Что нужно знать о Ксельянце (тофацитинибе)

Ксельянц (цитрат тофацитиниба) представляет собой пероральный ингибитор янус-киназы (JAK) - вид модифицирующего заболевание противоревматического препарата (DMARD) - используемый для лечения умеренно или сильно активного ревматоидного артрита (РА) у взрослых. Обычно назначают после безуспешного лечения метотрексатом, Ксельянц снимает боль в суставах, воспаление и скованность, снижая активность иммунной системы с помощью другого терапевтического пути, чем другие БПВП.

Ксельянц доступен в формах как с немедленным, так и с пролонгированным высвобождением. Нет универсального.

Использует

Ксельянц одобрен для лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита и язвенного колита. Его можно использовать отдельно (в качестве монотерапии) или в сочетании с метотрексатом или другими небиологическими БПВП.

Ксельянц, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2012 году, считается низкомолекулярным лекарством, а не биологическим препаратом. Биологические препараты блокируют провоспалительные цитокины извне клетки, в то время как Ксельянц работает изнутри.

Ксельянц ингибирует путь JAK - сигнальный путь внутри клеток, который играет важную роль в воспалении, связанном с ревматоидным артритом. JAK представляют собой внутриклеточные ферменты, которые передают сигналы, возникающие в результате взаимодействий цитокинов или факторов роста с рецепторами на клеточной мембране.

В клинических испытаниях было показано, что Xeljanz отдельно или в комбинации с другим DMARD значительно уменьшает признаки и симптомы РА и улучшает способность выполнять типичные повседневные действия.

Перед приемом

Ксельянц показан при лечении ревматоидного артрита после того, как метотрексат не смог привести болезнь в ремиссию. Перед назначением Ксельянца ваш врач изучит вашу историю болезни, включая текущие симптомы РА и предыдущие схемы лечения.

Кроме того, ваш врач проведет кожные пробы для проверки на туберкулез и проведет анализы крови, чтобы проверить уровень холестерина, ферменты печени и количество клеток крови. Базовые уровни будут записаны до того, как вы начнете терапию с помощью Xeljanz, чтобы на них можно было ссылаться позже.

Рекомендуются периодические лабораторные анализы на протяжении всего лечения, поскольку Ксельянц может вызывать изменения определенных типов лейкоцитов, гемоглобина, ферментов печени и липидов.

Вам также может потребоваться обновить вакцинацию до лечения Ксельянцем, поскольку при приеме препарата следует избегать вакцинации против живых вирусов. Эти вакцины включают:

• Опоясывающий лишай
• FluMist спрей для носа от гриппа
• Корь, эпидемический паротит и краснуха
• Желтая лихорадка

Меры предосторожности и противопоказания

Ваш врач обсудит с вами потенциальные преимущества и риски этого препарата до назначения лечения. Ксельянц может представлять большую опасность для людей с определенными заболеваниями. Сообщите своему врачу, если вам 50 лет или больше, вы курите или когда-либо имели:

• Рак
• Сахарный диабет
• Высокое содержание холестерина
• Высокое кровяное давление
• ВИЧ или СПИД
• Инфекции, которые являются частыми, хроническими или приходят и уходят, системные или местные, такие как открытые раны, язвы и герпес.
• Болезнь печени
• Трансплантацияпочки
• Заболевание легких
• Другие нарушения иммунной системы
• Туберкулез
• Перфорация желудочно-кишечного тракта

Кроме того, сообщите своему врачу, живете ли вы или когда-либо жили в районах, где гистоплазмоз грибковой инфекции более распространен, например, в долинах реки Огайо или Миссисипи, некоторых частях Центральной и Южной Америки, Африки, Азии и Австралии.

Адекватных исследований Ксельянца у беременных не проводилось. Ксельянц следует использовать во время беременности, только если польза от препарата превышает потенциальный риск для плода.

Дозировка

Обычный Xeljanz следует принимать два раза в день - 5 миллиграммов (мг) на дозу.

Xeljanz-XR, расширенная версия, выпускается в виде таблетки по 11 мг, которую принимают один раз в день.

Xeljanz можно принимать с пищей или без нее, и его следует глотать целиком. Не жуйте, не раскалывайте и не раздавливайте его.

Если вы пропустите прием, примите его, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. В этом случае пропустите пропущенную дозу и продолжайте обычный график приема. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с Xeljanz, которые произошли в течение первых трех месяцев использования в клинических испытаниях, были:

• Инфекции верхних дыхательных путей
• Головная боль
• Понос
• Заложенный нос или насморк

Сообщите своему врачу, если эти симптомы серьезны или не проходят.

Xeljanz может повысить уровень холестерина. Ваш врач будет внимательно следить за уровнем холестерина, пока вы принимаете это лекарство.

Суровый

Есть также некоторые серьезные побочные эффекты, связанные с приемом Ксельянца. Если вы испытываете что-либо из следующего, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь за неотложной медицинской помощью:

• Крапивница
• Отек лица, глаз, губ или горла
• Затрудненное глотание или дыхание
• Боль в желудке, сопровождающаяся лихорадкой и диареей или запором
• Пожелтение кожи или глаз
• Потеря аппетита
• Темная моча
• Испражнения цвета глины
• Рвота
• Сыпь
• Бледная кожа
• Одышка

Предупреждения и взаимодействия

Xeljanz несет предупреждение о серьезных и потенциально смертельных побочных эффектах. К ним относятся:

• Серьезные инфекции, приводящие к госпитализации или смерти, такие как туберкулез, бактериальные, инвазивные грибки, вирусные и другие оппортунистические инфекции.
• Лимфома и другие злокачественные новообразования
• Лимфопролиферативное заболевание, связанное с вирусом Эпштейна-Барра

Ксельянц не следует принимать вместе с биологическими препаратами. К ним относятся:

• Энбрел (этанерцепт)
• Ремикейд (инфликсимаб)
• Хумира (адалимумаб)
• Цимзия (цертолизумаб пегол)
• Симпони (голимумаб)
• Оренсия (абатацепт)
• Актемра (тоцилизумаб)
• Ритуксан (ритуксимаб)
• Кинерет (анакинра)

Некоторые лекарства следует использовать с осторожностью при приеме Ксельянца, и может потребоваться, чтобы ваш врач изменил дозировку или контролировал вас на предмет побочных эффектов, включая повреждение печени. К ним относятся:

• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин, Адвил или Мотрин (ибупрофен), а также Напросин или Алев (напроксен)
• Азасан, Имуран (азатиоприн)
• Генграф, Неорал, Сандиммун (циклоспорин)
• Отрексуп, Расуво, Трексалл (метотрексат)
• Стероиды, включая дексаметазон, медрол (метилпреднизолон), прелон (преднизолон) и преднизон.
• Дифлюкан (флуконазол)
• Онмел, Споранокс (итраконазол)
• Ксолегель (кетоконазол)
• Карбатрол, Тегретол, Экветро (карбамазепин)
• Биаксин (кларитромицин)
• Криксиван (индинавир)
• Вирасепт (нелфинавир)
• Нефазодон
• Фенобарбитал
• Дилантин / Фенитек (фенитоин)
• Микобутин (рифабутин)
• Рифадин / Римактан (рифампицин)