Что нужно знать об Epzicom (абакавир + ламивудин)

Эпзиком - комбинированный антиретровирусный препарат, используемый для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и некоторых детей. Принимается внутрь в форме таблеток.

Он содержит два антиретровирусных агента: абакавир (продается отдельно под торговой маркой Ziagen) и ламивудин (продается отдельно под торговой маркой Epivir). Epzicom принимается в сочетании по крайней мере с одним другим антиретровирусным препаратом для обеспечения полного подавления вируса.

Epzicom был одобрен для использования Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в 2004 году. Несмотря на простоту использования и доказанную эффективность, Epzicom может вызывать серьезные и потенциально опасные для жизни побочные эффекты у некоторых людей.

В США доступно несколько генерических версий Epzicom, которые продаются просто как «абакавир + ламивудин» или «абакавир / ламивудин».

Использует

Два антиретровирусных агента в Epzicom относятся к классу лекарств, известных как нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ). Они работают, блокируя стадию жизненного цикла ВИЧ и тем самым не позволяя вирусу воспроизводить свои копии. При использовании в сочетании с другими антиретровирусными препаратами

Epzicom может снизить вирусную нагрузку до неопределяемого уровня. НИОТ блокируют фермент, называемый обратной транскриптазой, который вирус использует для трансляции своей вирусной РНК в ДНК, генетическое кодирование которой затем интегрируется в ядро ​​клетки-хозяина и превращается в фабрику по производству ВИЧ.

НИОТ были первым классом лекарств, способных подавлять цикл репликации вируса, и продолжают оставаться важной частью комбинированной антиретровирусной терапии.

FDA одобряет использование Epzicom для взрослых, а также для детей весом не менее 55 фунтов (25 кг). Поскольку Epzicom выпускается в виде таблеток с фиксированной дозой, его нельзя использовать у тех, кому необходимо скорректировать дозу абакавира или ламивудина. Таким людям лекарства нужно будет прописывать индивидуально.

Epzicom не используется не по назначению.

Перед приемом

Эпзиком можно использовать в качестве средства лечения ВИЧ первой линии, хотя чаще он используется в качестве альтернативы предпочтительным препаратам первого ряда. Если используются абакавир и ламивудин, они с большей вероятностью будут назначены в составе лекарственного средства от ВИЧ «три в одном» Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин).

Оценка до лечения

Когда будет поставлен диагноз ВИЧ или будет изменено лечение, ваш врач назначит серию тестов для оценки характеристик вашего вируса. В конечном итоге ВИЧ - это не один вирус; скорее, он состоит из множества генетических вариантов в «вирусном пуле», некоторые из которых могут быть устойчивыми к лекарствам.

Поскольку лекарственная устойчивость может передаваться, то есть передаваться от одного человека к другому, тесты имеют решающее значение для определения того, к каким лекарствам вы наиболее чувствительны и с наибольшей вероятностью выявляете неопределяемый вирус.

Тесты включают:

• Тестирование генетической устойчивости: также известный как генотипирование, анализ крови выявляет генетические мутации, которые, как известно, придают устойчивость.
• Фенотипическое тестирование: чаще всего используется после неудачного лечения, тест (также известный как фенотипирование) напрямую подвергает вирус воздействию всех доступных антиретровирусных препаратов, чтобы определить, какие из них лучше всего способны полностью подавить вирус.

HLA-B * 5701 Скрининг

Если генотипические и фенотипические тесты покажут, что абакавир является лучшим вариантом, ваш врач проведет еще один тест для выявления варианта, называемого аллелем HLA-B * 5701.

Люди с положительным результатом теста на этот вариант подвержены высокому риску тяжелой реакции гиперчувствительности на абакавир и не должны принимать абакавир или любые лекарства, содержащие абакавир.

Меры предосторожности и противопоказания

Есть определенные случаи, когда Epzicom избегают или ему противопоказано использование. Это может быть связано с абакавиром, ламивудином или обоими.

Помимо положительного результата теста на аллель HLA-B * 5701, Epzicom противопоказан для использования всем, у кого ранее была гиперчувствительная реакция на абакавир или ламивудин. Некоторые реакции гиперчувствительности, особенно связанные с абакавиром, могут привести к анафилаксии, полиорганной недостаточности и смерти.

Кроме того, ламивудин может вызывать потенциально серьезные осложнения со стороны печени, включая печеночную недостаточность, у людей с уже существующим заболеванием печени. Поскольку дозировка не может быть скорректирована с помощью комбинированных препаратов с фиксированной дозой, людям с умеренным и тяжелым заболеванием печени (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-15) никогда не следует принимать Epzicom.

Даже людям с легким нарушением функции печени (оценка по шкале Чайлд-Пью 5–6) также может потребоваться избегать приема Эпизикома, если не доступны другие варианты лекарств. В таких случаях необходимы частые функциональные пробы печени, чтобы избежать токсического воздействия на печень и травм.

Поскольку Epzicom выводится через почки, а также через печень, людям с тяжелой почечной недостаточностью (определяемой как клиренс креатинина менее 50 миллилитров в минуту) также следует избегать приема препарата.

Другие НИОТ

Существуют три других антиретровирусных препарата, классифицируемых как ингибиторы обратной транскриптазы нуклеозидов, а также шесть комбинированных препаратов с фиксированной дозой, содержащих абакавир и / или ламивудин:

• Эмтрива (ламивудин)
• Комбивир (ламивудин + зидовудин)
• Дельстриго (доравирин + ламивудин + тенофовир диспроксил фумарат)
• Довато (ламивудин + долутегравир)
• Ретровир (АЗТ, зидовудин)
• Симфи (эфавиренц + ламивудин + тенофовир дизопроксил фумарат)
• Симфи Ло (эфавиренц + ламивудин + тенофовир дизопроксил фумарат)
• Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)
• Виреад (тенофовир дизопроксил фумарат)

Дозировка

Каждая таблетка Epzicom содержит 600 миллиграммов (мг) абакавира и 200 мг ламивудина. Таблетки имеют продолговатую форму, оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "GS FC2" только на одной стороне.

Рекомендуемая дозировка Epzicom следующая:

• Взрослые: одна таблетка в день с едой или без.
• Дети 55 фунтов (25 кг) и старше: одна таблетка в день с едой или без

Epzicom никогда не используется отдельно. Он должен использоваться в сочетании по крайней мере с одним другим антиретровирусным препаратом другого класса. Для терапии первой линии это обычно включает ингибитор интегразы, такой как Тивикай (долутегравир).

Как брать и хранить

Epzicom необходимо принимать ежедневно, чтобы обеспечить полное подавление вируса. Пропуск или пропуск приема может снизить терапевтическую концентрацию препарата в кровотоке. Это не только позволяет вирусной популяции расти, но также может ускорить развитие лекарственной устойчивости.

Если вы случайно пропустите дозу, примите ее, как только вспомните. Если время приема следующей дозы уже близко, пропустите первоначальную дозу и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.

Пища не влияет на концентрацию Эпизкома в крови. С учетом сказанного, дробление или раскалывание таблетки может повлиять на скорость абсорбции, и этого следует избегать. Если вам или вашему ребенку трудно проглотить таблетки, сообщите об этом своему врачу, чтобы можно было найти альтернативные лекарства.

Epzicom можно безопасно хранить при температуре около 77 F (25 C). Несмотря на то, что препарат можно подвергать воздействию более высоких температур в течение короткого периода времени, следует избегать длительного воздействия, включая хранение таблеток на солнечном подоконнике или в бардачке.

Лучше всего хранить таблетки в оригинальной светостойкой упаковке в прохладном сухом шкафу или ящике. Всегда следите за сроком годности и избегайте приема таблеток с истекшим сроком годности или с истекшим сроком годности.

Немедленно обратитесь за неотложной помощью в случае передозировки, которая может привести к потенциально серьезному осложнению, известному как лактоацидоз, и другим потенциальным вредам.

Побочные эффекты

Все лекарства имеют побочные эффекты, и большинство из тех, что связаны с Epzicom, имеют тенденцию быть легкими и временными. В редких случаях могут возникнуть серьезные побочные эффекты, некоторые из которых могут развиться вскоре после начала лечения, а другие - в результате длительного использования.

Общий

Абакавир и ламивудин независимо друг от друга связаны с рядом общих побочных эффектов, некоторые из которых частично совпадают. Наиболее распространенные, встречающиеся от 5% до 10% пользователей, включают:

• Заложенный нос

• Чихание

• Боль в носовых пазухах

• Головная боль

• Боль в ушах

• Бессонница

• Необычные сны

• Потеря аппетита

• Заложенный нос или насморк

• Головная боль

• Головокружение

• Кашель

• Чувство усталости

• Инсомия

• Тошнота

• Понос

Многие из этих побочных эффектов кратковременны и, как правило, проходят по мере адаптации вашего организма к лечению. Если побочные эффекты сохраняются или становятся невыносимыми, сообщите об этом своему врачу. Однако никогда не прекращайте лечение, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Суровый

Есть несколько побочных эффектов, связанных с Epzicom, которые могут быть серьезными и даже опасными для жизни. Хотя они и редки, они могут потребовать немедленного прекращения приема препарата и, в некоторых случаях, экстренного медицинского вмешательства. К ним относятся:

• Гиперчувствительность к абакавиру: обычно проявляющиеся в течение шести недель после начала лечения, симптомы включают лихорадку, сыпь, тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, усталость и симптомы, подобные пневмонии. Если не лечить, симптомы могут ухудшиться и привести к смерти.
• Липодистрофия: длительное использование НИОТ долгое время ассоциировалось с липодистрофией, ненормальным перераспределением жира в организме. Симптомы варьируются от легких до тяжелых и, как правило, прогрессируют, когда начинают развиваться.
• Лактоацидоз: аномальное накопление молочной кислоты при приеме абакавира и ламивудина встречается реже, чем при приеме антиретровирусных препаратов старого поколения. Тем не менее, он все еще возникает и может проявляться болью в животе, потерей аппетита, диареей, мышечными спазмами, необычной сонливостью и учащенным поверхностным дыханием (тахипноэ). В тяжелых случаях лактоацидоз несет 50% риск смерти.
• Гепатомегалия: Epzicom может вызывать аномальное увеличение печени у людей, коинфицированных ВИЧ и гепатитом С. Помимо вздутия живота, другие симптомы включают покраснение рук, увеличение кровеносных сосудов под поверхностью кожи и пожелтение кожи. и глаза (желтуха).

Некоторые исследования показали, что абакавир может увеличить риск сердечного приступа. Несмотря на это, до сих пор ведутся серьезные споры об этой связи.Если у вас есть сердечное заболевание, поговорите со своим врачом, чтобы взвесить преимущества и потенциальные риски лечения.

Предупреждения и взаимодействия

FDA выпустило несколько предупреждений в виде черного ящика, информирующих потребителей и медицинских работников о потенциально серьезных рисках, связанных с Epzicom. Предупреждения основаны на предыдущем опыте применения абакавира и ламивудина среди людей с ВИЧ в течение более 20 лет.

Предупреждения в виде черного ящика включают гиперчувствительность к абакавиру у людей с аллелем HLA-B * 5701, лактоацидоз и тяжелую гепатомегалию.Кроме того, FDA предупреждает, что Epzicom может вызвать ухудшение симптомов, связанных с печенью у людей, коинфицированных ВИЧ и гепатитом B.

Epzicom обычно считается безопасным во время беременности. Хотя исследования на животных показали возможность повреждения плода, данные Регистра антиретровирусных беременностей не показали различий в частоте выкидышей и врожденных дефектов между матерями, принимающими абакавир или ламивудин, и женщинами в общей популяции.

Тем не менее, люди, которые могут забеременеть, должны поговорить со своими врачами, чтобы полностью понять преимущества и риски Epzicom. Матерям с ВИЧ также рекомендуется избегать грудного вскармливания, чтобы снизить риск передачи их ребенку.

Лекарственное взаимодействие

Есть несколько препаратов, которые могут взаимодействовать с абакавиром или ламивудином. В некоторых случаях эти взаимодействия могут увеличивать или уменьшать концентрацию абакавира или ламивудина; в других случаях это может увеличивать или уменьшать концентрацию совместно вводимого лекарственного средства.

Не все взаимодействия требуют корректировки или замены дозы. Тем не менее, важно сообщить своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, травяные, пищевые или развлекательные.

Абакавир

Алкоголь может снизить скорость вывода абакавира из организма. Это может привести к повышению концентрации в крови и, в свою очередь, к повышенному риску побочных эффектов, включая головную боль, потерю аппетита и тошноту. Снижение потребления алкоголя может смягчить этот эффект.

С другой стороны, абакавир может снизить концентрацию метадона у людей, проходящих поддерживающую терапию метадоном по поводу опиоидной зависимости. С учетом сказанного, доза, используемая в Epzicom, редко требует корректировки дозы метадона.

Ламивудин

Искусственный подсластитель сорбитол может снизить концентрацию ламивудина в кровотоке. Эффект, по-видимому, зависит от дозы, при этом более высокое потребление сорбита приводит к большей потере ламивудина в кровотоке. По возможности избегайте приема сорбита (или слабительных, содержащих сорбит) одновременно с Epzicom.

Комбинированный антибиотик триметоприм и сульфаметоксазол (TMP-SMX) также может повышать концентрацию ламивудина, хотя обычно не до уровня, который считается проблематичным.

Другие широко используемые препараты могут повышать уровень ламивудина, ингибируя соединения, называемые переносчиками органических катионов (ОКТ), которые способствуют выведению веществ через почки. Примеры включают:

• Бенадрил (дифенгидрамин)
• Глюкофаг (метформин)
• Прозак (флуоксетин)
• Тагамет (циметидин)
• Верелан (верапамил)
• Зовиракс (ацикловир)

Взаимодействие между ламивудином и ингибиторами ОКТ может быть значительным, а может и не быть. Даже в этом случае некоторые врачи могут посоветовать вам разделить дозы на несколько часов, в то время как другие могут порекомендовать изменить сопутствующий препарат.