Боль от воспаления, которую большинство людей испытывают в какой-то момент своей жизни и обычное повседневное явление для многих людей с артритом, связана с ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). ЦОГ - это фермент, который образует простаноиды, простагландины, простациклины и тромбоксаны, ответственные за воспалительную реакцию. Но оказывается, что ЦОГ не так уж и плох; это даже необходимо для нормальных клеточных процессов.
Питер Дазли / Выбор фотографа / Getty ImagesНестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) влияют на ЦОГ, уменьшая воспаление. Хотя они часто делают это успешно, некоторые из них могут свести на нет некоторые положительные эффекты ЦОГ.
ЦОГ-1 против ЦОГ-2
В 1990-х годах было обнаружено, что существует две формы фермента циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Последний отвечает за воспаление. ЦОГ-1, как известно, присутствует в большинстве тканей нашего тела. В желудочно-кишечном тракте ЦОГ-1 поддерживает нормальную слизистую оболочку желудка и кишечника, защищая желудок от пищеварительных соков. Фермент также участвует в функции почек и тромбоцитов.
ЦОГ-2, с другой стороны, в основном обнаруживается в местах воспаления. ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продуцируют простагландины, которые способствуют возникновению боли, лихорадки и воспаления, но поскольку основная роль ЦОГ-1 заключается в защите желудок и кишечник и способствуют свертыванию крови, использование препаратов, которые его ингибируют, может привести к нежелательным побочным эффектам.
Традиционные НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), обычно назначаемые для лечения многих типов артрита, действуют путем ингибирования простагландинов. Традиционные НПВП, такие как мотрин (ибупрофен), аспирин и алев (напроксен), будучи эффективными, могут вызывать желудочно-кишечные проблемы, в том числе язвы, потому что они неизбирательные, то есть они ингибируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.
Ингибирование ЦОГ-2 традиционными НПВП помогает уменьшить воспаление, но обратная сторона заключается в том, что ингибирование ЦОГ-1 может приводить к побочным эффектам, таким как желудочно-кишечное кровотечение, поскольку фермент не может выполнять свою защитную функцию в организме. пищеварительный тракт. Из-за этого и подобных эффектов они не рекомендуются, если у вас есть или уже была язва желудка, астма, высокое кровяное давление, заболевание почек или печени.
ЦОГ-2-селективные НПВП
В конце 1990-х фармацевтические компании разработали несколько НПВП, которые также ингибируют простагландины, но нацелены только на ЦОГ-2. Целью этих НПВП является уменьшение боли и воспаления без потери защиты ЦОГ-1 в желудочно-кишечном тракте, что приводит к меньшему количеству побочных эффектов. Эти препараты, известные как ингибиторы ЦОГ-2, включают Целебрекс (целекоксиб), Виокс (рофекоксиб) и Бекстра (валдекоксиб). Из них целебрекс является единственным ингибитором ЦОГ-2, который остается на рынке США. Vioxx и Bextra были сняты с рынка США из-за потенциального повышенного риска сердечного приступа и инсульта.
После отмены препарата Виокс в 2004 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) провело тщательную проверку всего класса лекарств, включая все НПВП и ингибиторы ЦОГ-2, которые продавались без рецепта или по рецепту, и добавило предупреждения о рисках сердечно-сосудистых заболеваний. к инструкциям по назначению и / или этикеткам лекарств.
Два других ингибитора ЦОГ-2, Arcoxia (эторикоксиб) и Prexige (люмиракоксиб), которые оба прописаны в других странах, были отклонены FDA. Prexige был удален с рынка в Австралии и Канаде из-за связанных с этим осложнений со стороны печени.
Ингибиторы ЦОГ-2 снижают боль и воспаление с меньшим количеством побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Они также, похоже, не влияют на тромбоциты так, как неселективные НПВП, а это означает, что ингибиторы ЦОГ-2 могут не увеличивать риск кровотечения в такой степени, как ингибиторы ЦОГ-1 при использовании с разжижителями крови, такими как варфарин.
Таким образом, ваш врач может прописать ингибитор ЦОГ-2 вместо традиционных НПВП, если вам нужно как воспаление, так и обезболивание, если вы принимаете препараты для разжижения крови и / или у вас были язвы или желудочно-кишечное кровотечение, или у вас есть риск возникновения этих проблем. Если вам просто необходимо обезболивающее, можно рассмотреть возможность использования тайленола (ацетаминофена).
Предупреждения от НПВП
Предупреждения на этикетках НПВП были дополнительно усилены FDA в 2015 году и пересмотрены, чтобы отразить обновленную информацию обо всех НПВП и сердечно-сосудистых рисках, включая:
- Повышенный риск сердечного приступа или инсульта может начаться в течение первых нескольких недель использования НПВП, но он может быть выше, чем дольше вы принимаете лекарство, а также в более высоких дозах.
- Хотя раньше считалось, что все НПВП имеют одинаковый риск, сейчас неясно, имеют ли некоторые НПВП (включая Целебрекс) более высокий риск сердечного приступа или инсульта, чем другие.
- Повышенный риск сердечного приступа или инсульта от использования НПВП распространяется на всех, с или без сердечного заболевания или его факторов риска.
- Если у вас есть сердечные заболевания или факторы риска сердечных заболеваний, ваш риск сердечного приступа или инсульта после приема НПВП выше, чем для людей без тех же факторов риска.
- Лечение НПВП после первого сердечного приступа связано с более высоким риском смерти в первый год, чем для сверстников, не принимающих НПВП.
- Использование НПВП увеличивает риск сердечной недостаточности.
Суть
Хотя НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 считаются важными вариантами лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, преимущества и риски необходимо учитывать для каждого человека. Ваш личный сердечный риск, а также история болезни, возраст, и текущие лекарства помогут определить лучший тип НПВП для лечения артрита.