Что нужно знать о Complera (эмтрицитабин, рилпилвирин, тенофовир DF)

Gilead Sciences

Комплера - это комбинированный препарат с фиксированной дозой, используемый для лечения ВИЧ у взрослых и детей старшего возраста. Утвержденный для использования Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2011 году, Complera состоит из трех различных антиретровирусных препаратов:

• Эмтрицитабин (FTC), нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), также продается в виде капсул для одного лекарства под названием Эмтрива.
• Рилпивирин, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), также продается в виде таблеток для одного лекарства под названием Edurant.
• Тенофовир дизопроксил фумарат (TDF), еще один НИОТ, также продаваемый в виде таблеток с одним лекарством под названием Edurant.

Complera не лечит ВИЧ. Скорее, он предотвращает прогрессирование заболевания, блокируя фермент, называемыйобратная транскриптазачто вирус должен размножаться. Блокируя репликацию ВИЧ, популяция вируса может быть подавлена ​​до неопределяемого уровня, при котором она не может причинить особого вреда.

Нет универсальных версий Complera.

В 2016 году «улучшенная» версия Complera, получившая название Odefsey, была одобрена FDA. В этой новой версии TDF был заменен тенофовир алафенамид (TAF), препарат которого подвергает организм более низкой дозе тенофовира и снижает риск почечной недостаточности, иногда наблюдаемой у пользователей TDF. Доступны обе версии.

Использует

Complera используется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 77 фунтов (35 кг). FDA выпустило два показания к применению:

• Люди, недавно прошедшие лечение: Complera может использоваться в качестве терапии первой линии у людей с вирусной нагрузкой ВИЧ 100 000 или меньше.
• Люди, имеющие опыт лечения: Complera может заменить текущую терапию, если у человека была неопределяемая вирусная нагрузка.

Перед приемом

Перед началом лечения ваш врач назначит анализы для «профилирования» вашего вируса. Эти тесты предоставляют вашему врачу информацию, которая помогает ему выбрать препараты, к которым вы наиболее чувствительны. Сюда входят:

• Тестирование на генетическую устойчивость, анализ крови, который определяет количество и типы устойчивых к лекарствам мутаций, которые есть у вашего вируса.
• Фенотипическое тестирование, анализ крови, который выделяет вирус и подвергает его воздействию всех доступных антиретровирусных препаратов, чтобы определить, какие из них работают лучше всего.

Тестирование на генетическую резистентность имеет решающее значение, даже если вы впервые заразились ВИЧ, поскольку вирус с лекарственной устойчивостью можно заразить половым путем, общими иглами и другими способами передачи.

Фенотипическое тестирование используется наряду с тестированием на генетическую резистентность, но, как правило, оно предназначено для людей, у которых лечение было неэффективным.

Меры предосторожности и противопоказания

Комплера противопоказан для людей, у которых ранее была гиперчувствительная реакция на эмтрицитабин, рилпивирин или тенофовир.

Существуют и другие условия, при которых Complera следует избегать или использовать с осторожностью:

• Гепатит B: Complera обычно избегают у людей с коинфекцией ВИЧ и гепатита B, поскольку эмтрицитабин и тенофовир могут вызвать обострение симптомов острого гепатита B. В случае недиагностированной инфекции перед началом лечения рекомендуется пройти тестирование на гепатит В.
• Заболевание почек: Комплера с осторожностью применяется у людей с заболеванием почек, так как он может еще больше ухудшить функцию почек. Комплера никогда не следует применять людям с клиренсом креатинина менее 50 миллилитров в минуту (мл / мин), что является признаком дисфункции почек.
• Заболевания печени: рилпивирин может вызывать токсическое воздействие на печень, как правило, у людей с основными заболеваниями печени (такими как гепатит B и гепатит C), но также и у людей, не имевших в анамнезе заболеваний печени. Если они используются, базовые функциональные пробы печени должны выполняться вместе с обычным наблюдением.
• Остеопороз: тенофовир может вызвать потерю минералов в костях. Хотя обычно это не проблема для большинства людей, тем, у кого есть тяжелый остеопороз или в анамнезе есть патологические переломы, может быть полезна плотность костной массы (МПК) для оценки риска причинения вреда.

Другие комбинированные антиретровирусные препараты

Помимо Complera, существует еще 12 других комбинированных антиретровирусных препаратов, которые можно принимать самостоятельно с дозой один раз в день:

• Атрипла (эфавиренц + FTC + TDF)
• Биктарви (биктегравир + FTC + тенофовир AF)
• Дельстриго (доравирин + ламивудин + тенофовир)
• Довато (долутегравир + ламивудин)
• Генвоя (кобицистат + элвитегравир + FTC + тенофовир AF)
• Юлука (долутегравир + рилпивирин)
• Одефси (эмтрицитабин + рилпивирин + тенофовир AF)
• Стрибилд (кобицистат + элвитегравир + FTC + TDF)
• Симфи (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
• Симфи Ло (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
• Симтуза (кобицистат + дарунавир + FTC + тенофовир AF)
• Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)

В январе 2021 года FDA утвердило раз в месяц антиретровирусная терапия, известная как Cabenuva, включающая одну инъекцию рилпивирина и другую инъекцию ингибитора интегразы, называемого каботегравиром.

Дозировка

Complera - это таблетка, содержащая 25 миллиграммов (мг) рилпивирина, 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата. Розовая продолговатая таблетка с пленочным покрытием имеет тиснение «GSI» с одной стороны и гладкое - с другой.

Рекомендуемая доза Complera для взрослых и детей составляет одну таблетку в день, принимаемую во время еды.Для поддержания оптимальной терапевтической концентрации препарата в кровотоке Complera необходимо принимать ежедневно, в идеале в одно и то же время каждый день.

Модификация

Противотуберкулезный препарат рифампин (продается под торговыми марками Рифадин, Рифамат и др.) Может снижать концентрацию рилпивирина в крови. При совместном использовании Complera необходимо будет дополнить дозой рилпивирина 25 мг в форме Edurant на время лечения туберкулеза.

Как брать и хранить

Прием Комплера во время еды увеличивает абсорбцию рилпивирина и тенофовира в кишечнике на 16% и 38% соответственно. Не разжевывайте, не раскалывайте и не раздавливайте таблетку, так как это также может повлиять на абсорбцию лекарства.

Complera можно безопасно хранить при комнатной температуре, в идеале около 25 ° C.Не храните таблетки на солнечном подоконнике или в бардачке. Откажитесь от таблеток с истекшим сроком годности.

Если вы пропустите прием, примите его, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите первоначальную дозу и продолжайте как обычно. Не увеличивайте дозу вдвое.

Побочные эффекты

Complera вызывает несколько побочных эффектов, большинство из которых являются легкими и временными и, как правило, проходят в течение недели или двух, когда ваш организм адаптируется к лечению. При этом у некоторых людей могут возникать серьезные побочные эффекты или осложнения, требующие немедленной смены лечения.

Общий

Общие побочные эффекты Complera включают (в порядке частоты):

• Головная боль (2%)
• Бессонница (2%)
• Депрессия (2%)
• Головокружение (1%)
• Тошнота (1%)
• Ненормальные сны (1%)
• Сыпь (1%)

Суровый

Известно, что в редких случаях препараты Complera вызывают серьезные и даже опасные для жизни побочные эффекты. Осложнения включают:

• Обострение гепатита B: симптомы включают усталость, тошноту, рвоту, вздутие живота, темную мочу и желтуху (пожелтение глаз и / или кожи). Известно, что тяжелые случаи вызывают необратимое повреждение печени, включая декомпенсированный цирроз и печеночную недостаточность.
• Почечная недостаточность: тенофовир может вызвать нарушение функции почек, что может привести к острой почечной недостаточности у некоторых людей (обычно у людей с уже существующей почечной дисфункцией). После прекращения лечения функция почек обычно восстанавливается.
• Лактоацидоз: НИОТ, такие как тенофовир и эмтрицитабин, могут вызывать потенциально опасное для жизни накопление молочной кислоты в кровотоке. Симптомы включают боль в животе, потерю аппетита, диарею, мышечные боли или судороги, необычную сонливость и учащенное поверхностное дыхание.
• Сильная сыпь: рилпивирин может вызывать редкую аллергию, известную каклекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами(ПЛАТЬЕ). ПЛАТЬЕ имеет тенденцию развиваться через две-восемь недель после начала лечения и отличается от анафилаксии тем, что обычно не приводит к острой респираторной недостаточности. Тем не менее, в редких случаях может возникнуть острое воспаление и повреждение легких, почек или печени.

Предупреждение и взаимодействия

На Complera есть предупреждение в виде черного ящика, информирующее потребителей и медицинских работников о риске обострения гепатита B. Предупреждение в виде черного ящика - это высший уровень рекомендаций FDA о серьезном вреде, который может причинить лекарство.

Комплера обычно считается безопасной во время беременности. Хотя хорошо контролируемые исследования на людях отсутствуют, Регистр антиретровирусной беременности (APR), который отслеживает нежелательные явления в Соединенных Штатах, не сообщил об увеличении общего риска врожденных дефектов от эмтрицитабина, рилпивирина или тенофовира.

Если вы беременны или планируете забеременеть, перед началом приема Complera важно поговорить со своим врачом, чтобы полностью понять преимущества и риски лечения.

Лекарственное взаимодействие

Комплера может взаимодействовать со многими лекарствами. В то время как некоторые взаимодействия можно преодолеть, разделив дозы на несколько часов, для других может потребоваться замена препарата.

Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств или добавок:

• Антибиотики: Робимицин (эритромицин), Загам (спарфлоксацин).
• Противосудорожные препараты: Дилантин (фенитоин), Люминал (фенобарбитал), Тегретол (карбамазепин), Трилептал (окскарбазепин)
• Кортикостероиды: Декадрон (дексаметазон)
• Блокаторы H2: Аксид (низатидин), Пепцид (фамотидин), Тагамет (циметидин), Зантак (ранитидин)
• Ингибиторы протонной помпы (ИПП): Лосек (омпрепразол), Нексиум (эзомепразол), Превацид (лансопразол), Протоникс (пантопразол) или любой другой ИПП.
• Зверобой

Перед началом лечения всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, включая рецептурные, отпускаемые без рецепта, пищевые, травяные или рекреационные препараты.