсивной терапии, когда человек не реагирует на другие традиционные методы лечения
Поскольку теофиллин может действовать в течение 24 часов, некоторые врачи назначают теофиллин, чтобы помочь пациентам контролировать ночные хрипы, кашель и одышку, особенно с легкой и умеренно стойкой астмой.
Использование вне лейбла
Теофиллин иногда назначают не по назначению для лечения обструктивного апноэ во сне.
Перед приемом
Теофиллин не так эффективен и не так безопасен, как ингаляционные стероиды, LABA или модификаторы лейкотриена. Таким образом, теофиллин обычно назначают только тогда, когда стандартные методы лечения неэффективны, вызывают невыносимые побочные эффекты или недоступны в финансовом отношении.
Он редко используется в терапии первого или даже второго ряда. Сам по себе он никогда не используется.
Меры предосторожности и противопоказания
Теофиллин имеет несколько прямых противопоказаний к применению, кроме гиперчувствительности к теофиллину или любому неактивному ингредиенту препарата в анамнезе.
С учетом сказанного, теофиллин может вызвать ухудшение определенных заболеваний, и его, возможно, следует избегать, если у вас есть:
- Сердечная аритмия (нерегулярное сердцебиение)
- Эпилепсия или другие судорожные расстройства
Теофиллин следует с осторожностью назначать людям со следующими заболеваниями, у которых клиренс препарата (в целом) более вероятен:
- Острый отек легких
- Хроническая сердечная недостаточность
- Легочное сердце
- Кистозный фиброз
- Увеличенная простата
- Заболевание щитовидной железы
Поскольку теофиллин стимулирует секрецию желудка, его также следует с осторожностью применять людям с хроническим гастритом, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или активной язвенной болезнью, поскольку он может усугубить желудочно-кишечные симптомы.
Теофиллин относится к категории C при беременности, а это означает, что не было доказано, что этот препарат причиняет вред плоду, но хорошо спланированные испытания на людях отсутствуют. Беременные или планирующие беременность женщины должны полностью взвесить преимущества и риски лечения со своим врачом.
Доксофиллин - это близкородственный препарат метилксантина, который также используется при лечении астмы. Исследования показали, что доксофиллин по эффективности аналогичен теофиллину, но с меньшим количеством побочных эффектов.
Дозировка
Теофиллин доступен в виде таблеток для перорального применения, капсул или жидкой суспензии, а также в виде раствора для инъекций.
- Таблетки с немедленным высвобождением теофиллина доступны в формах по 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг, 450 мг и 600 мг.
- Таблетки с пролонгированным высвобождением теофиллина доступны в формах по 100, 200, 300, 400, 450 и 600 мг.
- Капсулы теофиллина с пролонгированным высвобождением доступны в формах по 100, 200, 300 и 400 мг.
- Пероральная суспензия теофиллина доступна в форме 80 мг на 15 мл (80 мг / 15 мл), которая обычно предназначена для детей младшего возраста.
- Раствор для инъекций теофиллина доступен в форме 25 мг / 1 мл для использования в экстренных ситуациях.
Рекомендуемая дозировка зависит от возраста, а также от предполагаемого использования. Всегда следует использовать самую низкую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект.
Врачи обычно начинают с дозы 300 мг у взрослых, детей и пожилых людей и увеличивают дозу только в том случае, если анализы крови показывают, что лекарство безопасно выводится из организма.
(таблетки с немедленным высвобождением)
(таблетки с расширенным высвобождением)
(капсулы с пролонгированным высвобождением)
Модификации
Изменения дозы обычно производятся, если у вас есть условия, которые ухудшают выведение теофиллина из организма.
Теофиллин в основном выводится с калом и, в меньшей степени, с мочой. Если препарат не может быть выведен должным образом, может возникнуть токсичность.
Чтобы гарантировать поддержание надлежащих концентраций лекарств - в идеале от 5 до 10 мкг / мл, - анализы крови с терапевтическим мониторингом лекарств (TDM) будут проводиться регулярно. Любое значение выше этого порога может потребовать корректировки дозы.
Среди состояний, при которых может потребоваться коррекция дозы:
- Заболевание печени: не превышайте 400 мг / день при циррозе, остром гепатите или печеночной недостаточности. Внутривенные дозы не должны превышать 0,2 мг / кг / для детей в возрасте до 16 лет или 16 мг / кг / для детей старше 16 лет.
- Почечная недостаточность: уменьшите дозу на 50% для детей младше 3 месяцев.
- Курение: табачный дым ускоряет выведение теофиллина из организма. Если вы курите, вам может потребоваться более высокая доза теофиллина. Мониторинг TDM поможет определить подходящую дозу.
- Длительная лихорадка: длительная лихорадка выше 102 градусов по Фаренгейту может снизить выведение теофиллина из организма. В таких случаях может потребоваться кратковременное снижение дозы.
Как брать и хранить
Теофиллин перорально можно принимать с пищей или без нее. Однако, если вы испытываете расстройство желудка, прием дозы во время еды может облегчить симптомы.
Не раздавливайте и не разжевывайте таблетки или капсулы.
Поскольку период полувыведения теофиллина относительно короткий (восемь часов у некурящих взрослых), вам необходимо принимать его в строгой суточной дозе для поддержания оптимальной концентрации в крови. Это означает принимать его в установленное время, будь то каждые шесть, восемь, 12 или 24 часа.
Если вы пропустите прием на пару часов, просто примите его, как только вспомните. Однако, если пропущенная доза близка к времени приема следующей запланированной дозы, просто пропустите пропущенную дозу и продолжайте как обычно.
Никогда не удваивайте дозы теофиллина, чтобы «наверстать упущенное» после пропущенной дозы или «подзарядиться», если вы планируете отсутствовать и не хотите брать с собой лекарства.
Если не указано иное, большинство пероральных составов можно хранить при комнатной температуре, в идеале от 68 до 77 градусов по Фаренгейту. Не храните теофиллин в перчаточном ящике или под прямыми солнечными лучами. Храните лекарства в оригинальной светостойкой таре.
Никогда не используйте лекарство, срок годности которого истек.
Побочные эффекты
Как и любое лекарство, теофиллин может вызывать побочные эффекты. Многие из них вызваны кофеиноподобными свойствами препарата.
Не все они испытают их, а некоторые могут иметь побочные эффекты только в течение первой недели лечения.
Общий
Общие побочные эффекты теофиллина включают:
- Дискомфорт или боль в животе
- Понос
- Головная боль
- Бессонница
- Раздражительность
- Головокружение
- Беспокойство
- Тошнота и рвота
- Покраснение и шелушение кожи
- Учащенное мочеиспускание
- Затрудненное мочеиспускание (в основном у пожилых мужчин)
Подобные побочные эффекты могут быть более выраженными, если также употребляется кофеин (например, кофе, шоколад).
Суровый
Вам необходимо регулярно принимать теофиллин, прежде чем он окажет какой-либо терапевтический эффект. Однако это может вызвать побочные эффекты, если препарат накапливается сверх определенной концентрации в крови. Это называетсяузкий терапевтический диапазон.
Когда концентрация превышает 20 микрограммов на миллилитр (мкг / мл), могут развиться серьезные и потенциально опасные для жизни симптомы.
Учитывая это, а также во избежание токсичности лекарств, потребители должны быть готовы к регулярному терапевтическому мониторингу наркотиков.
Когда звонить в службу 911
Обратитесь за неотложной помощью, если во время приема теофиллина вы испытываете следующие серьезные симптомы:
- Ненормальный сердечный ритм
- Одышка или слабое дыхание
- Боли в груди
- Легкое головокружение или обморок
- Голубоватый или бледный цвет кожи
- Невозможность мочиться
- Судороги
Это могут быть признаки отравления теофиллином, редкого состояния, которое может привести к остановке сердца и необратимому повреждению мозга, если не лечить немедленно.
Взаимодействия
Известно, что некоторые лекарства взаимодействуют с теофиллином, в том числе:
- Акколат (зафирлукаст): может быть менее эффективным, если принимать его вместе с теофиллином.
- Аллопуринол: может повышать концентрацию теофиллина в крови.
- Бензодиазепины: могут быть менее эффективными при одновременном приеме с теофиллином.
- Бета-адреноблокаторы: могут быть менее эффективными при одновременном приеме с теофиллином.
- Ципро (ципрофлоксацин) и другие хинолоновые антибиотики: могут снижать концентрацию теофиллина и повышать концентрацию антибиотиков, увеличивая риск побочных эффектов антибиотиков.
- Формотерол: может вызвать гипокалиемию (низкий уровень калия) при приеме с теофиллином.
- Тегретол (карбамазепин): может увеличить риск судорог при приеме с теофиллином.
- Зифло (зилеутон): может повышать концентрацию теофиллина в крови.
Чтобы избежать взаимодействия с лекарствами, сообщите своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, травяные, пищевые или развлекательные.
Слово от Verywell
Теофиллин иногда используется для поддержки лечения астмы или ХОБЛ, если вы не придерживаетесь ежедневного лечения ингаляционными стероидами.
Но вместо того, чтобы просто принимать другое лекарство для преодоления проблемы с приверженностью, поговорите со своим врачом о способах улучшения приверженности, включая ежедневные напоминания по мобильному телефону или психотерапию, если у вас есть тревога или депрессия (оба из которых могут повлиять на приверженность).
Придерживаясь ежедневного приема лекарств, вы, вероятно, будете испытывать меньше и менее серьезных приступов или осложнений астмы или ХОБЛ, которые могут сделать ненужным использование теофиллина.