Что нужно знать о Стрибилде (Эльвитегравир, Кобицистат, Эмтрицитабин, Тенофовир DF)

Стрибилд, также известный как таблетка Quad, представляет собой комбинированный препарат с фиксированной дозой, состоящий из одной таблетки, который ежедневно используется для лечения ВИЧ у взрослых. Он состоит из четырех различных антиретровирусных препаратов:

• Эльвитегравир, ингибитор интегразы
• Cobicistat, препарат, усиливающий ВИЧ
• Эмтрицитабин, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ)
• Тенофовир дизопроксил фумарат (TDF), еще один НИОТ

Стрибилд - это комплексный вариант лечения, не требующий применения каких-либо других антиретровирусных препаратов. У него относительно мало побочных эффектов, но он не может применяться у всех, особенно у людей с определенными ранее существовавшими заболеваниями.

Стрибилд не лечит ВИЧ. Скорее, он подавляет вирус до неопределяемого уровня, тем самым предотвращая прогрессирование заболевания. Препараты в Стрибилде делают это, блокируя ферменты, называемыеобратная транскриптазаиинтегрироватьчто вирус должен размножаться.

В ноябре 2015 года FDA лицензировало новую формулировку Stribild, названную Genvoya, заменив TDF «улучшенной» версией препарата под названием тенофовир алафенамид (TAF).

Как пролекарство (неактивное вещество, метаболизирующееся в организме для создания активного лекарства), TAF подвергает организм более низкой дозе тенофовира и снижает риск почечной недостаточности, иногда наблюдаемой у пользователей TDF.

Использует

Стрибилд был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в августе 2012 года для использования у взрослых в возрасте 18 лет и старше, впервые начинающих антиретровирусную терапию. Его также можно использовать у взрослых с неопределяемой вирусной нагрузкой, которые меняют лечение из-за непереносимости лекарства или по другим причинам.

Не существует общих версий или использования Stribild не по назначению.

Перед приемом

Независимо от того, начинаете ли вы терапию впервые или меняете лечение, ваш врач проведет тесты, чтобы определить, к каким лекарствам вы наиболее чувствительны. Это связано с тем, что лекарственная устойчивость часто встречается у людей с ВИЧ, даже у тех, кто начинает лечение.

Для определения вашей чувствительности к лекарствам от ВИЧ обычно используются два теста:

• Предпочтительный тест на генетическую устойчивость позволяет выявить типы и количество устойчивых мутаций, имеющихся у вашего вируса. На основании полученных результатов лаборатория может с высокой степенью точности предсказать, к каким лекарствам вы чувствительны.
• Фенотипическое тестирование, обычно используемое после неудачного лечения, позволяет непосредственно подвергнуть вирус воздействию всех доступных антиретровирусных препаратов, чтобы определить, какие из них работают лучше всего.

Тестирование на генетическую резистентность важно как для недавно пролеченных, так и для уже лечившихся людей. Даже те, кто только что заразился, могли заразиться устойчивым вирусом через половые контакты, общие иглы или другие способы передачи.

Меры предосторожности и противопоказания

Стрибилд никогда не следует применять лицам, у которых ранее была гиперчувствительность к любому из препаратов в таблетке.

Есть и другие, у которых Стрибилд следует избегать или применять с осторожностью:

• Коинфекция гепатита B: Стрибилд никогда не следует применять людям с коинфекцией ВИЧ и гепатита B, так как это может вызвать тяжелые симптомы гепатита B. Перед началом приема Стрибилда может быть рекомендовано тестирование на гепатит В.
• Заболевание почек: Стрибилд следует применять с осторожностью у людей с хроническим заболеванием почек и избегать людям с клиренсом креатинина менее 70 миллилитров в минуту (мл / мин).
• Остеопороз: тенофовир может вызвать потерю минералов в костях, и, возможно, его следует избегать людям с остеопорозом или с патологическими переломами в анамнезе. Перед лечением пациентов из группы риска следует провести анализ минеральной плотности костной ткани (МПК).

Другие комбинированные антиретровирусные препараты

Помимо Стрибилда, есть еще 12 других комбинированных препаратов, одобренных FDA, которые можно принимать один раз в день:

• Атрипла (эфавиренц + FTC + TDF)
• Биктарви (биктегравир + FTC + TAF)
• Комплера (FTC + рилпивирин + TDF)
• Дельстриго (доравирин + ламивудин + тенофовир)
• Довато (долутегравир + ламивудин)
• Генвоя (кобицистат + элвитегравир + FTC + TAF)
• Юлука (долутегравир + рилпивирин)
• Одефси (эмтрицитабин + рилпивирин + TAF)
• Симфи (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
• Симфи Ло (эфавиренц + ламивудин + тенофовир)
• Симтуза (кобицистат + дарунавир + FTC + TAF)
• Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)

В январе 2021 года FDA одобрило первую схему комбинированной антиретровирусной терапии раз в месяц под названием Cabenuva, состоящую из двух отдельных инъекций препаратов каботегравира и рилпивирина.

Дозировка

Стрибилд выпускается в виде продолговатой таблетки зеленого цвета с пленочным покрытием с тиснением «GSI» на одной стороне и цифрой «1» в квадрате на другой. Каждая таблетка состоит из 150 миллиграммов (мг) элвитегравира, 150 мг кобицистата, 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовира DF.

Стрибилд принимают внутрь один раз в день во время еды. Его не принимают с другими антиретровирусными препаратами, используемыми для лечения ВИЧ.

Как брать и хранить

Эльвитегравир требует, чтобы жир метаболизировался и всасывался в кровотоке. Таким образом, при приеме Стрибилда предпочтение отдается еде с высоким содержанием жиров, а не обезжиренной. Всегда глотайте таблетку целиком; не раздавливайте, не раскалывайте и не жуйте.

Стрибилд можно безопасно хранить при комнатной температуре, в идеале от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F). Храните таблетки в оригинальной светостойкой упаковке в прохладном сухом ящике или шкафу. Не храните в бардачке или на солнечном подоконнике.

Если вы пропустите прием, примите его, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите первоначальную дозу и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.

Побочные эффекты

Побочные эффекты характерны для любого препарата. Те, которые связаны со Стрибилдом, обычно легкие и преходящие, обычно проходят через неделю или две, когда ваше тело адаптируется к лечению. Даже в этом случае у некоторых людей могут возникать непереносимые и даже опасные для жизни побочные эффекты, требующие немедленного прекращения лечения.

Общий

Общие побочные эффекты Стрибилда включают (в порядке частоты):

• Тошнота (16%)
• Диарея (12%)
• Ненормальные сны (9%)
• Головная боль (7%)
• Усталость (4%)
• Сыпь (4%)
• Головокружение (3%)
• Бессонница (3%)
• Метеоризм (2%)
• Сонливость (1%)

Суровый

Известно, что Стрибилд в редких случаях вызывает серьезные побочные эффекты. Некоторые из них возникают у людей с уже существующими заболеваниями, в то время как другие возникают у людей без предрасполагающих факторов здоровья. Среди них:

• Почечная недостаточность чаще всего возникает у людей с уже существующим заболеванием почек или у тех, кто принимает нефротоксические препараты (препараты, токсичные для почек).
• Гепатомегалия со стеатозом, аномальным увеличением печени, иногда встречается у пользователей тенофовира, чаще всего у тех, у кого уже имеется заболевание печени.
• Остеомаляция, аномальное размягчение костей, связано с использованием тенофовира. Остеомаляция обычно проявляется болью в костях и повышенным риском переломов.
• Лактоацидоз - это потенциально опасное для жизни накопление молочной кислоты в кровотоке. Известно, что это происходит со многими НИОТ, включая тенофовир.
• Воспалительный восстановительный воспалительный синдром (IRIS), парадоксальная реакция, при которой начало терапии вызывает сильное воспаление из-за «разоблачения» инфекции или чрезмерной реакции иммунной системы. сообщалось со Стрибилдом.

Предупреждения и взаимодействия

На Stribild есть предупреждение в виде черного ящика, информирующее потребителей о риске как тяжелого обострения гепатита В, так и гепатомегалии со стеатозом. Предупреждение о черном ящике - это самый высокий уровень предупреждения от FDA, предназначенный для привлечения внимания к серьезным или опасным для жизни лекарствам риски.

Поскольку известно, что почечная недостаточность возникает у пользователей тенофовира, не страдающих заболеванием почек в анамнезе, рутинные функциональные тесты почек считаются жизненно важными. Если расчетный клиренс креатинина падает ниже 50 мл / мин, лечение следует прекратить и изменить.

Стрибилд относится к категории В при беременности, а это означает, что исследования на животных не показали никаких доказательств вреда для плода, но отсутствуют хорошо контролируемые исследования на людях. Хотя Стрибилд обычно считается безопасным во время беременности, поговорите со своим врачом, чтобы полностью понять преимущества и потенциал риски, если вы беременны или планируете забеременеть.

Лекарственное взаимодействие

Стрибилд, как известно, взаимодействует со многими лекарствами. В некоторых случаях взаимодействие может привести к падению концентрации Стрибильда в кровотоке, что снижает эффективность препарата. В других случаях взаимодействие может увеличить риск токсичности для печени или почек и других побочных эффектов.

FDA не рекомендует использовать вместе со Стрибилдом следующие препараты:

• Уроксатрал (альфузозин)
• Пропульсид (цизаприд)
• Тегретол (карбамазепин)
• Лекарства, содержащие спорынью, включая ДГЭ 45 (дигидроэрготамин), эргостат (эрготамин) и эрготрат (метилэргоновин).
• Латуда (луразидон)
• Revatio (силденафил)
• Рифадин (рифампицин) и другие противотуберкулезные препараты
• Зверобой
• Статиновые препараты, такие как Мевакор (ловастатин) и Зокор (симвастатин)

Другие препараты могут взаимодействовать со Стрибилдом и могут потребовать корректировки дозы, замены препарата или разделения доз на несколько часов.

Чтобы избежать взаимодействия, всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, пищевые, натуропатические или развлекательные.