После десятилетий исследований все еще не существует лекарства от ВИЧ. Однако теперь у нас есть методы лечения, которые помогают инфицированным людям свести к минимуму влияние вируса на их жизнь, а также профилактические лекарства, снижающие риск передачи ВИЧ. Сегодня существует 48 одобренных Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) лекарств для лечения ВИЧ.
Ваш врач примет решение, какое лекарство вам следует принять, в зависимости от вашей вирусной нагрузки, количества Т-лимфоцитов, штамма ВИЧ-инфекции, тяжести вашей инфекции, других принимаемых вами лекарств и других заболеваний. Обычно ВИЧ лечится двумя лекарствами одновременно, чтобы атаковать вирус и предотвратить устойчивость к лекарству.
Обзор лечения ВИЧTowfiqu Barbhuiya / EyeEm / Getty Images
Лекарства, снижающие ВИЧ
Антиретровирусная терапия (АРТ) используется для уменьшения количества ВИЧ в организме инфицированного человека, известного как вирусная нагрузка. ВИЧ атакует и разрушает борющиеся с инфекцией клетки CD4 иммунной системы. Потеря этих клеток затрудняет организму борьбу с инфекциями и болезнями. АРТ предотвращает размножение вируса, а меньшее количество ВИЧ в организме дает иммунной системе шанс восстановиться и произвести больше клеток CD4. Это позволяет иммунной системе стать достаточно сильной, чтобы защищать организм от инфекций и болезней.
Утвержденные антиретровирусные (АРВ) препараты против ВИЧ делятся на семь классов препаратов в зависимости от того, как каждый препарат влияет на жизненный цикл ВИЧ, включая нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ), ингибиторы протеазы (ИП), ингибиторы слияния, антагонисты CCR5, ингибиторы пост-присоединения и ингибиторы переноса цепи интегразы (INSTI).
АРТ рекомендуется всем ВИЧ-инфицированным, и им следует начать лечение как можно скорее. Первоначальная схема лечения ВИЧ обычно включает три лекарства от ВИЧ, по крайней мере, из двух разных классов препаратов от ВИЧ.
Ингибиторы нуклеозидной обратной транскриптазы (НИОТ)
НИОТ являются наиболее эффективной формой АРТ. Когда ВИЧ проникает в здоровую клетку, он пытается скопировать себя с помощью фермента, называемого обратной транскриптазой. НИОТ блокируют этот фермент, поэтому ВИЧ не может создавать новые копии самого себя.
НИОТ - это первый класс антиретровирусных препаратов, одобренный FDA. Многие НИОТ используются в сочетании с другими лекарствами, которые быстро снижают уровень ретровируса ВИЧ.
К различным препаратам НИОТ относятся:
- Абакавир (Зиаген)
- Эмтрицитабин (Эмтрива)
- Ламивудин (Эпивир)
- Тенофовир дизопроксил фумарат (Виреад)
- Зидовудин (Ретровир)
ВИЧ-положительный человек обычно начинает с двух НИОТ, за которыми следует либо ННИОТ, либо ингибитор протеазы (с усилением ритонавиром), либо ингибитор интегразы.
Эти лекарства могут иметь серьезные и опасные для жизни побочные эффекты, включая накопление молочной кислоты в крови (лактоацидоз), проблемы с печенью и панкреатит. Их можно использовать для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, детей и младенцев. .
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
ННИОТ останавливают репликацию вируса за счет связывания с обратной транскриптазой и последующего ее изменения.
Доступные в настоящее время препараты ННИОТ включают:
- Доравирин (Пифельтро)
- Эфавиренц (Сустива)
- Этравирин (Интелентность)
- Невирапин (Вирамун, Вирамун XR)
- Рилпивирин (Эдурант)
Серьезные побочные эффекты этих лекарств включают воспалительный синдром восстановления иммунитета (изменения в вашей иммунной системе), психические проблемы и проблемы с печенью.
Ингибиторы интегразы
Ингибиторы интегразы блокируют интегразу ВИЧ, еще один фермент, который необходим ВИЧ для создания собственных копий.
К лекарственным средствам-ингибиторам интегразы относятся:
- Изентресс (ралтегравир)
- Тивикай (долутегравир)
- Витекта (эльвитегравир)
- Триумек (долутегравир + абакавир + ламивудин)
- Стрибилд (элвитегравир + кобицистат + тенофовир + эмтрицитабин)
- Генвоя (элвитегравир + кобицистат + тенофовир AF + эмтрицитабин)
- Юлука (долутегравир + рилпивирин)
- Биктарви (биктегравир + тенофовир AF + эмтрицитабин)
Ингибиторы интегразы имеют простые схемы дозирования, меньше побочных эффектов и являются предпочтительным выбором для лечения. Их побочные эффекты включают аллергические реакции и проблемы с печенью.
Ингибиторы протеазы (ИП)
ИП блокируют протеазу ВИЧ - еще один фермент, который необходим ВИЧ для создания собственных копий. Открытые в середине 1990-х годов, ИП необходимо принимать три раза в день из-за их быстрого метаболизма. Лекарственная токсичность также характерна для этого препарата, поскольку его принимают очень часто. Один из первых ИП, ритонавир, был одобрен в 1996 году. В настоящее время ритонавир назначают в качестве усилителя при лечении. Это означает, что он используется в качестве дополнительного лечения помимо более обычных лекарств.
Препараты ИП включают:
- Атазанавир (Рейатаз)
- Дарунавир (Презиста)
- Фосампренавир (Лексива)
- Лопинавир (доступен в составе комбинированного препарата Калетра)
- Ритонавир (Норвир)
- Типранавир (Aptivus)
Многие из этих препаратов необходимо принимать в виде комбинированных препаратов, или, если они принимаются отдельно, их следует принимать вместе с другим типом лекарств от ВИЧ для завершения антиретровирусной терапии.
ИП, которые используются не так часто, как индинавир, нелфинавир и саквинавир, потому что они имеют больше побочных эффектов, включая тошноту, головную боль, диарею, рвоту, слабость и камни в почках.
Ингибиторы входа
Ингибиторы проникновения предотвращают воздействие ВИЧ на клетки CD4. В то время как ИП, НИОТ и ННИОТ воздействуют на клетку CD4 после того, как в нее вторгся ВИЧ, ингибиторы проникновения предотвращают прикрепление вируса к поверхности клеток CD4. Следовательно, ВИЧ не может проникнуть в клетку CD4. Типы ингибиторов входа включают ингибиторы прикрепления, ингибиторы корецепторов и ингибиторы слияния.
Ингибиторы проникновения также можно использовать для людей, которые стали устойчивыми к ИП, НИОТ и ННИОТ.
Ингибиторы слияния
Ингибиторы слияния блокируют проникновение ВИЧ в клетки CD4 иммунной системы. Это лекарство вводится два раза в день через подкожную инъекцию. Иногда это может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как аллергическая реакция или пневмония.
Единственным ингибитором слияния, доступным в Соединенных Штатах, является энфувиртид. Энфувиртид используется у людей, чья инфекция плохо контролируется продолжающимся лечением другими лекарствами от ВИЧ. Неизвестно, есть ли энфувиртид безопасен и эффективен для детей младше 6 лет. Энфувиртид всегда используется в сочетании с другими лекарствами от ВИЧ.
Антагонисты хемокиновых корецепторов (антагонисты CCR5)
Этот препарат блокирует корецепторы CCR5 (белок на поверхности клетки, который служит вторым сайтом связывания для вируса или другой молекулы) на поверхности определенных иммунных клеток, которые необходимы ВИЧ для проникновения в клетки. Антагонисты CCR5 также редко используются в США. Это может вызвать серьезные, опасные для жизни побочные эффекты, такие как проблемы с печенью и сердцем.
Единственным антагонистом CCR5, доступным в США, является маравирок. Он всегда используется в сочетании с другими лекарствами от ВИЧ. Маравирок следует применять только людям, чей штамм ВИЧ использует корецептор CCR5. Ваш врач может определить это с помощью анализа крови. Маравирок не следует применять у недоношенных новорожденных или детей с массой тела менее 4,4 фунтов.
Ингибиторы пост-прикрепления
Ингибиторы пост-прикрепления блокируют рецепторы CD4 на поверхности определенных иммунных клеток, которые необходимы ВИЧ для проникновения в клетки. Они должны использоваться с другими лекарствами для полного режима лечения ВИЧ. Это лекарство предотвращает проникновение ВИЧ в определенные иммунные клетки.
Единственным ингибитором пост-прикрепления, одобренным FDA, является ибализумаб-уийк (Трогарзо). Он используется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, для которых другие лекарства от ВИЧ не работают и которые соответствуют определенным требованиям, установленным врачом.
Ингибиторы присоединения
Ингибиторы прикрепления связываются с белком gp120 на внешней поверхности ВИЧ, предотвращая проникновение ВИЧ в клетки CD4. Единственный одобренный FDA ингибитор прикрепления в США - это фостемсавир (Rukobia), который был одобрен в 2020 году.
Комбинированные препараты
Комбинированные лекарства от ВИЧ содержат два или более лекарства от ВИЧ из одного или нескольких классов препаратов. Иногда пациентам назначают от двух до четырех антиретровирусных препаратов для работы в комбинации. Другим пациентам может быть выписан один рецепт с двумя препаратами в одной лекарственной форме. Это называется режимом приема одной таблетки (STR), который обычно используется для людей, которые плохо знакомы с лекарствами от ВИЧ.
Комбинированные препараты, состоящие из двух или трех НИОТ, включают:
- Абакавир, ламивудин и зидовудин (Тризивир)
- Абакавир и ламивудин (Эпзиком)
- Эмтрицитабин и тенофовир алафенамид фумарат (Descovy)
- Эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат (Трувада)
- Ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Cimduo, Temixys)
- Ламивудин и зидовудин (Комбивир)
Фармакокинетические усилители
Фармакокинетические усилители повышают эффективность лекарств от ВИЧ. Когда фармакокинетические усилители и АРВ-препараты назначаются вместе, фармакокинетический усилитель препятствует распаду другого лекарственного средства, что позволяет лекарству дольше оставаться в организме в более высокой концентрации.
Примеры фармакокинетических усилителей:
- Норвир (ритонавир)
- Тибост (кобицистат)
Оба агента ингибируют CYP3A4, фермент, который метаболизирует ингибиторы протеазы, причем кобицистат является более специфическим ингибитором CYP, чем ритонавир. В отличие от ритонавира, кобицистат не обладает антиретровирусной активностью.
Комбинации нескольких лекарственных препаратов
Поскольку ВИЧ может мутировать, прием комбинации антиретровирусных препаратов гарантирует, что лекарства возьмут на себя командную роль и подавят ВИЧ на различных этапах его жизненного цикла. Комбинированные препараты - это два или более разных лекарства от ВИЧ, объединенных в одну таблетку, которые в основном предотвращают мутацию и репликацию вируса. Это также более удобный режим, поскольку пациентам нужно принять только одну таблетку.
Примеры комбинаций нескольких лекарственных препаратов, которые включают НИОТ и ННИОТ:
- Доравирин, ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Дельстриго)
- Эфавиренц, ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Symfi)
- Эфавиренц, ламивудин и тенофовир дизопроксил фумарат (Symfi Lo)
- Эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат (Атрипла)
- Эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид фумарат (Одефси)
- Эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир дизопроксил фумарат (Complera)
Предконтактная профилактика (или PrEP)
ПрЭП - это ежедневный антиретровирусный препарат для людей, которые не инфицированы ВИЧ, но имеют высокий риск заразиться им. Известно, что он снижает риск заражения ВИЧ на 72–92%. ДКП всегда следует использовать вместе с презервативами и частым тестированием.
ПрЭП представляет собой смесь препаратов тенофовира и эмтрицитабина и называется Трувада.
К группам повышенного риска относятся:
- Мужчины, практикующие секс с мужчинами и не являющиеся моногамными, практикующие секс без презерватива, болеющие ЗППП в течение последних шести месяцев или состоящие в серодискордантных отношениях (когда один из партнеров ВИЧ-положительный)
- Гетеросексуальные мужчины или женщины, практикующие секс без презерватива или состоящие в серодискордантных отношениях.
- Потребители инъекционных наркотиков, которые используют общие иглы с другими
Постконтактная профилактика (PEP)
ПКП используется для людей, которые считают, что они могли заразиться ВИЧ в течение последних 72 часов в результате действий с высоким риском, таких как секс или употребление наркотиков. Он может предотвратить распространение вируса в организме, но работает только в том случае, если его принять в течение 72 часов. Поэтому любому, кто подозревает, что он был заражен ВИЧ, следует как можно скорее поговорить со своим врачом о ПКП.
ПКП - это 28-дневный курс, при котором человек будет принимать Труваду один раз в день плюс 400 мг ингибитора интегразы Изентресс (ралтегравир) или 50 мг Тивикая (долутегравир) один раз в день.
Что делать, если вы случайно заразились ВИЧСлово от Verywell
Когда ваша вирусная нагрузка снижается во время приема лекарств, это означает, что лекарство выполняет свою работу. Никогда не прекращайте принимать лекарства от ВИЧ. Знание о своем антиретровирусном лечении и о том, какие лекарства вы принимаете, является обязательным условием для вашей жизни с ВИЧ. Помимо приема лекарств, бросьте курить, уменьшите потребление алкоголя и следите за вакцинами.
У каждого лекарства есть свои преимущества и недостатки. Лекарства от ВИЧ бывают разных форм и форм. Не существует единой схемы, которая была бы абсолютно идеальной для пациента. Ваш врач будет работать с вами, чтобы обеспечить вам наилучшее лечение.
Люди с ВИЧ живут намного здоровее и дольше, чем когда-либо прежде. Лекарства от ВИЧ - это революционные достижения науки, которые превратили смертельную инфекцию в управляемое хроническое заболевание.